Tianeptine
Nietypowy lek przeciwdepresyjny, modulator μ-opioidowy, recepta UE/Rosja.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST TIANEPTINE?
Szczegółowy przegląd
Tianeptyna (Coaxil, Stablon) to francuski (Servier, 1989) nietypowy lek przeciwdepresyjny. Pierwotna teoria SSRE (wzmacniacz wychwytu serotoniny) została zrewidowana w pracy Gassaway et al. z 2014 (PMID 25049078), która opisała profil częściowego agonisty receptora μ-opioidowego (MOR) przy dawkach terapeutycznych (EC50 ~194 nM) + niższe powinowactwo δ-opioidowe. Przy klinicznie istotnych dawkach (12,5-37,5 mg/dobę) dominuje efekt przeciwdepresyjny z minimalną euforią, ale przy wysokich dawkach (>50 mg) pojawiają się klasyczne opioidopodobne skutki uboczne, powodując tolerancję i uzależnienie opioidowe. Modulacja glutaminergiczna: hamuje indukowaną stresem nadprodukcję glutaminianu w hipokampie + regulację w górę BDNF → strukturalny efekt przeciwdepresyjny. Zakazana w sprzedaży OTC w USA (substancja kontrolowana w kilku stanach – epidemia nadużyć "gas station heroin"), ściśle na receptę w UE (włącznie z Węgrami).
Mechanizm
Częściowy agonista μ-opioidowy
Okres półtrwania
~2,5 h
Status prawny
UE na receptę / USA zakazana
Profil receptorowy
- Receptor mu-opioidowySilny
- Receptor delta-opioidowySłaby
- Sygnalizacja glutaminianowa AMPA i NMDASilny
- Wychwyt zwrotny serotoniny / układ serotoninowyUmiarkowany
- BDNF i plastyczność synaptycznaUmiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 7
- Nudności, suchość w ustach i zaparcia (częste dolegliwości żołądkowo-jelitowe)
- Zawroty głowy, ból głowy i senność
- Zaburzenia snu, drażliwość i wyraziste sny
- W wysokich dawkach euforia opioidowa, następnie rozwój tolerancji
- Uzależnienie fizyczne i objawy odstawienia opioidów (głód, pocenie, lęk)
- Rzadko hepatotoksyczność (zapalenie wątroby) z podwyższonymi enzymami wątrobowymi
- Depresja oddechowa przy przedawkowaniu, nasilona z innymi opioidami lub środkami uspokajającymi
Przeciwwskazania · 6
- Zaburzenia używania substancji lub uzależnienie od opioidów w wywiadzie (wysoki potencjał nadużywania i uzależnienia)
- Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO (wymagany okres washout przed i po)
- Jednoczesne opioidy lub leki hamujące OUN, alkohol (depresja oddechowa, ryzyko przedawkowania)
- Ciąża i karmienie piersią (niezalecane, ograniczone dane bezpieczeństwa)
- Ciężka niewydolność wątroby lub nerek oraz podeszły wiek (wymagana redukcja dawki)
- Unikać nagłego odstawienia (zespół odstawienny); konieczne stopniowe zmniejszanie dawki
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
FAQ
FAQ
Tianeptyna to opracowany we Francji lek przeciwdepresyjny dostępny na receptę, stosowany w leczeniu zaburzeń nastroju. Pierwotnie sądzono, że działa poprzez układ serotoninowy, ale nowsze badania sugerują, że wpływa też na układ opioidowy mózgu, co tłumaczy jej odmienny mechanizm działania, a także ryzyko nadużywania przy wyższych dawkach.
Telegram
Masz pytanie o Tianeptine?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.