GTS‑21
Częściowy agonista nikotynowy alfa-7 (DMXB-A) z badaniami fazy 2 u ludzi i umiarkowanymi dowodami.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST GTS-21?
Szczegółowy przegląd
GTS-21 (DMXB-A, 3-(2,4-dimetoksybenzylideno)anabazeina) to syntetyczna pochodna morskiej toksyny anabazeiny i częściowy agonista receptora nikotynowego acetylocholiny alfa-7 (α7 nAChR). Receptor α7 jest ważnym regulatorem uwagi, pamięci roboczej i bramkowania sensorycznego (sensory gating), dlatego GTS-21 opracowano przede wszystkim w celu poprawy deficytu poznawczego i zaburzonego bramkowania sensorycznego związanych ze schizofrenią. U ludzi dotarł do badań fazy 1 i fazy 2, testowany zarówno u zdrowych ochotników, jak i u pacjentów ze schizofrenią, ale skuteczność poznawcza była niespójna między badaniami, częściowo z powodu krótkiego okresu półtrwania i wahań stężenia aktywnego metabolitu. Wykazywał także działanie przeciwzapalne i neuroprotekcyjne w modelach przedklinicznych poprzez cholinergiczny szlak przeciwzapalny.
Mechanizm
Częściowy agonista α7 nAChR
Dowody
Badania fazy 2 u ludzi (niezatwierdzony)
Status prawny
Eksperymentalny, niezatwierdzony lek
Profil receptorowy
- Receptor nikotynowy acetylocholiny alfa-7 (α7 nAChR)Silny
- Sygnalizacja glutaminergiczna / dopaminergiczna (pośrednio)Umiarkowany
- Cholinergiczny szlak przeciwzapalny (hamowanie NF-κB)Umiarkowany
- Receptor nikotynowy alfa-4-beta-2 (słaby antagonizm)Słaby
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Dolegliwości żołądkowo-jelitowe: nudności, dyskomfort brzuszny, sporadyczne wymioty przy wyższych dawkach
- Ból głowy i zawroty głowy zgłaszane w badaniach u ludzi
- Krótki okres półtrwania i aktywny metabolit (4-OH-GTS-21) powodują wahania stężenia i efektu
- Skuteczność była niespójna w badaniach fazy 2: korzyść poznawcza nie zawsze się potwierdzała
- Długoterminowe bezpieczeństwo u ludzi jest niejasne; brak zatwierdzonego zastosowania terapeutycznego
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Niezatwierdzony związek eksperymentalny; niezalecany bez nadzoru klinicznego
- Aktywna choroba przewodu pokarmowego: nudności i efekty żołądkowe mogą ją nasilać
- Nieznany profil interakcji: ostrożność przy środkach cholinergicznych i psychoaktywnych
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Safety, pharmacokinetics, and effects on cognitive function of multiple doses of GTS-21 in healthy, male volunteers
Kitagawa H, Takenouchi T, Azuma R, et al.
Proof-of-concept trial of an alpha7 nicotinic agonist in schizophrenia
Olincy A, Harris JG, Johnson LL, et al.
Initial phase 2 trial of a nicotinic agonist in schizophrenia
Freedman R, Olincy A, Buchanan RW, et al.
Effects of an alpha 7-nicotinic agonist on default network activity in schizophrenia
Tregellas JR, Tanabe J, Rojas DC, et al.
Pharmacokinetic Limitations on Effects of an Alpha7-Nicotinic Receptor Agonist in Schizophrenia
Kem WR, Olincy A, Johnson L, et al.
FAQ
FAQ
Częściowy agonista nikotynowy alfa-7 (DMXB-A) z badaniami fazy 2 u ludzi i umiarkowanymi dowodami.
Telegram
Masz pytanie o GTS‑21?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.