Memantine
Antagonista receptora NMDA, lek na chorobę Alzheimera na receptę, ograniczający ekscytotoksyczność glutaminianu.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST MEMANTINE?
Szczegółowy przegląd
Memantyna to niekompetycyjny, o niskim powinowactwie, zależny od napięcia antagonista receptora glutaminianowego typu NMDA, zatwierdzony przez FDA (2003) i EMA do leczenia umiarkowanej i ciężkiej choroby Alzheimera (nazwy handlowe: Namenda, Ebixa, Axura). Dzięki szybkiej kinetyce opuszczania kanału pozwala na prawidłową transmisję synaptyczną podczas silnych, fizjologicznych sygnałów glutaminianowych, jednocześnie tłumiąc przewlekły, niski wyciek glutaminianu, który w chorobie napędza ekscytotoksyczne przeciążenie wapniem i stres neuronalny. W randomizowanych badaniach klinicznych powoduje umiarkowane spowolnienie pogorszenia funkcji poznawczych i codziennego funkcjonowania, a nie odwrócenie choroby, i często jest łączona z inhibitorami cholinoesterazy, takimi jak donepezil. Ma długi okres półtrwania wynoszący około 60-100 godzin i zwykle jest stopniowo miareczkowana do dawki docelowej 20 mg na dobę.
Mechanizm
Antagonista NMDA (niekompetycyjny, niskie powinowactwo)
Okres półtrwania
~60-100 godzin
Status prawny
Lek na receptę (zatwierdzony przez FDA/EMA)
Profil receptorowy
- Receptory NMDASilny
- Nadmiar glutaminianu / ekscytotoksyczny napływ wapniaSilny
- Receptory 5-HT3 i nikotynowe α7 acetylocholinySłaby
- Dopamina (pośrednio)Słaby
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Zawroty głowy
- Ból głowy
- Splątanie lub spowolnienie poznawcze, zwłaszcza przy wyższych dawkach
- Zaparcia
- Senność, rzadziej niepokój lub pobudzenie
- Okazjonalny wzrost ciśnienia krwi
Przeciwwskazania · 4
- Ciężka niewydolność nerek: konieczne zmniejszenie dawki, ryzyko kumulacji
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, stosować tylko przy wyraźnym wskazaniu
- Napady drgawkowe w wywiadzie: stosować ostrożnie
- Znana nadwrażliwość na memantynę
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Memantine in moderate-to-severe Alzheimer's disease
Reisberg B, Doody R, Stöffler A, Schmitt F, Ferris S, Möbius HJ
Memantine treatment in patients with moderate to severe Alzheimer disease already receiving donepezil: a randomized controlled trial
Tariot PN, Farlow MR, Grossberg GT, Graham SM, McDonald S, Gergel I
Memantine treatment in mild to moderate Alzheimer disease: a 24-week randomized, controlled trial
Peskind ER, Potkin SG, Pomara N, Ott BR, Graham SM, Olin JT, McDonald S
The safety, tolerability, and efficacy of once-daily memantine (28 mg): a multinational, randomized, double-blind, placebo-controlled trial in patients with moderate-to-severe Alzheimer's disease taking cholinesterase inhibitors
Grossberg GT, Manes F, Allegri RF, et al.
Memantine for dementia
McShane R, Westby MJ, Roberts E, et al.
FAQ
FAQ
Antagonista receptora NMDA, lek na chorobę Alzheimera na receptę, ograniczający ekscytotoksyczność glutaminianu.
Telegram
Masz pytanie o Memantine?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.
