Clascoterone
Korteksolonu 17α-propionian (CB-03-01): pierwszy zatwierdzony przez FDA MIEJSCOWY antagonista receptora androgenowego. Zatwierdzony na trądzik (krem Winlevi 1%, 2020); w fazie badawczej na łysienie androgenowe (roztwór Breezula). Działa miejscowo, a ogólnoustrojowo jest szybko inaktywowany.
Powiązane porównania
Clascoterone vs Pyrilutamide vs RU58841CZYM JEST CLASCOTERONE?
Szczegółowy przegląd
Klaskoteron (korteksolonu 17α-propionian, kod rozwojowy CB-03-01) to pierwszy i jak dotąd jedyny zatwierdzony przez FDA MIEJSCOWY antagonista receptora androgenowego. W skórze kompetycyjnie hamuje wiązanie dihydrotestosteronu (DHT) z receptorem androgenowym: w komórkach gruczołów łojowych (sebocytach) zmniejsza produkcję łoju i cytokin zapalnych (trądzik), a w komórkach brodawki skórnej mieszka włosowego ogranicza miniaturyzację napędzaną androgenami (wypadanie włosów). Po wchłonięciu jest szybko hydrolizowany do nieaktywnego korteksolonu, dlatego ogólnoustrojowe działanie antyandrogenowe jest minimalne. Na trądzik uzyskał zatwierdzenie FDA w 2020 roku (krem Winlevi 1%) na podstawie dwóch badań fazy 3 (PMID 32320027, JAMA Dermatology, 1440 pacjentów). W łysieniu androgenowym dane in vitro i z fazy 2 są korzystne (klaskoteron jest antagonistą AR w komórkach brodawki skórnej, PMID 30811143; przegląd AGA PMID 32421862), a obecnie trwa badanie fazy 3 (SCALP2) dotyczące łysienia typu męskiego (roztwór Breezula) – to wskazanie jest NA RAZIE BADAWCZE.
Kod rozwojowy / nazwa
CB-03-01 · korteksolonu 17α-propianian
Status
Trądzik: zatwierdzony przez FDA (Winlevi) · Włosy (AGA): faza 3 badawcza
Mechanizm działania
Miejscowy antagonista receptora androgenowego (lokalne anty-DHT)
Moce
Krem 1% (trądzik) · roztwór 5-7,5% (badawczy AGA)
Początek działania
4-12 tygodni (trądzik); włosy: miesiące, podczas fazy 3
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 4
- Miejscowe reakcje skórne: łagodny rumień, łuszczenie, suchość, świąd w miejscu aplikacji; w badaniach fazy 3 nad trądzikiem częstość reakcji była podobna do podłoża (dobrze tolerowany).
- Sygnał przejściowej supresji osi HPA: w dedykowanym badaniu PK/bezpieczeństwa przy stosowaniu na dużej powierzchni u kilku pacjentów zaobserwowano przejściową, odwracalną supresję osi nadnerczy; klinicznie niewielka, ale wymieniona na etykiecie.
- Przy aplikacji na skórę głowy (badawczy roztwór na AGA): miejscowe podrażnienie, świąd, łuszczenie; dane długoterminowe wciąż się gromadzą, ponieważ wskazanie AGA jest w fazie 3.
- Reakcja nadwrażliwości (rzadka): kontaktowe zapalenie skóry lub silniejsze podrażnienie; przy reakcji alergicznej odstawić.
Przeciwwskazania · 4
- Znana nadwrażliwość na klaskoteron lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Uszkodzona, zapalna lub zakażona skóra: wchłanianie i podrażnienie mogą wzrosnąć; odstawić do czasu wygojenia.
- Stosowanie na dużej powierzchni ciała przez dłuższy czas bez monitorowania osi HPA: należy unikać z powodu (rzadkiego, przejściowego) ryzyka supresji nadnerczy, zwłaszcza u dzieci.
- Ciąża/karmienie: choć ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna (szybka inaktywacja do korteksolonu), stosować tylko po ocenie korzyści/ryzyka i pod nadzorem lekarza z powodu ograniczonych danych.
Powiązane Włosów i Skóry
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Efficacy and Safety of Topical Clascoterone Cream, 1%, for Treatment in Patients With Facial Acne: Two Phase 3 Randomized Clinical Trials
Hebert A, Thiboutot D, Stein Gold L, et al.
A Phase 2b, Randomized, Double-Blind Vehicle Controlled, Dose Escalation Study Evaluating Clascoterone 0.1%, 0.5%, and 1% Topical Cream in Subjects With Facial Acne
Eichenfield L, Hebert A, Gold LS, et al.
Cortexolone 17α-Propionate (Clascoterone) is an Androgen Receptor Antagonist in Dermal Papilla Cells In Vitro
Rosette C, Agan FJ, Mazzetti A, et al.
Clascoterone as a novel treatment for androgenetic alopecia
Dhillon S.
Telegram
Masz pytanie o Clascoterone?
Edukacyjne informacje o włosach i skórze z oficjalnych źródeł (PubMed, FDA, EMA). NIE zastępuje konsultacji lekarskiej. Porozmawiaj z dermatologiem!
Spersonalizowana konsultacja
Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?
Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.
Wypełnij formularzok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO
Informacje tutaj są wyłącznie do celów edukacyjnych i naukowych. Nie zastępują porady medycznej ani konsultacji klinicznej i nie zachęcają do nielegalnego używania substancji ani leków. Dane są źródłowane. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.