Opipramol
Atypowy trójpierścieniowy lek i ligand receptora sigma: przeciwlękowy na receptę bez uzależnienia.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST OPIPRAMOL?
Szczegółowy przegląd
Opipramol to atypowy związek trójpierścieniowy, który w przeciwieństwie do klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych nie hamuje wychwytu zwrotnego monoamin, lecz działa głównie jako ligand receptorów sigma-1 i sigma-2 oraz antagonista receptorów histaminowych H1. W Europie (np. w Niemczech, Polsce) jest zarejestrowanym lekiem na receptę w zaburzeniach lękowych uogólnionych (GAD) i zaburzeniach somatoformicznych. W badaniach kontrolowanych placebo jego działanie przeciwlękowe było porównywalne z alprazolamem, ale bez uzależnienia i tolerancji typowych dla benzodiazepin. Nie jest zatwierdzony przez FDA i nie jest dostępny w Stanach Zjednoczonych.
Mechanizm
Ligand sigma-1/2 + antagonista H1
Okres półtrwania
Około 11 godzin (dawkowanie raz dziennie)
Status prawny
Lek na receptę (UE), brak w USA
Profil receptorowy
- Receptory sigma-1 / sigma-2Silny
- Receptor histaminowy H1Silny
- Receptory D2 / 5-HT2 (słabe)Słaby
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Zmęczenie i senność, zwłaszcza w pierwszych dniach leczenia (blokada H1)
- Suchość w ustach i inne łagodne efekty antycholinergiczne
- Hipotonia ortostatyczna: zawroty głowy przy wstawaniu
- Przyrost masy ciała i zwiększony apetyt przy dłuższym stosowaniu
- Rzadko zmiany funkcji wątroby i obrazu krwi, dlatego zalecana jest okresowa kontrola
Przeciwwskazania · 5
- Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub psychotropowymi
- Zatrzymanie moczu, jaskra z wąskim kątem, znaczny przerost prostaty (efekt antycholinergiczny)
- Nie łączyć z inhibitorami MAO ani podawać bezpośrednio po ich odstawieniu
- Ciężka niewydolność wątroby lub nerek oraz znane wydłużenie QT wymagają zwiększonej ostrożności
- Ciąża i karmienie piersią: wyłącznie przy jednoznacznym wskazaniu lekarskim po ocenie ryzyka
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Opipramol for the treatment of generalized anxiety disorder: a placebo-controlled trial including an alprazolam-treated group
Moller HJ, Volz HP, Reimann IW, Stoll KD
Opipramol for the treatment of somatoform disorders results from a placebo-controlled trial
Volz HP, Moller HJ, Reimann I, Stoll KD
Kava-Kava extract LI 150 is as effective as Opipramol and Buspirone in Generalised Anxiety Disorder: an 8-week randomized, double-blind multi-centre clinical trial in 129 out-patients
Boerner RJ, Sommer H, Berger W, Kuhn U, Schmidt U
Neuropharmacology of the anxiolytic drug opipramol, a sigma site ligand
Muller WE, Siebert B, Holoubek G, Gentsch C
Clinical trials with sigma ligands
Volz HP, Stoll KD
FAQ
FAQ
Atypowy trójpierścieniowy lek i ligand receptora sigma: przeciwlękowy na receptę bez uzależnienia.
Telegram
Masz pytanie o Opipramol?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.