Usmarapride
Selektywny częściowy agonista receptora 5-HT4 z badań nad chorobą Alzheimera; kandydat w fazie 1.
Farmakologia
Spis treści
CZYM JEST USMARAPRIDE?
Szczegółowy przegląd
Usmarapryd (kod rozwojowy SUVN-D4010) to selektywny częściowy agonista receptora 5-HT4 opracowany przez Suven Life Sciences jako potencjalne leczenie deficytów poznawczych związanych z chorobą Alzheimera. Aktywacja receptorów 5-HT4 zwiększa uwalnianie acetylocholiny w korze mózgowej i kieruje cięcie białka prekursorowego amyloidu ku nieamyloidogennej ścieżce (sAPP-alfa), co jest teoretycznie neuroprotekcyjne. W modelach zwierzęcych wykazał działanie prokognitywne i poprawiające pamięć, a także aktywność neuroprotekcyjną i przeciwdepresyjną. U ludzi dotarł do badań fazy pierwszej (first-in-human) nad bezpieczeństwem i farmakokinetyką, sprofilowanych pod dawkowanie doustne raz na dobę; nie jest zatwierdzonym lekiem, a dane o skuteczności u ludzi nie są jeszcze dostępne.
Mechanizm
Częściowy agonista 5-HT4 (cholinergiczny + sAPP-alfa)
Dowody
Przedkliniczne + faza 1 PK/bezpieczeństwo u ludzi
Status prawny
Niezatwierdzony kandydat w fazie klinicznej
Profil receptorowy
- Receptory 5-HT4Silny
- Uwalnianie acetylocholiny w korzeUmiarkowany
- Nieamyloidogenne przetwarzanie sAPP-alfaUmiarkowany
- Hipokampalny BDNF / neurogenezaUmiarkowany
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 5
- Ból głowy, odnotowany także we wczesnych badaniach u ludzi
- Nudności i inne dolegliwości żołądkowo-jelitowe, znany efekt klasy agonistów 5-HT4
- Teoretyczny prokinetyczny wpływ agonistów 5-HT4 na jelita (biegunka, skurcze brzucha)
- Ograniczone dane o długoterminowym bezpieczeństwie u ludzi: dotarł tylko do badań fazy 1
- Niezatwierdzony lek; długoterminowa tolerancja nieznana
Przeciwwskazania · 4
- Ciąża i karmienie piersią: bezpieczeństwo nieustalone, unikać
- Istniejąca arytmia serca: starsze agonisty 5-HT4 wymagają ostrożności kardiologicznej (choć usmarapryd jest bardziej selektywny)
- Czynna choroba żołądkowo-jelitowa, w której zwiększona motoryka mogłaby być problematyczna
- Niezatwierdzony eksperymentalny związek w fazie klinicznej; niezalecany bez nadzoru medycznego
Powiązane Nootropiki
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Usmarapride (SUVN-D4010), a 5-HT4 receptor partial agonist for the potential treatment of Alzheimer's disease
Nirogi R, Mohammed AR, Shinde AK, et al.
Discovery and Preclinical Characterization of Usmarapride (SUVN-D4010): A Potent, Selective 5-HT4 Receptor Partial Agonist for the Treatment of Cognitive Deficits
Nirogi R, Mohammed AR, Shinde AK, et al.
First-in-Human Studies to Evaluate the Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of a Novel 5-HT4 Partial Agonist, SUVN-D4010
Nirogi R, Kandikere V, Bhyrapuneni G, et al.
A selective and accurate liquid chromatography-tandem mass spectrometry method for the quantitation of the novel 5-HT4 receptor partial agonist SUVN-D4010
Nirogi R, Bhyrapuneni G, Kandikere V, et al.
FAQ
FAQ
Selektywny częściowy agonista receptora 5-HT4 z badań nad chorobą Alzheimera; kandydat w fazie 1.
Telegram
Masz pytanie o Usmarapride?
Skontaktuj się z nami na Telegramie po spersonalizowany stos. Chętnie pomożemy.
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Struktura i chemia
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.