Tofisopam

Szczegółowy przegląd

Tofizopam (Grandaxin) to atypowy anksjolityk z grupy 2,3-benzodiazepin, który różni się budową od klasycznych 1,4- i 1,5-benzodiazepin, a także mechanizmem działania: nie potencjalizuje GABA i wiąże się z miejscem benzodiazepinowym jedynie w znikomym stopniu, dlatego nie działa sedatywnie, nie rozluźnia mięśni i nie upośledza sprawności psychomotorycznej. Jego głównym działaniem jest selektywne hamowanie izoenzymów fosfodiesterazy (PDE2, PDE4, PDE10A), co podnosi sygnalizację cyklicznego AMP/GMP, obok modulacji dopaminergicznej i autonomicznej. Klinicznie działa na fizyczne, wegetatywne objawy lęku (kołatanie serca, pocenie się, napięcie) bez wywoływania senności, dlatego stosuje się go jako dzienny anksjolityk. Jest lekiem na receptę dopuszczonym w kilku krajach (Węgry, Rosja, Japonia), ale nigdy nie został zatwierdzony przez FDA.