THN102
Badawczy eugeroik: połączenie modafinilu i niskiej dawki flekainidu (Theranexus). Celuje w koneksyny gleju (Cx30/Cx43), aby wzmocnić prokognitywne i pobudzające czuwanie działanie modafinilu.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST THN102?
Szczegółowy przegląd
THN102 to badawcze połączenie leków opracowane przez Theranexus, które łączy modafinil z niską dawką flekainidu. Flekainid, znany skądinąd jako lek antyarytmiczny klasy Ic, jest tu stosowany w dawce subterapeutycznej, aby hamować koneksyny złączy szczelinowych astrocytów (Cx30 i Cx43), a przez to wzmacniać pobudzające czuwanie i prokognitywne działanie modafinilu. W modelach przedklinicznych i wczesnych badaniach u ludzi (deprywacja snu, nadmierna senność dzienna w chorobie Parkinsona, narkolepsja) połączenie wykazało korzystniejszy wpływ na czujność, pamięć roboczą i funkcje wykonawcze niż sam modafinil. Nie jest zatwierdzone w żadnym wskazaniu, a dane u ludzi pozostają ograniczone.
Mechanizm
Modafinil (DAT) + hamowanie koneksyn gleju (flekainid)
Okres półtrwania
Modafinil ~12-15 h; niska dawka flekainidu ~12-27 h
Początek działania
~30-60 min (składnik modafinilowy)
Status prawny
Badawczy, niezatwierdzony (Faza 2)
Producent
Theranexus
Profil receptorowy
- Transporter dopaminy (DAT), składnik modafinilowyUmiarkowany
- Koneksyny astrogleju Cx30/Cx43 (złącza szczelinowe), niska dawka flekainiduUmiarkowany
- Obwód czuwania (kora, prążkowie, ciało migdałowate)Umiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Ból głowy (typu modafinilowego, częsty)
- Bezsenność, zaburzenia snu (zwłaszcza przy dawkowaniu późną porą)
- Nudności, suchość w ustach, zmniejszony apetyt (typu modafinilowego)
- Lęk, nerwowość, drażliwość
- Działanie sercowe: flekainid to lek antyarytmiczny, proarytmiczny w wyższych dawkach (niska dawka stosowana w badaniach była dobrze tolerowana)
- Ograniczone dane o bezpieczeństwie u ludzi: połączenie badawcze, pełne spektrum działań niepożądanych nieznane
Przeciwwskazania · 5
- Strukturalna lub niedokrwienna choroba serca, poważna arytmia (z powodu składnika flekainidowego, leku antyarytmicznego klasy Ic)
- Poważna reakcja skórna (SJS, TEN, DRESS) w wywiadzie lub nadwrażliwość na modafinil
- Ciąża i karmienie piersią: brak danych o bezpieczeństwie klinicznym, unikać
- Interakcje lekowe: indukcja CYP3A4 przez modafinil (antykoncepcja), metabolizm flekainidu przez CYP2D6 (inhibitory CYP2D6 podnoszą jego stężenie)
- Niezatwierdzony lek, połączenie badawcze; niezalecane do samoleczenia bez nadzoru klinicznego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Efficacy of THN102 (a combination of modafinil and flecainide) on vigilance and cognition during 40-hour total sleep deprivation in healthy subjects: Glial connexins as a therapeutic target
Sauvet F, Erblang M, Gomez-Merino D, et al.
THN102 for Excessive Daytime Sleepiness Associated with Parkinson's Disease: A Phase 2a Trial
Corvol JC, Azulay JP, Bosse B, et al.
Cortico-Amygdala-Striatal Activation by Modafinil/Flecainide Combination
Vodovar D, Duchene A, Wimberley C, et al.
Impact of Astroglial Connexins on Modafinil Pharmacological Properties
Duchene A, Perier M, Zhao Y, et al.
FAQ
FAQ
Badawczy eugeroik: połączenie modafinilu i niskiej dawki flekainidu (Theranexus). Celuje w koneksyny gleju (Cx30/Cx43), aby wzmocnić prokognitywne i pobudzające czuwanie działanie modafinilu.
Telegram
Masz pytanie o THN102?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.