SKF‑38393
Selektywny częściowy agonista receptora dopaminowego D1, klasyczne przedkliniczne narzędzie badawcze.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST SKF-38393?
Szczegółowy przegląd
SKF-38393 to 1-fenylobenzazepina, selektywny częściowy agonista receptorów dopaminowych typu D1 (D1/D5) i jedno z najstarszych oraz najczęściej wykorzystywanych narzędzi badawczych w neurofarmakologii do mapowania roli receptorów D1. Aktywacja receptora pobudza cyklazę adenylanową poprzez białko Gs, podnosząc wewnątrzkomórkowy poziom cAMP, i przejawia się behawioralnie jako wpływ na ruch, czuwanie, sen i pobieranie pokarmu poprzez obwody prążkowia i kory przedczołowej. U gryzoni wywołuje charakterystyczne zachowanie iskania (grooming), zmniejsza sen REM i ogranicza spożycie pokarmu. Aktywny behawioralnie jest tylko enancjomer (R). Nie ma klinicznego ani terapeutycznego zastosowania u ludzi: związek jest niescharakteryzowany u ludzi i istnieje wyłącznie jako eksperymentalny odczynnik badawczy.
Mechanizm
Częściowy agonista D1/D5 (podnosi cAMP)
Dowody
Tylko przedkliniczne (brak danych u ludzi)
Status prawny
Niezatwierdzony odczynnik badawczy
Profil receptorowy
- Receptor dopaminowy D1Silny
- Receptor dopaminowy D5Umiarkowany
- Cyklaza adenylanowa / szlak cAMPUmiarkowany
- Prążkowiowe obwody ruchoweUmiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Brak danych o bezpieczeństwie u ludzi: związek jest wyłącznie przedklinicznym (na gryzoniach i komórkowym) narzędziem farmakologicznym i nigdy nie był testowany terapeutycznie u ludzi
- Zwiększone zachowanie iskania (grooming) u zwierząt, charakterystyczna cecha agonizmu D1
- Zmniejszony sen REM i zmieniona architektura snu w badaniach na zwierzętach
- Zmniejszone spożycie pokarmu (działanie hamujące apetyt) u gryzoni
- Efekty sercowo-naczyniowe (zmiany ciśnienia i częstości akcji serca) w modelach zwierzęcych
- Nieznane bezpieczeństwo długoterminowe i całkowicie niescharakteryzowany profil toksyczności u ludzi
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Choroby układu krążenia: działanie dopaminergiczne może teoretycznie wpływać na ciśnienie i częstość akcji serca
- Zaburzenia psychotyczne: stymulacja receptorów dopaminowych może teoretycznie nasilać objawy
- Niezatwierdzony lek; wyłącznie laboratoryjny odczynnik badawczy, nieprzeznaczony do spożycia przez ludzi
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Absolute stereochemistry and dopaminergic activity of enantiomers of 2,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-1-phenyl-1H-3-benzazepine
Kaiser C, Dandridge PA, Garvey E, Hahn RA, Sarau HM, Setler PE, Bass LS, Clardy J
Assessment of grooming and other behavioural responses to the D-1 dopamine receptor agonist SK & F 38393 and its R- and S-enantiomers in the intact adult rat
Molloy AG, Waddington JL
Behavioural responses to the selective D1-dopamine receptor agonist R-SK&F 38393 and the selective D2-agonist RU 24213 in young compared with aged rats
Molloy AG, O'Boyle KM, Pugh MT, Waddington JL
Sleep during acute dopamine D1 agonist SKF 38393 or D1 antagonist SCH 23390 administration in rats
Monti JM, Hawkins M, Jantos H, D'Angelo L, Fernandez M
Role of paraventricular hypothalamic dopaminergic D(1) receptors in food intake regulation of food-deprived rats
Mirmohammadsadeghi Z, Shareghi Brojeni M, Haghparast A, Eliassi A
FAQ
FAQ
Selektywny częściowy agonista receptora dopaminowego D1, klasyczne przedkliniczne narzędzie badawcze.
Telegram
Masz pytanie o SKF‑38393?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.