Dimiracetam
Bicykliczny racetam badany pod kątem bólu neuropatycznego; obniża uwalnianie glutaminianu związane z NMDA, głównie dane przedkliniczne.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST DIMIRACETAM?
Szczegółowy przegląd
Dimiracetam to bicykliczny związek pokrewny racetamom, pierwotnie opracowany jako środek poprawiający funkcje poznawcze (Pinza i wsp., 1993), a później badany w kontekście bólu neuropatycznego. Jego głównym opisanym działaniem jest zmniejszanie uwalniania glutaminianu zależnego od receptorów NMDA, głównie w rdzeniu kręgowym, a w modelach zwierzęcych powoduje trwałe zmniejszenie nadwrażliwości bólowej (modele uszkodzenia nerwu, chemioterapii i choroby zwyrodnieniowej stawów). Efekt kumuluje się przy powtarzanym dawkowaniu i utrzymuje się po eliminacji związku. Dane dotyczące skuteczności u ludzi są w praktyce nieopublikowane: związek wszedł w fazę I/II badań klinicznych (ból związany z HIV i chorobą zwyrodnieniową stawów), ale wyniki nie są dostępne, więc poziom dowodów jest obecnie wyłącznie referencyjny.
Mechanizm
Zmniejsza uwalnianie glutaminianu związane z NMDA
Dowody
Głównie przedkliniczne (modele zwierzęce)
Status prawny
Badawczy; AU: tylko na receptę
Profil receptorowy
- Receptory NMDA (GluN1 / GluN2A)Umiarkowany
- Sygnalizacja glutaminergicznaUmiarkowany
- Szlaki bólu neuropatycznegoUmiarkowany
- Obwody uczenia się / pamięciSłaby
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 4
- Opisywany jako dobrze tolerowany w badaniach na zwierzętach; bezpieczeństwo u ludzi nie jest w pełni ustalone
- Szczegółowy profil działań niepożądanych u ludzi nie został opublikowany w publicznej literaturze
- Jako modulator NMDA-glutaminergiczny, teoretycznie nie można wykluczyć zależnych od dawki efektów ośrodkowego układu nerwowego (np. zawroty głowy, ból głowy)
- Brak danych o długoterminowym bezpieczeństwie u ludzi
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: brak danych o bezpieczeństwie, należy unikać
- Niewydolność wątroby lub nerek: brak danych farmakokinetycznych u ludzi, ostrożność / nadzór lekarski
- Związek badawczy: niezatwierdzony do samoleczenia poza badaniem klinicznym
- W Australii tylko na receptę (Schedule 4): obowiązuje ograniczenie prawne
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Broad spectrum and prolonged efficacy of dimiracetam in models of neuropathic pain
Fariello RG, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Bonanno G, Pittaluga A, Milanese M, Misiano P, Farina C
Pharmacological Profile of MP-101, a Novel Non-racemic Mixture of R- and S-dimiracetam with Increased Potency in Rat Models of Cognition, Depression and Neuropathic Pain
Bonifacino T, Micheli L, Torazza C, Ghelardini C, Farina C, Bonanno G
A rat model of FOLFOX-induced neuropathy: effects of oral dimiracetam in comparison with duloxetine and pregabalin
Di Cesare Mannelli L, Maresca M, Micheli L, Farina C, Scherz MW, Ghelardini C
A model of neuropathic pain induced by sorafenib in the rat: Effect of dimiracetam
Di Cesare Mannelli L, Maresca M, Farina C, Scherz MW, Ghelardini C
Synthesis and pharmacological activity of a series of dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]imidazole-2,5(3H,6H)-diones, a novel class of potent cognition enhancers
Pinza M, Farina C, Cerri A, Pfeiffer U, Riccaboni MT, Banfi S
FAQ
FAQ
Bicykliczny racetam badany pod kątem bólu neuropatycznego; obniża uwalnianie glutaminianu związane z NMDA, głównie dane przedkliniczne.
Telegram
Masz pytanie o Dimiracetam?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.