Nefiracetam
Racetam modulujący GABA + AMPA + kanały Ca, przeciwamnezyjny.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST NEFIRACETAM?
Szczegółowy przegląd
Nefiracetam (DM-9384) to lek firmy Daiichi Pharmaceutical, oparty na szkielecie piracetamu z podstawnikiem dimetylo-fenylo-acetylowym. Działa w kilku miejscach: pozytywna modulacja receptorów nikotynowych + muskarynowych ACh (PMID 10869513), modulacja miejsca glicynowego receptora NMDA (PMID 17095583), przedłużone otwieranie kanałów Ca²⁺ typu L i N (PMID 10850736), amplifikacja kaskady PKA/PKC (PMID 9443926). Modulacja kanałów Ca²⁺ to główny mechanizm przeciwamnezyjny. Profil przeciwekscitotoksyczny (chroni neurony przed uszkodzeniem indukowanym glutaminianem). Badania fazy 3 (apatia po udarze, Alzheimer) prowadzono w Japonii; faza 2 NIH USA Alzheimer została wstrzymana z powodu sygnału hepatotoksyczności u mężczyzn.
Mechanizm
GABA-A + AMPA + L-Ca²⁺
Okres półtrwania
~3-5 h
Status prawny
Badawczy, nie zatwierdzony
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Ból głowy, często z powodu wzmożonej aktywności cholinergicznej (można złagodzić suplementacją choliny)
- Nudności i łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe
- Drażliwość, niepokój lub lęk, zwłaszcza przy wyższych dawkach
- Zmęczenie, mgła mózgowa lub ospałość (facylitacja GABA-A)
- Zaburzenia snu, żywe sny (efekt cholinergiczny)
- Zawroty głowy i przejściowe spadki koncentracji
Przeciwwskazania · 5
- Uszkodzenie wątroby lub podwyższone enzymy wątrobowe: amerykańskie badanie fazy 2 wstrzymano z powodu sygnału hepatotoksyczności u mężczyzn, dlatego unikać przy chorobach wątroby
- Ciąża i karmienie piersią: brak danych o bezpieczeństwie u ludzi, unikać ze względu na obawy o toksyczność u zwierząt
- Toksykologia przedkliniczna wykazała toksyczność jąder przy wysokich dawkach, dlatego długotrwałe stosowanie wysokich dawek nie jest zalecane
- Nigdzie niezatwierdzony związek do badań klinicznych: nieznane długoterminowe bezpieczeństwo u ludzi, niezalecany bez nadzoru lekarskiego
- Zachować ostrożność przy łączeniu ze środkami cholinergicznymi lub GABA-ergicznymi i uspokajającymi (efekty addytywne)
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Telegram
Masz pytanie o Nefiracetam?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.