Imidazenil
Imidazobenzodiazepinowy anksjolityk, częściowy agonista GABA-A, tylko dane przedkliniczne.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST IMIDAZENIL?
Szczegółowy przegląd
Imidazenil to imidazobenzodiazepinowy anksjolityk, który działa jako częściowy pozytywny modulator allosteryczny w miejscu wiązania benzodiazepin receptora GABA-A, co oznacza, że ma niższą wewnętrzną skuteczność niż pełne benzodiazepiny. Wykazuje selektywność wobec podjednostek: słabą aktywność przy receptorach zawierających alfa1 i pełniejszy agonizm przy receptorach zawierających alfa5, co może tłumaczyć, dlaczego w badaniach na zwierzętach jest wyraźnie mniej sedatywny niż diazepam, pozostając przy tym przeciwdrgawkowy i przeciwlękowy. W modelach przedklinicznych wywoływał efekty przeciwdrgawkowe, neuroprotekcyjne i prospołeczne bez rozwoju tolerancji. Nie ma badań klinicznych u ludzi: związek nigdy nie został zatwierdzony ani wprowadzony do obrotu do użytku u ludzi i pozostaje laboratoryjnym narzędziem badawczym.
Mechanizm
Częściowy agonista miejsca benzodiazepinowego GABA-A
Dowody
Tylko przedkliniczne (brak danych u ludzi)
Status prawny
Niezatwierdzony związek badawczy
Profil receptorowy
- Miejsce benzodiazepinowe (GABA-A)Silny
- Podjednostka alfa5 GABA-A (pełniejszy agonizm)Silny
- Podjednostka alfa1 GABA-A (słaby, niska sedacja)Słaby
- Ryzyko tolerancji / uzależnieniaUmiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Brak danych o bezpieczeństwie u ludzi: istnieją wyłącznie badania przedkliniczne (na gryzoniach i świnkach morskich); związek nie został zarejestrowany u ludzi
- Zmniejszenie aktywności ruchowej przy wyższych dawkach
- Efekty klasy benzodiazepin (sedacja, zaburzenia koordynacji) nie mogą być w zasadzie wykluczone, choć u zwierząt znacznie łagodniejsze niż przy diazepamie
- Jako częściowy agonista, nieznany profil tolerancji i odstawienia u ludzi
- Nieznane bezpieczeństwo długoterminowe i niepełny profil toksykologiczny u ludzi
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Inne środki depresyjne OUN (alkohol, opioidy, inne benzodiazepiny): teoretyczne ryzyko efektów addytywnych
- Nadwrażliwość na benzodiazepiny lub wcześniejsze zaburzenie używania substancji
- Niezatwierdzony lek; eksperymentalny związek badawczy, niezalecany bez nadzoru klinicznego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Imidazenil, a non-sedating anticonvulsant benzodiazepine, is more potent than diazepam in protecting against DFP-induced seizures and neuronal damage
Kadriu B, Guidotti A, Costa E, Auta J
Acute imidazenil treatment after the onset of DFP-induced seizure is more effective and longer lasting than midazolam at preventing seizure activity and brain neuropathology
Kadriu B, Guidotti A, Costa E, Davis JM, Auta J
Absence of tolerance to the anticonvulsant and neuroprotective effects of imidazenil against DFP-induced seizure and neuronal damage
Kadriu B, Gocel J, Larson J, Guidotti A, Davis JM, Costa E, Auta J
Neuroprotective effects of imidazenil against chemical warfare nerve agent soman toxicity in guinea pigs
Wang Y, Weiss MT, Yin J, Frew R, Tenn CC, Nelson PP, Vair C, Sawyer TW, Mikler J
Imidazenil and diazepam increase locomotor activity in mice exposed to protracted social isolation
Pinna G, Agis-Balboa RC, Zhubi A, Matsumoto K, Grayson DR, Costa E, Guidotti A
FAQ
FAQ
Imidazobenzodiazepinowy anksjolityk, częściowy agonista GABA-A, tylko dane przedkliniczne.
Telegram
Masz pytanie o Imidazenil?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.