Selegiline
Selektywny inhibitor MAO-B, Parkinson + depresja, zatwierdzony przez FDA.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST SELEGILINE?
Szczegółowy przegląd
Selegilina (L-deprenyl) to opracowanie węgierskiego prof. Józsefa Knolla (lata 60.), selektywny i nieodwracalny inhibitor MAO-B. Zatwierdzony przez FDA w chorobie Parkinsona (doustnie, Eldepryl/Zelapar) i dużej depresji (plaster transdermalny Emsam). Przy niskich dawkach (<10 mg/dobę) selektywność jest zachowana; wyższe dawki hamują również MAO-A → wzrasta ryzyko reakcji tyraminowej. Zaleta plastra transdermalnego Emsam: omija MAO jelitową, więc dawka 6 mg/24h jest bezpieczna bez diety ograniczającej tyraminę (zatwierdzenie FDA dla MDD na tej podstawie). Aktywne metabolity (l-amfetamina + l-metamfetamina) są obecne farmakologicznie, ale przy niskich dawkach jasność poznawcza jest zachowana. Działanie antyapoptotyczne + neuroprotekcyjne podobne do NGF na neuronach dopaminergicznych nigrostriatalnych – pierwotna hipoteza Knolla. Badanie kliniczne DATATOP wykazało spowolnienie progresji Parkinsona.
Mechanizm
Selektywne, nieodwracalne MAO-B
Okres półtrwania
~10 h (aktywne metabolity dłużej)
Status prawny
FDA + UE na receptę
Profil receptorowy
- Enzym MAO-BSilny
- Wychwyt zwrotny dopaminyUmiarkowany
- Neuroprotekcja (propargilamina)Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Bezsenność i zaburzenia snu z powodu metabolitów l-amfetaminy/l-metamfetaminy, stąd dawkowanie poranne
- Nudności, dolegliwości żołądkowe, suchość w ustach
- Hipotonia ortostatyczna, zawroty głowy, uczucie omdlewania (zwłaszcza w dawkach parkinsonowskich)
- Ból głowy
- Wyraziste sny, rzadziej halucynacje lub splątanie (u osób starszych, przy wyższych dawkach)
- Przy plastrze transdermalnym (Emsam) zaczerwienienie i swędzenie w miejscu aplikacji
Przeciwwskazania · 6
- Jednoczesne SSRI/SNRI/trójpierścieniowe, tramadol, petydyna, dekstrometorfan: ryzyko zespołu serotoninowego, unikać
- Przy wyższych dawkach (>10 mg/dobę doustnie) traci się selektywność MAO-B: ryzyko przełomu nadciśnieniowego przy pokarmach bogatych w tyraminę
- Sympatykomimetyki, stymulanty, efedryna/pseudoefedryna jednocześnie: reakcja nadciśnieniowa, nie łączyć
- Nie wolno łączyć z innymi inhibitorami MAO ani z linezolidem
- Niezalecany w ciąży i podczas karmienia piersią (niewystarczające dane bezpieczeństwa, metabolity amfetaminy)
- Tylko pod nadzorem specjalisty; wyłącznie na receptę, nieodpowiedni do samoleczenia
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
FAQ
FAQ
Selegilina to zatwierdzony przez FDA lek stosowany głównie w leczeniu choroby Parkinsona, a w formie plastra także w depresji. Działa poprzez blokowanie określonego enzymu mózgowego, co pomaga utrzymać poziom dopaminy, który w tej chorobie naturalnie spada. To sprawdzony, uznany medycznie lek, a nie substancja eksperymentalna.
Telegram
Masz pytanie o Selegiline?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.