Istradefylline
Zatwierdzony przez FDA antagonista adenozyny A2A na epizody OFF w chorobie Parkinsona, o mechanizmie niedopaminergicznym.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST ISTRADEFYLLINE?
Szczegółowy przegląd
Istradefylina (KW-6002, nazwa handlowa Nourianz) to selektywny antagonista receptora adenozynowego A2A, zatwierdzony przez FDA w 2019 roku jako lek dodany do lewodopy/karbidopy w celu redukcji tzw. epizodów OFF w chorobie Parkinsona. Blokuje receptory A2A w prążkowiu, przeciwdziałając hamującemu wpływowi adenozyny na dopaminergiczny szlak ruchowy, bez bezpośredniego pobudzania receptorów dopaminowych. Ten niedopaminergiczny punkt uchwytu odróżnia ją od klasycznych leków dopaminergicznych. Podawana jest raz dziennie rano, ponieważ jej okres półtrwania jest długi (~80 godzin), a liczne randomizowane badania kliniczne wykazały, że skraca dzienny czas OFF w porównaniu z placebo.
Mechanizm
Selektywny antagonista adenozyny A2A
Okres półtrwania
~80 godzin (raz dziennie, rano)
Status prawny
Lek na receptę zatwierdzony przez FDA (2019)
Profil receptorowy
- Receptor adenozynowy A2ASilny
- Prążkowiowy szlak dopaminowy D2 (pośrednio)Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Nasilenie dyskinez (mimowolnych ruchów), zwłaszcza w połączeniu z lewodopą
- Zawroty głowy, ból głowy
- Nudności i zaparcia
- Bezsenność (dlatego zaleca się dawkowanie rano)
- Halucynacje i inne objawy psychiatryczne, głównie u osób starszych lub predysponowanych
- Zaburzenia kontroli impulsów (np. hazard) rzadko, jak przy leczeniu dopaminergicznym ogólnie
Przeciwwskazania · 5
- Ciąża: wykazał toksyczność rozwojową w badaniach na zwierzętach, unikać
- Ciężka niewydolność wątroby (Child-Pugh C): niezalecany, ponieważ klirens jest obniżony
- Psychoza lub halucynacje w wywiadzie: objawy mogą się nasilić
- Jednoczesne silne inhibitory CYP3A4 (dawkę należy zmniejszyć o połowę) i silne induktory CYP3A4 należy unikać
- Intensywne palenie (ponad 20 papierosów dziennie) znacznie obniża stężenie we krwi; może być potrzebna wyższa dawka
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Adenosine A2A receptor antagonist istradefylline (KW-6002) reduces "off" time in Parkinson's disease: a double-blind, randomized, multicenter clinical trial (6002-US-005)
Hauser RA, Shulman LM, Trugman JM, et al.
Study of istradefylline in patients with Parkinson's disease on levodopa with motor fluctuations
Stacy M, Silver D, Mendis T, et al.
Clinical efficacy of istradefylline (KW-6002) in Parkinson's disease: a randomized, controlled study
Mizuno Y, Hasegawa K, Kondo T, et al.
Adenosine A2A receptor antagonist istradefylline reduces daily OFF time in Parkinson's disease
Pourcher E, Fernandez HH, Stacy M, et al.
A long-term study of istradefylline safety and efficacy in patients with Parkinson disease
Factor SA, Wolski K, Togasaki DM, et al.
Efficacy and safety of istradefylline for Parkinson's disease: A systematic review and meta-analysis
Jing XZ, Yang JR, Wang XX, et al.
FAQ
FAQ
Zatwierdzony przez FDA antagonista adenozyny A2A na epizody OFF w chorobie Parkinsona, o mechanizmie niedopaminergicznym.
Telegram
Masz pytanie o Istradefylline?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.