Etiracetam
Racemiczny prekursor lewetyracetamu: etylowy analog piracetamu, którego aktywny enancjomer S wiąże białko SV2A.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST ETIRACETAM?
Szczegółowy przegląd
Etiracetam to mieszanina racemiczna (RS), której aktywnym enancjomerem (S) jest lewetyracetam; enancjomer (R) (ucb L060) jest w dużej mierze nieaktywny. Opracowany przez UCB pod koniec lat 70., jako etylowy analog piracetamu, początkowo badano go jako nootropik, ale jego działanie poznawcze u ludzi okazało się słabe, podczas gdy enancjomer (S) wykazał charakterystyczny profil przeciwdrgawkowy i stał się szeroko przepisywanym lekiem przeciwpadaczkowym, lewetyracetamem (Keppra). Aktywny enancjomer działa poprzez wiązanie białka pęcherzyków synaptycznych SV2A, modulując presynaptyczne uwalnianie neuroprzekaźników i zmniejszając neuronalną nadpobudliwość. Sam etiracetam ma dziś zasadniczo znaczenie historyczne i referencyjne: racemat nie jest wprowadzany do obrotu, a dane u ludzi pochodzą jedynie z kilku małych badań z okolic 1980 roku (PMID 6771807, 7312895, 7006304).
Mechanizm
Ligand SV2A (przez aktywny enancjomer S)
Okres półtrwania
~6-8 h (aktywny enancjomer)
Skład
Racemat: 50% lewetyracetamu + 50% nieaktywnego (R)
Status prawny
Nie w obrocie; enancjomer lewetyracetam na receptę
Profil receptorowy
- Białko pęcherzyków synaptycznych SV2A (enancjomer S)Silny
- Presynaptyczne uwalnianie neuroprzekaźnikówUmiarkowany
- Redukcja neuronalnej nadpobudliwościUmiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Senność i sedacja, najbardziej charakterystyczny efekt aktywnego enancjomeru (lewetyracetamu)
- Drażliwość, wahania nastroju lub agresja (efekt behawioralny udokumentowany dla lewetyracetamu)
- Zawroty głowy i trudności z koordynacją, zwykle zależne od dawki
- Zmęczenie i osłabienie
- Ból głowy
- Uwaga: dane o bezpieczeństwie samego racematu są ograniczone; powyższe są w dużej mierze ekstrapolowane z lewetyracetamu
Przeciwwskazania · 6
- Ciąża i karmienie piersią: ograniczone dane, należy unikać
- Wywiad psychiatryczny lub myśli samobójcze: ostrzeżenie klasy leków przeciwpadaczkowych, ścisłe monitorowanie
- Niewydolność nerek: aktywny enancjomer (lewetyracetam) jest wydalany głównie przez nerki, ostrożność w dawkowaniu
- Nie zastępuje przepisanego lewetyracetamu: racemat nie jest lekiem dostępnym w obrocie
- Alkohol i leki hamujące OUN: addytywna sedacja i upośledzenie psychomotoryczne
- Ze względu na farmakologię przeciwpadaczkową należy rozważać wyłącznie pod nadzorem lekarza
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Memory retrieval deficits: alleviation by etiracetam, a nootropic drug.
Sara SJ.
Behavioural effects of etiracetam in rats.
Wolthuis OL.
Influence of piracetam and etiracetam compared to placebo, on rCBF and parameters of brain metabolism.
Van Aken J, Rolly G.
Separation of Etiracetam Enantiomers Using Enantiospecific Cocrystallization with 2-Chloromandelic Acid.
Nulek T, Klaysri R, Cedeno R, et al.
Piracetam and other structurally related nootropics.
Gouliaev AH, Senning A.
FAQ
FAQ
Racemiczny prekursor lewetyracetamu: etylowy analog piracetamu, którego aktywny enancjomer S wiąże białko SV2A.
Telegram
Masz pytanie o Etiracetam?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.