Lemairamin
Agonista nikotynowy α7 pochodzący z Zanthoxylum; przeciwzapalny neuroprotektant, tylko dane przedkliniczne.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST LEMAIRAMIN?
Szczegółowy przegląd
Lemairamin (nazywany też Wgx-50 lub gx-50) to protoalkaloidowy amid izolowany z owocni pieprzu syczuańskiego (gatunki Zanthoxylum), zidentyfikowany jako agonista receptora nikotynowego acetylocholiny alfa-7. Aktywując receptor alfa-7 nAChR angażuje zarówno sygnalizację poznawczą, jak i cholinergiczny szlak przeciwzapalny: hamuje zapalną aktywację mikrogleju, obniża cytokiny prozapalne i działa neuroprotekcyjnie poprzez szlaki JAK2/STAT3 oraz PI3K/AKT. W modelach przedklinicznych zmniejszał wrażliwość na ból, ograniczał odkładanie beta-amyloidu i poprawiał wyniki poznawcze w modelach choroby Alzheimera. Praktycznie brak badań klinicznych u ludzi: farmakokinetyka i bezpieczeństwo u ludzi są niescharakteryzowane, dlatego istnieje wyłącznie jako eksperymentalny związek pochodzenia naturalnego.
Mechanizm
Agonista α7 nAChR + przeciwzapalny
Dowody
Tylko przedkliniczne (brak danych u ludzi)
Pochodzenie
Protoalkaloid z Zanthoxylum (pieprz syczuański)
Profil receptorowy
- Receptory nikotynowe acetylocholiny alfa-7Silny
- Szlaki przeciwzapalne JAK2/STAT3 i PI3K/AKTUmiarkowany
- Agregacja / kanały beta-amyloidu (hamowanie)Umiarkowany
- Neurozapalenie zależne od mikrogleju (supresja)Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 4
- Brak danych o bezpieczeństwie u ludzi: dowody pochodzą wyłącznie z badań przedklinicznych (gryzonie, danio pręgowany i in silico)
- Teoretyczna nadmierna stymulacja cholinergiczna (nudności, pocenie, wzmożona perystaltyka) przy wysokich dawkach
- Nieznane bezpieczeństwo długoterminowe i niescharakteryzowany profil toksyczności u ludzi
- Możliwe podrażnienie przewodu pokarmowego lub reakcja alergiczna typowa dla ekstraktów Zanthoxylum
Przeciwwskazania · 3
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Znana alergia na Zanthoxylum (pieprz syczuański) lub pokrewne rośliny przyprawowe
- Niezatwierdzony lek; związek eksperymentalny, niezalecany bez nadzoru klinicznego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Lemairamin, isolated from the Zanthoxylum plants, alleviates pain hypersensitivity via spinal alpha7 nicotinic acetylcholine receptors
Liu M, et al.
Gx-50 Inhibits Neuroinflammation via alpha7 nAChR Activation of the JAK2/STAT3 and PI3K/AKT Pathways
Battdorj B, et al.
Inhibition of beta-Amyloid Channels with a Drug Candidate wgx-50 Revealed by Molecular Dynamics Simulations
Fan J, et al.
Lemairamin (Wgx-50) Attenuates DSS-Induced Intestinal Inflammation in Zebrafish
Wang Y, et al.
IL-10/beta-Endorphin-Mediated Neuroimmune Modulation on Microglia during Antinociception
Tsai RY, et al.
FAQ
FAQ
Agonista nikotynowy α7 pochodzący z Zanthoxylum; przeciwzapalny neuroprotektant, tylko dane przedkliniczne.
Telegram
Masz pytanie o Lemairamin?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.