IDRA‑21
Benzotiadiazynowy ampakina, AMPA-PAM, tylko dane przedkliniczne.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST IDRA-21?
Szczegółowy przegląd
IDRA-21 to benzotiadiazynowy ampakina, pozytywny modulator allosteryczny receptorów glutaminianowych typu AMPA, który spowalnia desensytyzację receptora, wytwarzając większy i bardziej przedłużony prąd glutaminianowy oraz obniżając próg długotrwałego wzmocnienia synaptycznego (LTP). W testach poznawczych u gryzoni i naczelnych poprawiał uczenie się i pamięć, a według doniesień był około 20-30 razy silniejszy od aniracetamu, przy czym u naczelnych efekt utrzymywał się do 48 godzin po pojedynczej dawce. Aktywny behawioralnie jest tylko stereoizomer (+). Brak badań klinicznych u ludzi: bezpieczeństwo u ludzi jest praktycznie niezbadane, a związek nigdy nie został zatwierdzony do użytku u ludzi, dlatego istnieje wyłącznie jako eksperymentalny odczynnik badawczy.
Mechanizm
AMPA-PAM (spowalnia desensytyzację)
Dowody
Tylko przedkliniczne (brak danych u ludzi)
Status prawny
Niezatwierdzony odczynnik badawczy
Profil receptorowy
- Receptory AMPASilny
- Długotrwałe wzmocnienie synaptyczne (LTP)Silny
- Receptory NMDA (pośrednio, sprzężone z AMPA)Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Brak danych o bezpieczeństwie u ludzi: istnieją wyłącznie badania przedkliniczne (na gryzoniach i naczelnych); związek nigdy nie był testowany u ludzi
- Możliwe nadmierne pobudzenie glutaminergiczne (lęk, niepokój, bezsenność) nieodłączne dla dodatniej modulacji AMPA
- Teoretyczne ryzyko ekscytotoksyczności przy wysokich dawkach z powodu przedłużonego prądu AMPA
- Możliwy ból głowy typowy dla klasy ampakin i racetamów
- Nieznane bezpieczeństwo długoterminowe i niepełny profil toksyczności u ludzi
- Zaobserwowana u zwierząt dzwonowata (odwrócone U) zależność dawka-odpowiedź: więcej nie znaczy lepiej i może znieść efekt
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Padaczka lub obniżony próg drgawkowy: potencjacja AMPA może teoretycznie zwiększać ryzyko napadów
- Unikać łączenia z innymi środkami glutaminergicznymi/stymulującymi ze względu na ryzyko ekscytotoksyczności
- Niezatwierdzony lek; eksperymentalny odczynnik badawczy, niezalecany bez nadzoru klinicznego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
7-Chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4 benzothiadiazine S,S-dioxide (IDRA 21): a benzothiadiazine derivative that enhances cognition by attenuating AMPA receptor desensitization
Zivkovic I, Thompson DM, Bertolino M, Uzunov D, DiBella M, Costa E
7-Chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine S,S-dioxide (IDRA 21), a congener of aniracetam, potently abates pharmacologically induced cognitive impairments in patas monkeys
Thompson DM, Guidotti A, DiBella M, Costa E
Effect of the AMPA receptor modulator IDRA 21 on LTP in hippocampal slices
Arai A, Guidotti A, Costa E, Lynch G
IDRA-21, a positive AMPA receptor modulator, inhibits synaptic and extrasynaptic NMDA receptor mediated events in cultured cerebellar granule cells
Losi G, Puia G, Braghiroli D, Baraldi M
The effects of huperzine A and IDRA 21 on visual recognition memory in young macaques
Malkova L, Kozikowski AP, Gale K
FAQ
FAQ
Benzotiadiazynowy ampakina, AMPA-PAM, tylko dane przedkliniczne.
Telegram
Masz pytanie o IDRA‑21?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.