Lemborexant
Zatwierdzony przez FDA podwójny antagonista receptorów oreksynowych (DORA) na bezsenność, tylko na receptę.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST LEMBOREXANT?
Szczegółowy przegląd
Lemborexant (Dayvigo) to podwójny antagonista receptorów oreksynowych (DORA) zatwierdzony przez FDA w 2019 roku dla dorosłych z bezsennością objawiającą się trudnościami z zasypianiem i/lub utrzymaniem snu. W odróżnieniu od benzodiazepin i leków typu Z nie działa ogólnie sedatywnie na mózg poprzez układ GABA; zamiast tego selektywnie blokuje receptory OX1 i OX2 dla neuropeptydów oreksyny A i oreksyny B, wyciszając sygnał czuwania (arousal) i umożliwiając bardziej naturalny sen. W badaniach fazy 3 SUNRISE-1 i SUNRISE-2 poprawiał latencję snu, utrzymanie snu i efektywność snu w porównaniu z placebo oraz zolpidemem o przedłużonym uwalnianiu. W Stanach Zjednoczonych jest lekiem na receptę, substancją kontrolowaną z wykazu IV.
Mechanizm
Podwójny antagonista oreksyny OX1/OX2 (DORA)
Okres półtrwania
ok. 17-19 godzin
Status prawny
Na receptę (FDA 2019, wykaz IV)
Profil receptorowy
- Receptor oreksynowy OX2Silny
- Receptor oreksynowy OX1Silny
- Napęd czuwania (arousal)Silny
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Senność następnego dnia lub zmęczenie w ciągu dnia, zwłaszcza przy dawce 10 mg
- Ból głowy
- Żywe lub nietypowe sny, koszmary
- Paraliż senny, halucynacje hipnagogiczne lub hipnopompiczne (rzadko)
- Przejściowe nocne lub poranne osłabienie mięśni, epizody przypominające katapleksję (rzadko)
- Złożone zachowania senne (lunatykowanie, prowadzenie auta we śnie) bez pełnej pamięci
Przeciwwskazania · 6
- Narkolepsja: blokada oreksyny jest przeciwwskazana
- Ciężka niewydolność wątroby: unikać; przy umiarkowanej ograniczyć do 5 mg
- Unikać lub zmniejszyć dawkę przy silnych lub umiarkowanych inhibitorach CYP3A
- Alkohol i inne środki hamujące OUN: addytywna sedacja, unikać łączenia
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone
- Ciężka depresja lub inne stany powodujące senność w ciągu dnia
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Comparison of Lemborexant With Placebo and Zolpidem Tartrate Extended Release for the Treatment of Older Adults With Insomnia Disorder: A Phase 3 Randomized Clinical Trial
Rosenberg R, Murphy P, Zammit G, Mayleben D, Kumar D, Dhadda S, Filippov G, LoPresti A, Moline M
Long-term efficacy and tolerability of lemborexant compared with placebo in adults with insomnia disorder: results from the phase 3 randomized clinical trial SUNRISE 2
Kärppä M, Yardley J, Pinner K, Filippov G, Zammit G, Moline M, Perdomo C, Inoue Y, Ishikawa K, Kubota N
Long-term effectiveness and safety of lemborexant in adults with insomnia disorder: results from a phase 3 randomized clinical trial
Yardley J, Kärppä M, Inoue Y, Pinner K, Perdomo C, Ishikawa K, Filippov G, Kubota N, Moline M
Comparison of the effect of lemborexant with placebo and zolpidem tartrate extended release on sleep architecture in older adults with insomnia disorder
Moline M, Zammit G, Yardley J, Pinner K, Kumar D, Perdomo C, Cheng JY
Improvement in fatigue and sleep measures with the dual orexin receptor antagonist lemborexant in adults with insomnia disorder
Chepke C, Jain R, Rosenberg R, Moline M, Yardley J, Pinner K, Malhotra M
FAQ
FAQ
Zatwierdzony przez FDA podwójny antagonista receptorów oreksynowych (DORA) na bezsenność, tylko na receptę.
Telegram
Masz pytanie o Lemborexant?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.