Seltorexant
Selektywny antagonista receptora oreksynowego typu 2 (OX2R) opracowywany na bezsenność i depresję.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST SELTOREXANT?
Szczegółowy przegląd
Seltorexant (JNJ-42847922 / MIN-202) to selektywny antagonista receptora oreksynowego typu 2 (OX2R), który blokuje podtrzymującą czuwanie sygnalizację oreksynową w podwzgórzu, w dużej mierze oszczędzając receptor oreksynowy typu 1 (OX1R). Ta selektywność odróżnia go od podwójnych antagonistów receptorów oreksynowych (takich jak suworeksant i daridoreksant) i ma zapewniać korzystniejszy profil dnia następnego. W badaniach u ludzi skracał czas zasypiania, wydłużał całkowity czas snu i poprawiał utrzymanie snu, a w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach fazy 2 i fazy 3 wykazywał również działanie przeciwdepresyjne, zwłaszcza w dużej depresji współistniejącej z bezsennością. W 2026 roku pozostaje związkiem badanym i nie został jeszcze zatwierdzony jako lek.
Mechanizm
Selektywny antagonista OX2R
Okres półtrwania
~2-3 godziny
Status prawny
Badany (faza 3), niezatwierdzony
Profil receptorowy
- Receptor oreksynowy typu 2 (OX2R)Silny
- Hamowanie napędu czuwaniaSilny
- Receptor oreksynowy typu 1 (OX1R, oszczędzony)Słaby
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Poranne otępienie, senność, rzadziej resztkowa sedacja
- Ból głowy
- Łagodne zawroty głowy
- Łagodne zmęczenie
- Teoretycznie możliwe żywe sny lub paraliż senny przy antagonistach oreksyny (rzadko)
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Narkolepsja lub inne stany niedoboru oreksyny: dalsze blokowanie sygnalizacji oreksynowej jest przeciwwskazane
- Addytywna sedacja z innymi lekami hamującymi OUN (alkohol, benzodiazepiny, opioidy)
- Związek badany: niezatwierdzony jako lek, nie do stosowania poza nadzorem klinicznym
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
A randomized Phase 2 study to evaluate the orexin-2 receptor antagonist seltorexant in individuals with insomnia without psychiatric comorbidity
Bonaventure P, Dugovic C, Shireman B, et al.
Efficacy and Safety of Seltorexant as Adjunctive Therapy in Major Depressive Disorder: A Phase 2b, Randomized, Placebo-Controlled, Adaptive Dose-Finding Study
Savitz A, Wajs E, Zhang Y, et al.
Selective Orexin Receptor Antagonists as Novel Augmentation Treatments for Major Depressive Disorder: Evidence for Safety and Efficacy From a Phase 2B Study of Seltorexant
Recourt K, de Boer P, van der Ark P, et al.
Characteristics of Seltorexant-Innovative Agent Targeting Orexin System for the Treatment of Depression and Anxiety
Szmyd B, Karuga FF, et al.
Treatment effect and safety of seltorexant as monotherapy for patients with major depressive disorder: a randomized, placebo-controlled clinical trial
Recourt K, et al.
FAQ
FAQ
Selektywny antagonista receptora oreksynowego typu 2 (OX2R) opracowywany na bezsenność i depresję.
Telegram
Masz pytanie o Seltorexant?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.