KW‑6356
Selektywny antagonista / odwrotny agonista adenozyny A2A, badawczy lek na chorobę Parkinsona.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST KW-6356?
Szczegółowy przegląd
KW-6356 (sipagladenant) to selektywny antagonista i odwrotny agonista receptora adenozynowego A2A, opracowywany w leczeniu choroby Parkinsona. Blokując receptor A2A, pośrednio wspiera prążkowiową sygnalizację dopaminergiczną: usuwa pośredniczony przez adenozynę hamulec, który w jądrach podstawy przeciwstawia się dopaminie, przez co poprawia funkcje motoryczne. Farmakologicznie cechuje go wiązanie typu insurmountable (nie do przełamania), powolna dysocjacja oraz aktywny metabolit, który nadaje mu długi okres półtrwania. Był testowany u ludzi: badanie kliniczne fazy 2 oceniało go jako monoterapię we wczesnej chorobie Parkinsona, a do najczęstszych działań niepożądanych należały zaparcia i zapalenie nosogardła. Jest to związek badawczy, w większości regionów niezatwierdzony jako lek.
Mechanizm
Antagonista / odwrotny agonista adenozyny A2A
Dowody
Faza 2 u ludzi (Parkinson, badawczy)
Status prawny
Badawczy, niezatwierdzony lek
Profil receptorowy
- Receptory adenozynowe A2ASilny
- Prążkowiowa sygnalizacja dopaminergiczna (pośrednio)Umiarkowany
- Receptory adenozynowe A1 (wysoka selektywność wobec A2A)Słaby
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Zaparcia, jedna z najczęstszych dolegliwości we wczesnych badaniach u ludzi
- Zapalenie nosogardła, również często zgłaszane we wczesnych badaniach
- Teoretyczne ryzyko dyskinez (mimowolnych ruchów) w połączeniu z L-DOPA, choć w modelach zwierzęcych okazało się niskie
- Ból głowy i nudności, jak to bywa w klasie antagonistów adenozyny
- Bezpieczeństwo długoterminowe u ludzi jest tylko częściowo znane: związek jest wciąż w fazie badań
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Niezatwierdzony lek badawczy: uzasadniony wyłącznie w ramach protokołu badania klinicznego pod nadzorem lekarskim
- Możliwy efekt addytywny z innymi antagonistami adenozyny (np. kofeiną, istradefyliną)
- Działanie może być przedłużone z powodu aktywnego metabolitu i długiego okresu półtrwania: profil interakcji u ludzi nie w pełni poznany
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
In Vitro Pharmacological Profile of KW-6356, a Novel Adenosine A2A Receptor Antagonist/Inverse Agonist
Ohno Y, et al.
Randomized controlled trial of KW-6356 monotherapy in patients with early untreated Parkinson's disease
Maeda T, et al.
Anti-parkinsonian activity of the adenosine A2A receptor antagonist/inverse agonist KW-6356 as monotherapy in MPTP-treated common marmosets
Ohno Y, et al.
The adenosine A2A receptor antagonist/inverse agonist, KW-6356 enhances the anti-parkinsonian activity of L-DOPA with a low risk of dyskinesia in MPTP-treated common marmosets
Ohno Y, et al.
Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of the Novel Adenosine A2A Antagonist/Inverse Agonist KW-6356 Following Single and Multiple Oral Administration in Healthy Volunteers
Tayama T, et al.
FAQ
FAQ
Selektywny antagonista / odwrotny agonista adenozyny A2A, badawczy lek na chorobę Parkinsona.
Telegram
Masz pytanie o KW‑6356?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.