Conessine
Roślinny alkaloid steroidowy, silny antagonista receptora histaminowego H3 o profilu wzmagającym czuwanie.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST CONESSINE?
Szczegółowy przegląd
Konesyna to alkaloid steroidowy pozyskiwany z kory i nasion Holarrhena antidysenterica, tropikalnego krzewu z rodziny toinowatych, od dawna stosowanego w medycynie tradycyjnej jako środek przeciw czerwonce i amebie. Współczesna farmakologia odkryła go na nowo jako silnego, dobrze przenikającego do mózgu antagonistę i odwrotnego agonistę receptora histaminowego H3; kilka zespołów chemii medycznej (Abbott, Santora i współpracownicy) wykorzystało naturalny szkielet konesyny jako punkt wyjścia do projektowania nowych ligandów H3. Zablokowanie receptora H3 zwalnia hamulec sprzężenia zwrotnego kontrolujący uwalnianie histaminy, acetylocholiny, dopaminy i noradrenaliny, dzięki czemu zwiększa czuwanie i uwagę. Nigdy nie była testowana jako wzmacniacz poznawczy u ludzi, dlatego jako nootropik jest substancją eksperymentalną.
Mechanizm
Antagonista / odwrotny agonista H3
Pochodzenie
Alkaloid steroidowy Holarrhena antidysenterica
Dowody
Przedkliniczne (brak danych nootropowych u ludzi)
Profil receptorowy
- Receptor histaminowy H3Silny
- Receptory alfa-adrenergiczneUmiarkowany
- Uwalnianie acetylocholiny / dopaminy / noradrenaliny (pośrednio)Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Brak danych o bezpieczeństwie nootropowym u ludzi: związek nie był testowany jako wzmacniacz poznawczy u ludzi; efekty pochodzą z badań przedklinicznych i farmakologicznych
- Bezsenność lub zaburzenia snu przy późnym dawkowaniu, ponieważ działa pobudzająco i wzmaga czuwanie
- Możliwy wzrost ciśnienia krwi i tętna z powodu aktywności alfa-adrenergicznej i uwalniającej monoaminy
- Niepokój, lęk lub drżenie z powodu wzmożonej sygnalizacji histaminergicznej i katecholaminergicznej
- Nieznane bezpieczeństwo długoterminowe; alkaloidy Holarrhena niosą ryzyko podrażnienia przewodu pokarmowego przy wyższych dawkach
Przeciwwskazania · 5
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Choroby układu krążenia, arytmia lub niekontrolowane nadciśnienie
- Zaburzenia lękowe, napady paniki: działanie stymulujące może je nasilać
- Unikać łączenia z innymi stymulantami lub środkami wzmagającymi czuwanie ze względu na efekt addytywny
- Niezatwierdzony lek; eksperymentalny odczynnik badawczy, niezalecany bez nadzoru klinicznego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
The alkaloid conessine and analogues as potent histamine H3 receptor antagonists
Zhao C, Sun M, Bennani YL, Gopalakrishnan SM, Witte DG, Miller TR, et al.
A new family of H3 receptor antagonists based on the natural product Conessine
Santora VJ, Covel JA, Hayashi R, Hofilena BJ, Ibarra JB, et al.
A new family of histamine H3 receptor antagonists based on a natural product: discovery, SAR, and properties of the series
Cowart M, Faghih R, Gfesser GA, et al.
Conessine, an H3 receptor antagonist, alters behavioral and neurochemical effects of ethanol in mice
Morais-Silva G, Ferreira-Santos M, Marin MT
Liquid chromatography-tandem mass spectrometry method for the quantification of a potent H3 receptor antagonist conessine in serum
Shukla M, Rajput P, Wahajuddin M
FAQ
FAQ
Roślinny alkaloid steroidowy, silny antagonista receptora histaminowego H3 o profilu wzmagającym czuwanie.
Telegram
Masz pytanie o Conessine?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.