Pitolisant
Zatwierdzony przez FDA/EMA odwrotny agonista receptora histaminowego H3 (Wakix). Lek na receptę wspomagający czuwanie w narkolepsji u dorosłych, przy nadmiernej senności dziennej i katapleksji, nie jest nootropikiem lifestylowym.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST PITOLISANT?
Szczegółowy przegląd
Pitolisant to pierwszy w swojej klasie odwrotny agonista i antagonista receptora histaminowego H3, opracowany we Francji przez Jeana-Charlesa Schwartza i współpracowników. Blokując presynaptyczny autoreceptor H3, zwiększa aktywność neuronów histaminergicznych i nasila uwalnianie histaminy w mózgu, co wspiera czuwanie i uwagę. EMA zatwierdziła go w 2016 roku, a FDA w 2019 roku (nazwa handlowa Wakix) w leczeniu nadmiernej senności dziennej i katapleksji u dorosłych z narkolepsją. To lek na receptę poparty randomizowanymi badaniami kontrolowanymi, a nie ogólny środek wspomagający funkcje poznawcze, i w Stanach Zjednoczonych nie jest substancją kontrolowaną wg DEA.
Mechanizm
Odwrotny agonista histaminowy H3
Okres półtrwania
10-12 godzin
Początek działania
Dawkowanie rano, titracja przez ~3 tygodnie
Status prawny
FDA/EMA Rx (Wakix), niekontrolowany w USA
Uwaga bezpieczeństwa
Zależne od dawki wydłużenie QT
Profil receptorowy
- Autoreceptor histaminowy H3 (odwrotny agonista)Silny
- Uwalnianie histaminy (downstream)Umiarkowany
- Korowa acetylocholina / dopamina (downstream)Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Bezsenność, zaburzenia snu (przy zbyt późnym dawkowaniu)
- Ból głowy (częsty)
- Nudności, ból brzucha, zmniejszony apetyt
- Lęk, drażliwość
- Wydłużenie odstępu QT (zależne od dawki, kwestia EKG)
- Zwiększona częstość akcji serca
Przeciwwskazania · 6
- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (Child-Pugh C): przeciwwskazane (etykieta FDA/EMA)
- Antykoncepcja hormonalna: indukcja CYP3A4 zmniejsza skuteczność, potrzebna metoda zapasowa
- Znane wydłużenie QT, wrodzony zespół długiego QT lub jednoczesne leki wydłużające QT: ostrożność / unikać
- Karmienie piersią: unikać (dane zwierzęce sugerują wydzielanie do mleka); ciąża: ograniczone dane
- Silne inhibitory CYP2D6 (paroksetyna, fluoksetyna, chinidyna) zwiększają ekspozycję (zmniejszyć dawkę o połowę); silne induktory CYP3A4 (ryfampicyna) ją obniżają
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek: konieczna modyfikacja dawki
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Pitolisant versus placebo or modafinil in patients with narcolepsy: a double-blind, randomised trial
Dauvilliers Y, Bassetti C, Lammers GJ, et al.
Efficacy of pitolisant in patients with high burden of narcolepsy symptoms: pooled analysis of short-term, placebo-controlled studies
Davis CW, Kallweit U, Schwartz JC, et al.
Time to Onset of Response to Pitolisant for Excessive Daytime Sleepiness and Cataplexy in Narcolepsy: An Analysis of Randomized, Placebo-Controlled Trials
Watson NF, Davis CW, Zarycranski D, et al.
Pitolisant: A Review in Narcolepsy with or without Cataplexy
Lamb YN.
The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant
Schwartz JC.
FAQ
FAQ
Zatwierdzony przez FDA/EMA odwrotny agonista receptora histaminowego H3 (Wakix). Lek na receptę wspomagający czuwanie w narkolepsji u dorosłych, przy nadmiernej senności dziennej i katapleksji, nie jest nootropikiem lifestylowym.
Telegram
Masz pytanie o Pitolisant?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.