Tesofensine
Potrójny inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin, badany lek przeciw otyłości o silnym działaniu hamującym apetyt.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST TESOFENSINE?
Szczegółowy przegląd
Tesofensyna (NS2330) to potrójny inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin: jednocześnie blokuje transportery dopaminy, noradrenaliny i serotoniny, przedłużając obecność wszystkich trzech neuroprzekaźników w synapsie. Pierwotnie opracowano ją z myślą o chorobie Parkinsona i Alzheimera, ale wyraźna utrata masy ciała obserwowana w badaniach skierowała zainteresowanie ku otyłości. W badaniu fazy 2 z 2008 roku (TIPO-1) średnie i wyższe dawki spowodowały średnią utratę masy ciała rzędu 9-11 procent w ciągu 24 tygodni, około dwukrotnie więcej niż wcześniej zatwierdzone leki na otyłość. Jej okres półtrwania jest wyjątkowo długi, około 8 dni, dlatego dawkuje się ją raz dziennie rano. Badano ją u ludzi do fazy 2, ale nigdzie nie jest zatwierdzona do leczenia otyłości; połączenie o nazwie Tesomet (z metoprololem tłumiącym wzrost tętna) jest w fazie rozwoju dla rzadkich zaburzeń sytości i odżywiania.
Mechanizm
Potrójny inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin (DAT/NET/SERT)
Okres półtrwania
Około 8 dni (dawka raz dziennie rano)
Status prawny
W fazie rozwoju, niezatwierdzona
Profil receptorowy
- Transportery dopaminy / noradrenaliny / serotoniny (DAT/NET/SERT)Silny
- Sytość i wydatek energetyczny (podwzgórze)Silny
- Napięcie GABA-ergiczne podwzgórza (pośrednio)Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Suchość w ustach, najczęstsza i zależna od dawki dolegliwość
- Bezsenność i zaburzenia snu, zwłaszcza przy późnym dawkowaniu
- Przyspieszone tętno i umiarkowany wzrost ciśnienia (średnio ~7 uderzeń/min)
- Zaparcia i dolegliwości żołądkowo-jelitowe
- Niepokój, drżenie i pobudzenie z powodu nadmiernej stymulacji monoaminergicznej
- Zmiany nastroju, drażliwość i lęk przy wyższych dawkach
Przeciwwskazania · 5
- Choroby układu krążenia, arytmia, niekontrolowane nadciśnienie: ze względu na wzrost tętna i ciśnienia
- Jednoczesne inhibitory MAO lub leki serotoninergiczne: ryzyko zespołu serotoninowego
- Zaburzenia lękowe, napady paniki lub zaburzenia nastroju: działanie stymulujące może je nasilać
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Niezatwierdzony lek: niezalecany bez nadzoru klinicznego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial
Astrup A, Madsbad S, Breum L, Jensen TJ, Kroustrup JP, Larsen TM
The effect of the triple monoamine reuptake inhibitor tesofensine on energy metabolism and appetite in overweight and moderately obese men
Sjödin A, Gasteyger C, Nielsen AL, Raben A, Mikkelsen JD, Jensen JK, Meier D, Astrup A
The novel triple monoamine reuptake inhibitor tesofensine induces sustained weight loss and improves glycemic control in the diet-induced obese rat
Hansen HH, Hansen G, Tang-Christensen M, Larsen PJ, Axel AM, Raben A, Mikkelsen JD
Randomized controlled trial of Tesomet for weight loss in hypothalamic obesity
Huynh K, Klose M, Krogsgaard K, Drejer J, Byberg S, Madsbad S, Feldt-Rasmussen U
Centrally Acting Agents for Obesity: Past, Present, and Future
Perdomo CM, Cohen RV, Sumithran P, Clément K, Frühbeck G
FAQ
FAQ
Potrójny inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin, badany lek przeciw otyłości o silnym działaniu hamującym apetyt.
Telegram
Masz pytanie o Tesofensine?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.