Neboglamine
Dodatni modulator miejsca glicynowego NMDA i wzmacniacz funkcji poznawczych; tylko dane przedkliniczne i wczesnofazowe.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST NEBOGLAMINE?
Szczegółowy przegląd
Neboglamina (kod rozwojowy CR 2249) to pozytywny modulator allosteryczny miejsca glicynowego receptora glutaminianowego NMDA. Zamiast bezpośrednio naśladować glutaminian, wzmacnia skuteczność koagonisty glicyny w miejscu glicynowym opornym na strychninę, wzmacniając zależną od NMDA neurotransmisję zaangażowaną w uczenie się i pamięć. W modelach na gryzoniach poprawiała retencję pamięci i uczenie się, zwiększała uwalnianie noradrenaliny w hipokampie oraz wykazywała aktywność przeciwpsychotyczną. Związek osiągnął wczesne (II fazy) badania kliniczne jako terapia wspomagająca objawów negatywnych i poznawczych schizofrenii, ale nigdzie nie został zatwierdzony, a dane u ludzi pozostają skąpe.
Mechanizm
Dodatni modulator miejsca glicynowego NMDA
Dowody
Głównie przedkliniczne (wczesna faza u ludzi)
Status prawny
Niezatwierdzony związek badawczy
Profil receptorowy
- Miejsce glicynowe receptora NMDA (dodatni modulator)Silny
- Glutaminergiczna neurotransmisja zależna od NMDAUmiarkowany
- Uwalnianie noradrenaliny w hipokampieUmiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 4
- Słabo scharakteryzowany profil bezpieczeństwa: dane u ludzi są skąpe, a większość wiedzy pochodzi z badań przedklinicznych
- Teoretyczne ryzyko facylitacji NMDA: nadmierne pobudzenie glutaminergiczne i ekscytotoksyczność przy wysokich dawkach
- Nieznane bezpieczeństwo długoterminowe u ludzi
- Szczegółowe dane o tolerancji z wczesnych badań klinicznych nie są odpowiednio opublikowane
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Padaczka lub obniżony próg drgawkowy: facylitacja NMDA może teoretycznie zwiększać ryzyko napadów
- Oczekiwana interakcja przy terapii antagonistami NMDA (np. ketamina, memantyna), unikać
- Niezatwierdzony lek; związek badawczy, niezalecany bez nadzoru klinicznego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Antipsychotic-like effects of the N-methyl-D-aspartate receptor modulator neboglamine: an immunohistochemical and behavioural study in the rat
Chiusaroli R, Piccinelli M, Comi E, et al
Characterization of a novel putative cognition enhancer mediating facilitation of glycine effect on strychnine-resistant sites coupled to NMDA receptor complex
Lanza M, Makovec F, Cavanni P, et al
The 'kynurenate test', a biochemical assay for putative cognition enhancers
Pittaluga A, Pattarini R, Raiteri M
CR 2249: a new putative memory enhancer. Behavioural studies on learning and memory in rats and mice
Garofalo P, Colombo S, Lanza M, et al
FAQ
FAQ
Neboglamina to eksperymentalny związek badawczy, który wzmacnia jeden z układów sygnalizacyjnych w mózgu (receptor NMDA), co teoretycznie mogłoby wspierać uczenie się i pamięć. W badaniach na zwierzętach (gryzoniach) poprawiała uczenie się i zapamiętywanie, a nawet wykazywała działanie zbliżone do przeciwpsychotycznego. Na razie dostępne są tylko dane przedkliniczne i z wczesnej fazy badań, nie ma jeszcze szerokiego doświadczenia klinicznego u ludzi.
Telegram
Masz pytanie o Neboglamine?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.