Esmirtazapine
S-enancjomer mirtazapiny, antyhistaminowy bloker H1 badany jako niskodawkowy lek nasenny.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST ESMIRTAZAPINE?
Szczegółowy przegląd
Esmirtazapina (Org 50081) to aktywny (S)-enancjomer przeciwdepresyjnej mirtazapiny, związek tetracykliczny opracowany głównie jako niskodawkowy lek nasenny na pierwotną bezsenność. Jako silny odwrotny agonista receptora histaminowego H1 wywołuje sedację, blokuje receptory serotoninowe 5-HT2A/2C i 5-HT3 oraz antagonizuje autoreceptory alfa-2 adrenergiczne, czyli to samo działanie, które nadaje mirtazapinie jej komponentę przeciwdepresyjną. Dzięki krótszemu niż racemiczna mirtazapina okresowi półtrwania, około 10 godzin, zaprojektowano ją tak, by wspomagała sen w nocy przy mniejszej liczbie efektów resztkowych następnego dnia. Kilka randomizowanych badań kontrolowanych placebo wykazało wydłużenie całkowitego czasu snu i poprawę jego jakości, ale firma Merck/Organon ostatecznie przerwała rozwój, dlatego esmirtazapina nigdy nie trafiła na rynek.
Mechanizm
Odwrotny agonista H1 + antagonista 5-HT2/alfa-2
Okres półtrwania
Około 10 godzin (krótszy niż racemiczna mirtazapina)
Status prawny
Niezatwierdzony (rozwój przerwany)
Profil receptorowy
- Receptor histaminowy H1Silny
- Autoreceptor alfa-2 adrenergicznyUmiarkowany
- Receptory 5-HT2A / 5-HT2CUmiarkowany
- Receptor 5-HT3Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Senność w ciągu dnia i sedacja, zwłaszcza przy wyższych dawkach, w wyniku blokady receptora H1
- Zwiększony apetyt i przyrost masy ciała, typowe dla klasy mirtazapiny
- Efekty resztkowe następnego dnia: w badaniach zwykle łagodne, ale indywidualnie mogą objawiać się zmęczeniem lub obniżoną koncentracją
- Suchość w ustach, zawroty głowy, ból głowy
- Rzadkie, ale poważne działania na obraz krwi (neutropenia, agranulocytoza) opisywane dla związków o szkielecie mirtazapiny
Przeciwwskazania · 5
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Przeciwwskazane z inhibitorami MAO lub w ciągu 14 dni od ich odstawienia (ryzyko zespołu serotoninowego)
- Nasilona sedacja z alkoholem, benzodiazepinami i innymi lekami hamującymi OUN
- Ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krwi w wywiadzie
- Lek niezatwierdzony: rozwój przerwano, niezalecany bez nadzoru klinicznego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Efficacy and safety of esmirtazapine in adult outpatients with chronic primary insomnia: a randomized, double-blind placebo-controlled study and open-label extension
Ivgy-May N, Hajak G, van Osta G
A Phase 2 Randomized Dose-Finding Study With Esmirtazapine in Patients With Primary Insomnia
Ruwe F, IJzerman-Boon P, Roth T
Esmirtazapine in non-elderly adult patients with primary insomnia: efficacy and safety from a randomized, 6-week sleep laboratory trial
Ivgy-May N, Ruwe F, Krystal A
Esmirtazapine in non-elderly adult patients with primary insomnia: efficacy and safety from a 2-week randomized outpatient trial
Ivgy-May N, Roth T, Ruwe F
Residual effects of esmirtazapine on actual driving performance: overall findings and an exploratory analysis into the role of CYP2D6 phenotype
Ramaekers JG, Conen S, de Kam PJ
FAQ
FAQ
S-enancjomer mirtazapiny, antyhistaminowy bloker H1 badany jako niskodawkowy lek nasenny.
Telegram
Masz pytanie o Esmirtazapine?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.