L‑THP
Alkaloid z Corydalis, anksjolityk i antagonista dopaminy D1/D2 o profilu uspokajającym i przeciwbólowym.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST L-THP?
Szczegółowy przegląd
L-THP (lewo-tetrahydropalmatyna, rotundyna) to alkaloid izochinolinowy pochodzący z Corydalis yanhusuo i Stephania rotunda, od dziesięcioleci stosowany w tradycyjnej medycynie chińskiej jako środek uspokajający i przeciwbólowy. Jego głównym mechanizmem jest antagonizm receptorów dopaminowych D1 i D2, któremu towarzyszy modulacja D3, hamowanie nikotynowe alfa4beta2 oraz aktywność serotoninergiczna; obniżając nagradzającą sygnalizację dopaminową, wywołuje działanie przeciwlękowe, uspokajające i przeciwbólowe. W badaniach przedklinicznych zmniejszał samodzielne podawanie oraz nagradzające działanie kokainy, nikotyny, metamfetaminy i morfiny, co czyni go obiecującym kandydatem w badaniach nad uzależnieniem od stymulantów i opioidów. U ludzi randomizowane badanie kontrolowane placebo potwierdziło jego farmakokinetykę i dobrą tolerancję u osób używających kokainy, choć badania skuteczności są wciąż na wczesnym etapie.
Mechanizm
Antagonista dopaminy D1/D2 (+ D3, nikotynowy, 5-HT)
Dowody
Ludzkie RCT PK/bezpieczeństwa + solidna przedklinika
Status prawny
Rx w Chinach (Rotundyna); suplement/badawczy gdzie indziej
Profil receptorowy
- Receptory dopaminowe D1 i D2 (antagonista)Silny
- Receptory dopaminowe D3Umiarkowany
- Receptory nikotynowe alfa4beta2Umiarkowany
- Aktywność neuronalna serotoninergiczna (5-HT)Słaby
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Senność, sedacja i zawroty głowy, zwłaszcza przy wyższych dawkach lub stosowaniu w ciągu dnia
- Obniżenie ciśnienia krwi (hipotonia), które może powodować ból głowy lub ospałość
- Rzadkie podwyższenie enzymów wątrobowych; niektóre opisy przypadków wskazywały hepatotoksyczność
- Addytywne działanie uspokajające z innymi depresantami OUN (alkohol, benzodiazepiny, opioidy)
- Teoretyczne ryzyko pozapiramidowe (zaburzenia ruchowe) przy długim stosowaniu z powodu blokady D2
- Zmęczenie lub poranna ospałość z powodu profilu uspokajającego
Przeciwwskazania · 5
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Choroba Parkinsona lub inne zaburzenia ruchowe: antagonizm D2 może nasilać objawy
- Unikać łączenia z alkoholem, lekami nasennymi lub innymi depresantami ze względu na addytywną sedację
- Choroby wątroby: zalecana ostrożność ze względu na rzadkie doniesienia o hepatotoksyczności
- Niskie ciśnienie krwi: działanie hipotensyjne może się nasilić
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Pharmacokinetics and Safety Assessment of l-Tetrahydropalmatine in Cocaine Users: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study
Hassan HE, Kelly D, Honick M, Shukla S, Ibrahim A, Gorelick DA, Glassman M, McMahon RP, Wehring HJ, Kearns AM, Feldman S, Yu M, Bauer K, Wang JB
l-tetrahydropalmatine reduces nicotine self-administration and reinstatement in rats
Faison SL, Schindler CW, Goldberg SR, Wang JB
Dopamine D1 and D2 receptors mediate analgesic and hypnotic effects of l-tetrahydropalmatine in a mouse neuropathic pain model
Liu YY, Wang TX, Zhou JC, Qu WM, Huang ZL
L-tetrahydropalmatine inhibits methamphetamine-induced locomotor activity via regulation of 5-HT neuronal activity and dopamine D3 receptor expression
Yun J
Corydaline and l-tetrahydropalmatine attenuate morphine-induced conditioned place preference and the changes in dopamine D2 and GluA1 AMPA receptor expression in rats
Jiang WN, Jing X, Li M, Deng H, Jiang T, Xiong KZ, Chen Y, Wang XF, Wang QJ
Effect of l-tetrahydropalmatine on dopamine release and metabolism in the rat striatum
Marcenac F, Jin GZ, Gonon F
FAQ
FAQ
Alkaloid z Corydalis, anksjolityk i antagonista dopaminy D1/D2 o profilu uspokajającym i przeciwbólowym.
Telegram
Masz pytanie o L‑THP?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.