Tropisetron
Przeciwwymiotny antagonista 5-HT3, będący jednocześnie częściowym agonistą α7 nikotynowym, badany pod kątem funkcji poznawczych i neuroprotekcji.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST TROPISETRON?
Szczegółowy przegląd
Tropizetron to przeciwwymiotny antagonista receptora 5-HT3 wydawany na receptę (Navoban), opracowany do kontroli nudności związanych z chemioterapią i zabiegami chirurgicznymi, ale jest także częściowym agonistą receptora nikotynowego acetylocholiny alfa-7 (α7 nAChR). Ta podwójna farmakologia czyni go interesującym w badaniach nad nootropikami i neuroprotekcją: aktywacja α7 nAChR bierze udział w bramkowaniu sensorycznym, pamięci i cholinergicznym szlaku przeciwzapalnym. W krótkotrwałym badaniu u ludzi poprawił bramkowanie słuchowe P50 oraz niektóre deficyty poznawcze obserwowane w schizofrenii, a w modelach zwierzęcych wykazał działanie neuroprotekcyjne, przeciwzapalne i przeciwbólowe. Zastosowanie poznawcze jest obecnie eksperymentalne; podstawowym, zatwierdzonym wskazaniem związku pozostaje działanie przeciwwymiotne.
Mechanizm
Antagonista 5-HT3 + częściowy agonista α7 nikotynowy
Okres półtrwania
~6-8 h (dłużej u wolnych metabolizerów)
Status prawny
Lek przeciwwymiotny na receptę (UE; nie FDA)
Profil receptorowy
- Receptor nikotynowy acetylocholiny alfa-7 (α7 nAChR)Silny
- Receptor serotoninowy 5-HT3 (antagonista)Silny
- Beta-amyloid (eksperymentalna neuroprotekcja)Umiarkowany
- Dopamina (zależnie od dawki)Słaby
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Ból głowy, najczęstsze działanie niepożądane leków przeciwwymiotnych
- Zaparcia i dolegliwości trawienne
- Zawroty głowy, senność lub zmęczenie
- Wydłużenie odstępu QT i zmiany rytmu serca, zwłaszcza przy wysokich dawkach lub z innymi lekami wydłużającymi QT
- Rzadko ból brzucha, biegunka lub przejściowe zmiany ciśnienia
Przeciwwskazania · 5
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo niewystarczająco ustalone, unikać
- Wrodzony zespół długiego QT, arytmia lub jednoczesne stosowanie innych leków wydłużających QT
- Znana nadwrażliwość na tropizetron lub inne antagonisty 5-HT3
- Wolni metabolizerzy CYP2D6: podwyższone stężenia w osoczu i przedłużona ekspozycja
- Lek na receptę, niezalecany jako nootropik bez nadzoru lekarskiego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Short-term tropisetron treatment and cognitive and P50 auditory gating deficits in schizophrenia
A placebo-controlled study of tropisetron added to risperidone for the treatment of negative symptoms in chronic and stable schizophrenia
Tropisetron enhances recognition memory in rats chronically treated with risperidone or quetiapine
Activation of alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor by tropisetron mitigates 3-nitropropionic acid-induced Huntington's disease in rats
Tropisetron attenuates neuroinflammation and chronic neuropathic pain via α7nAChR activation in the spinal cord in rats
Involvement of stimulation of α7 nicotinic acetylcholine receptors in the suppressive effect of tropisetron on dextran sulfate sodium-induced colitis in mice
FAQ
FAQ
Przeciwwymiotny antagonista 5-HT3, będący jednocześnie częściowym agonistą α7 nikotynowym, badany pod kątem funkcji poznawczych i neuroprotekcji.
Telegram
Masz pytanie o Tropisetron?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.