Nebracetam
Cholinergiczny racetam: bezpośredni agonista muskarynowy M1, poparty wyłącznie danymi przedklinicznymi (szczur, in vitro).
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST NEBRACETAM?
Szczegółowy przegląd
Nebracetam (kod rozwojowy WEB 1881 FU) to racetam o szkielecie pirolidynonowym pochodzący z badań japońskich, badany głównie jako agonista muskarynowego receptora acetylocholiny M1. W modelach szczurzych zwiększał syntezę i uwalnianie acetylocholiny, wspierał wysokopowinowactwowy wychwyt choliny oraz wykazywał umiarkowaną neuroprotekcję po niedokrwieniu mózgu i mikrozatorowości (PMID 2041225, 2385003, 9179389). Eksperyment in vitro z 1991 roku na ludzkiej linii komórkowej Jurkat sugerował, że może działać jako agonista ludzkiego receptora M1, ale do 2023 roku nie przeprowadzono żadnych badań klinicznych u ludzi. Związek pozostaje zatem czysto referencyjną, przedkliniczną ciekawostką.
Mechanizm
Agonista muskarynowy M1 + cholinergiczny
Dowody
Przedkliniczne (szczur, in vitro)
Okres półtrwania
N/A (brak danych u ludzi)
Status prawny
Badawczy (niedostępny w obrocie)
Profil receptorowy
- Muskarynowy receptor ACh M1Silny
- Wysokopowinowactwowy wychwyt choliny / uwalnianie AChUmiarkowany
- Neuroprotekcja (niedokrwienie mózgu)Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Brak danych o bezpieczeństwie u ludzi; poniższe to teoretyczne ryzyka wynikające z mechanizmu cholinergicznego (agonisty muskarynowego), a nie zaobserwowane efekty
- Nudności, biegunka lub skurcze brzucha, typowe dla nadmiernej stymulacji muskarynowej
- Zwiększone ślinienie, pocenie się lub łzawienie (obwodowe efekty cholinergiczne)
- Ból głowy, jak przy wielu innych racetamach
- Teoretyczne ryzyko sercowo-naczyniowe: przy agonizmie muskarynowym może wystąpić bradykardia lub spadek ciśnienia krwi
Przeciwwskazania · 6
- Ciąża i karmienie piersią: brak danych o bezpieczeństwie, należy unikać
- Niebadany do stosowania u ludzi: przy braku danych klinicznych nie jest zalecany do spożycia przez ludzi i należy go traktować wyłącznie jako odniesienie badawcze
- Bradykardia lub zaburzenia przewodzenia sercowego: agonizm muskarynowy może dodatkowo zwalniać częstość akcji serca
- Astma lub POChP: aktywacja muskarynowa może wywołać skurcz oskrzeli
- Choroba wrzodowa lub schorzenia żołądkowo-jelitowe: możliwe zwiększone wydzielanie kwasu żołądkowego i motoryka
- Jednoczesne stosowanie leków antycholinergicznych: mogą wzajemnie osłabiać swoje działanie
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Effects of nebracetam (WEB 1881 FU), a novel nootropic, as a M1-muscarinic agonist
Kitamura Y, Kaneda T, Nomura Y
Evaluation of the neuroprotective action of WEB 1881 FU on hypoglycemia/hypoxia-induced neuronal damage using rat striatal slices
Koizumi S, Kataoka Y, Shigematsu K, Niwa M, Ueki S
Effects of delayed treatment with nebracetam on neurotransmitters in brain regions after microsphere embolism in rats
Takeo S, Hayashi H, Miyake K, Takagi K, Tadokoro M, Takagi N, Oshikawa S
FAQ
FAQ
Cholinergiczny racetam: bezpośredni agonista muskarynowy M1, poparty wyłącznie danymi przedklinicznymi (szczur, in vitro).
Telegram
Masz pytanie o Nebracetam?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.