Fladrafinil
Bis-fluorowany analog adrafinilu, profil obniżający agresję, badawczy.
Farmakologia
Spis treści
Powiązane porównania
Adrafinil vs FladrafinilCZYM JEST FLADRAFINIL?
Szczegółowy przegląd
Fladrafinil (CRL-40,941) to bis-fluorowana pochodna adrafinilu, pierwotnie opracowana przez Lafon (Francja) (PMID 27928893). Jego aktywność eugerokichna jest podobna do adrafinilu, ale 3-4× silniejsza z czasem trwania 12-16 h. Mechanizm: konwersja wątrobowa do aktywnego metabolitu podobnego do modafinilu → hamowanie DAT + modulacja oreksyny/histaminy. Modele zwierzęce opisują wyraźne zmniejszenie agresji (Patent US 4489095). Podstawienie fluoru spowalnia metabolizm wątrobowy → dłuższy efekt, ale podwyższone ryzyko hepatotoksyczności przy przewlekłym dawkowaniu (monitorowanie LFT). Zakazany w Wielkiej Brytanii na mocy Psychoactive Substances Act (od 2016). Brak badań klinicznych u ludzi; nigdzie nie zatwierdzony.
Mechanizm
Profil prodrug modafinilu
Okres półtrwania
Brak zwalidowanych danych u ludzi
Status prawny
Nigdzie nie zatwierdzony
Profil receptorowy
- Transporter dopaminy (DAT)Umiarkowany
- Oreksyna (podwzgórzowy układ czuwania)Umiarkowany
- Histamina (układ guzkowo-suteczkowy)Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 7
- Bezsenność i zaburzenia snu, zwłaszcza przy późnym dawkowaniu z powodu 12-16 godzinnego działania
- Ból głowy, typowy efekt uboczny eugeroików z klasy modafinilu
- Niepokój, drażliwość i nadmierna stymulacja, bardziej nasilone przy wyższych dawkach
- Zmniejszony apetyt i suchość w ustach
- Kołatanie serca, podwyższone ciśnienie i tętno z powodu działania dopaminergiczno-stymulującego
- Podwyższone enzymy wątrobowe i ryzyko hepatotoksyczności przy długotrwałym stosowaniu (jak przy adrafinilu)
- Rozwój tolerancji przy powtarzanym stosowaniu
Przeciwwskazania · 6
- Brak klinicznych danych o bezpieczeństwie u ludzi, długoterminowe skutki nieznane, niezatwierdzony nigdzie
- Istniejące uszkodzenie wątroby, unikać z innymi środkami hepatotoksycznymi lub alkoholem (uzasadnione monitorowanie funkcji wątroby)
- Choroby układu krążenia, nadciśnienie lub arytmia z powodu działania podnoszącego ciśnienie i tętno
- Ciąża i karmienie piersią, bezpieczeństwo nieustalone
- Zaburzenia lękowe, unikać łączenia z innymi stymulantami z powodu nadmiernej stymulacji
- Jego metabolit podobny do modafinilu może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych (indukcja CYP3A4)
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
FAQ
FAQ
Fladrafinil to zmodyfikowana, fluorowana wersja znanego związku pobudzającego czujność, adrafinilu, zaprojektowana tak, by działać silniej i dłużej niż oryginał. Według opisu daje podobny efekt pobudzenia czujności jak adrafinil, tylko silniejszy i dłużej trwający, przypisuje się mu też profil obniżający agresję. Jest to eksperymentalny, słabo zbadany związek, a nie ugruntowana, powszechnie stosowana substancja.
Telegram
Masz pytanie o Fladrafinil?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.