Neboglamine
Dodatni modulator miejsca glicynowego NMDA i wzmacniacz funkcji poznawczych; tylko dane przedkliniczne i wczesnofazowe.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST NEBOGLAMINE?
Szczegółowy przegląd
Neboglamina (kod rozwojowy CR 2249) to pozytywny modulator allosteryczny miejsca glicynowego receptora glutaminianowego NMDA. Zamiast bezpośrednio naśladować glutaminian, wzmacnia skuteczność koagonisty glicyny w miejscu glicynowym opornym na strychninę, wzmacniając zależną od NMDA neurotransmisję zaangażowaną w uczenie się i pamięć. W modelach na gryzoniach poprawiała retencję pamięci i uczenie się, zwiększała uwalnianie noradrenaliny w hipokampie oraz wykazywała aktywność przeciwpsychotyczną. Związek osiągnął wczesne (II fazy) badania kliniczne jako terapia wspomagająca objawów negatywnych i poznawczych schizofrenii, ale nigdzie nie został zatwierdzony, a dane u ludzi pozostają skąpe.
Mechanizm
Dodatni modulator miejsca glicynowego NMDA
Dowody
Głównie przedkliniczne (wczesna faza u ludzi)
Status prawny
Niezatwierdzony związek badawczy
Profil receptorowy
- Miejsce glicynowe receptora NMDA (dodatni modulator)Silny
- Glutaminergiczna neurotransmisja zależna od NMDAUmiarkowany
- Uwalnianie noradrenaliny w hipokampieUmiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 4
- Słabo scharakteryzowany profil bezpieczeństwa: dane u ludzi są skąpe, a większość wiedzy pochodzi z badań przedklinicznych
- Teoretyczne ryzyko facylitacji NMDA: nadmierne pobudzenie glutaminergiczne i ekscytotoksyczność przy wysokich dawkach
- Nieznane bezpieczeństwo długoterminowe u ludzi
- Szczegółowe dane o tolerancji z wczesnych badań klinicznych nie są odpowiednio opublikowane
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Padaczka lub obniżony próg drgawkowy: facylitacja NMDA może teoretycznie zwiększać ryzyko napadów
- Oczekiwana interakcja przy terapii antagonistami NMDA (np. ketamina, memantyna), unikać
- Niezatwierdzony lek; związek badawczy, niezalecany bez nadzoru klinicznego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Antipsychotic-like effects of the N-methyl-D-aspartate receptor modulator neboglamine: an immunohistochemical and behavioural study in the rat
Chiusaroli R, Piccinelli M, Comi E, et al
Characterization of a novel putative cognition enhancer mediating facilitation of glycine effect on strychnine-resistant sites coupled to NMDA receptor complex
Lanza M, Makovec F, Cavanni P, et al
The 'kynurenate test', a biochemical assay for putative cognition enhancers
Pittaluga A, Pattarini R, Raiteri M
CR 2249: a new putative memory enhancer. Behavioural studies on learning and memory in rats and mice
Garofalo P, Colombo S, Lanza M, et al
FAQ
FAQ
Dodatni modulator miejsca glicynowego NMDA i wzmacniacz funkcji poznawczych; tylko dane przedkliniczne i wczesnofazowe.
Telegram
Masz pytanie o Neboglamine?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.