Pregnanolone
Endogenny neurosteroid i dodatni modulator allosteryczny GABA-A, opracowany także jako anestetyk eltanolon.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST PREGNANOLONE?
Szczegółowy przegląd
Pregnanolon (eltanolon, 3alfa-hydroksy-5beta-pregnan-20-on) to endogenny neurosteroid powstający z progesteronu w wyniku przemiany enzymatycznej, blisko spokrewniony z allopregnanolonem. Działając w miejscu neurosteroidowym receptora GABA-A, jest dodatnim modulatorem allosterycznym, który wzmacnia hamujące działanie GABA: wpuszcza więcej jonów chlorkowych do neuronów, obniża pobudliwość i wywołuje działanie uspokajające, przeciwlękowe oraz przeciwdrgawkowe. W latach 90. XX wieku opracowano go jako dożylny anestetyk eltanolon i badano w badaniach klinicznych u ludzi, lecz nigdy nie został wprowadzony na rynek. Ma słabą biodostępność doustną i jest szybko metabolizowany, dlatego nie jest dostępny jako praktyczny suplement.
Mechanizm
Dodatni modulator allosteryczny GABA-A (neurosteroid)
Dowody
Badania anestezjologiczne u ludzi (eltanolon)
Status prawny
Niewprowadzony na rynek (był anestetykiem w fazie III)
Profil receptorowy
- Receptory GABA-ASilny
- Modulacja lęku i stresuUmiarkowany
- Receptory NMDA (w formie siarczanowej)Słaby
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Sedacja i senność
- Depresja oddechowa (spowolniony oddech) przy dawkach anestetycznych
- Zmiany częstości akcji serca i ciśnienia krwi
- Mimowolne ruchy, rzadko drgawki przy wysokich dawkach
- Miejscowa reakcja lub ból w miejscu wstrzyknięcia (dożylna emulsja lipidowa eltanolonu)
- Praktycznie nieaktywny doustnie z powodu słabej biodostępności doustnej
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Z innymi depresantami OUN (alkohol, benzodiazepiny, opioidy): niebezpieczna addytywna sedacja i depresja oddechowa
- Niewydolność oddechowa lub ciężka choroba wątroby
- Unikać prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względu na działanie sedatywne
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Induction of anaesthesia with eltanolone at different rates of infusion in elderly patients
Myint Y, Peacock JE, Reilly CS
Eltanolone for induction of anaesthesia and to supplement nitrous oxide for minor gynaecological surgery
Rajah A, Powell H, Morgan M
Intravenous induction of general anaesthesia with eltanolone in children 6-15 years of age
Beskow A, Werner O, Westrin P
Hemodynamic effects during induction, laryngoscopy, and intubation with eltanolone or propofol
Sear JW, Jewkes C, Wanigasekera V
Acute neurosteroid modulation and subunit isolation of the GABA-A receptor in the bullfrog
Hollis DM, Goetz FW, Roberts SB, Boyd SK
3alpha5beta-Pregnanolone glutamate, a use-dependent NMDA antagonist, reversed spatial learning deficit
Vales K, Rambousek L, Holubova K, Svoboda J
FAQ
FAQ
Endogenny neurosteroid i dodatni modulator allosteryczny GABA-A, opracowany także jako anestetyk eltanolon.
Telegram
Masz pytanie o Pregnanolone?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.