THN102
Badawczy eugeroik: połączenie modafinilu i niskiej dawki flekainidu (Theranexus). Celuje w koneksyny gleju (Cx30/Cx43), aby wzmocnić prokognitywne i pobudzające czuwanie działanie modafinilu.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST THN102?
Szczegółowy przegląd
THN102 to badawcze połączenie leków opracowane przez Theranexus, które łączy modafinil z niską dawką flekainidu. Flekainid, znany skądinąd jako lek antyarytmiczny klasy Ic, jest tu stosowany w dawce subterapeutycznej, aby hamować koneksyny złączy szczelinowych astrocytów (Cx30 i Cx43), a przez to wzmacniać pobudzające czuwanie i prokognitywne działanie modafinilu. W modelach przedklinicznych i wczesnych badaniach u ludzi (deprywacja snu, nadmierna senność dzienna w chorobie Parkinsona, narkolepsja) połączenie wykazało korzystniejszy wpływ na czujność, pamięć roboczą i funkcje wykonawcze niż sam modafinil. Nie jest zatwierdzone w żadnym wskazaniu, a dane u ludzi pozostają ograniczone.
Mechanizm
Modafinil (DAT) + hamowanie koneksyn gleju (flekainid)
Okres półtrwania
Modafinil ~12-15 h; niska dawka flekainidu ~12-27 h
Początek działania
~30-60 min (składnik modafinilowy)
Status prawny
Badawczy, niezatwierdzony (Faza 2)
Producent
Theranexus
Profil receptorowy
- Transporter dopaminy (DAT), składnik modafinilowyUmiarkowany
- Koneksyny astrogleju Cx30/Cx43 (złącza szczelinowe), niska dawka flekainiduUmiarkowany
- Obwód czuwania (kora, prążkowie, ciało migdałowate)Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Ból głowy (typu modafinilowego, częsty)
- Bezsenność, zaburzenia snu (zwłaszcza przy dawkowaniu późną porą)
- Nudności, suchość w ustach, zmniejszony apetyt (typu modafinilowego)
- Lęk, nerwowość, drażliwość
- Działanie sercowe: flekainid to lek antyarytmiczny, proarytmiczny w wyższych dawkach (niska dawka stosowana w badaniach była dobrze tolerowana)
- Ograniczone dane o bezpieczeństwie u ludzi: połączenie badawcze, pełne spektrum działań niepożądanych nieznane
Przeciwwskazania · 5
- Strukturalna lub niedokrwienna choroba serca, poważna arytmia (z powodu składnika flekainidowego, leku antyarytmicznego klasy Ic)
- Poważna reakcja skórna (SJS, TEN, DRESS) w wywiadzie lub nadwrażliwość na modafinil
- Ciąża i karmienie piersią: brak danych o bezpieczeństwie klinicznym, unikać
- Interakcje lekowe: indukcja CYP3A4 przez modafinil (antykoncepcja), metabolizm flekainidu przez CYP2D6 (inhibitory CYP2D6 podnoszą jego stężenie)
- Niezatwierdzony lek, połączenie badawcze; niezalecane do samoleczenia bez nadzoru klinicznego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Efficacy of THN102 (a combination of modafinil and flecainide) on vigilance and cognition during 40-hour total sleep deprivation in healthy subjects: Glial connexins as a therapeutic target
Sauvet F, Erblang M, Gomez-Merino D, et al.
THN102 for Excessive Daytime Sleepiness Associated with Parkinson's Disease: A Phase 2a Trial
Corvol JC, Azulay JP, Bosse B, et al.
Cortico-Amygdala-Striatal Activation by Modafinil/Flecainide Combination
Vodovar D, Duchene A, Wimberley C, et al.
Impact of Astroglial Connexins on Modafinil Pharmacological Properties
Duchene A, Perier M, Zhao Y, et al.
FAQ
FAQ
THN102 to eksperymentalna kombinacja leków łącząca dobrze znany modafinil (poprawiający czuwanie) z bardzo niską dawką leku na zaburzenia rytmu serca (flekainid), co ma jeszcze bardziej wzmocnić czujność i koncentrację, zwłaszcza przy niedoborze snu. W badaniach na ludziach dawało lepszą czujność niż sam modafinil i poprawiało pamięć roboczą, ale to wciąż wczesny etap badań, a nie gotowy, powszechnie stosowany lek.
Telegram
Masz pytanie o THN102?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.