PPAP
Pochodna deprenylu, wzmacniacz aktywności katecholaminergicznej (CAE) bez hamowania MAO; tylko dane przedkliniczne.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST PPAP?
Szczegółowy przegląd
PPAP (1-fenylo-2-propyloaminopentan) to strukturalny analog deprenylu (selegiliny), opracowany przez Józsefa Knolla i współpracowników w Zakładzie Farmakologii Uniwersytetu Semmelweisa w Budapeszcie pod koniec lat osiemdziesiątych. Jest prototypem tak zwanych wzmacniaczy aktywności katecholaminergicznej (CAE): w przeciwieństwie do amfetaminy nie wymusza uwalniania przekaźnika, a w przeciwieństwie do selegiliny nie hamuje MAO. Zamiast tego wzmacnia sprzężenie między potencjałem czynnościowym neuronu a uwalnianiem przekaźnika, dzięki czemu neurony dopaminergiczne i noradrenergiczne wydzielają więcej katecholamin przy pobudzeniu. W odróżnieniu od selegiliny nie jest metabolizowany do amfetaminy. Nowsze dane wskazują, że jest też inhibitorem wychwytu zwrotnego katecholamin (DAT IC50 ~57,5 nM). Nigdy nie był testowany u ludzi i istnieje wyłącznie jako eksperymentalny odczynnik badawczy.
Mechanizm
Wzmacniacz aktywności katecholaminergicznej (CAE), niehamujący MAO
Dowody
Tylko przedkliniczne (brak danych u ludzi)
Status prawny
Niezatwierdzony; kontrolowany w kilku krajach
Profil receptorowy
- Wzmacnianie aktywności katecholaminergicznej (CAE)Silny
- Wychwyt zwrotny katecholamin (DAT/NET)Umiarkowany
- Sygnalizacja przeżycia neuronówUmiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Brak danych o bezpieczeństwie u ludzi: związek nigdy nie był testowany u ludzi, wszystkie dane pochodzą z badań na gryzoniach
- Możliwe nadmierne pobudzenie: lęk, niepokój, bezsenność z powodu podwyższonego napięcia katecholaminergicznego
- Przyspieszone bicie serca i podwyższone ciśnienie, jak przy środkach sympatykomimetycznych/stymulujących
- Teoretyczny potencjał uzależnienia i nadużywania poprzez wzmocnienie dopaminergiczne, choć niższy niż amfetaminy
- Nieznane bezpieczeństwo długoterminowe i niepełny profil toksyczności u ludzi
Przeciwwskazania · 5
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Choroby układu krążenia, arytmia, niekontrolowane nadciśnienie: efekt sympatykomimetyczny może je nasilać
- Zaburzenia lękowe, napady paniki: działanie stymulujące może nasilać objawy
- Unikać łączenia z inhibitorami MAO oraz innymi środkami serotoninergicznymi/adrenergicznymi z powodu ryzyka przeciążenia katecholaminergicznego
- Niezatwierdzony lek; eksperymentalny odczynnik badawczy, niezalecany bez nadzoru klinicznego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
The pharmacology of 1-phenyl-2-propylamino-pentane (PPAP), a deprenyl-derived new spectrum psychostimulant
Knoll J, Knoll B, Török Z, Timár J, Yasar S
(-)Deprenyl and (-)1-phenyl-2-propylaminopentane, [(-)PPAP], act primarily as potent stimulants of action potential-transmitter release coupling in the catecholaminergic neurons
Knoll J, Miklya I, Knoll B, Markó R, Kelemen K
High performing rats are more sensitive toward catecholaminergic activity enhancer (CAE) compounds than their low performing peers
Knoll J, Knoll B, Miklya I
FAQ
FAQ
Pochodna deprenylu, wzmacniacz aktywności katecholaminergicznej (CAE) bez hamowania MAO; tylko dane przedkliniczne.
Telegram
Masz pytanie o PPAP?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.