5‑Amino‑1MQ
Designer methylquinoline inhibitor NNMT (nicotinamide N-methyltransferase). PRECLINICAL-ONLY – Kraus 2014 Nature (PMID 24622204) evidence z modelu myszy NNMT-knockdown w otyłości; Neelakantan 2018 (PMID 28425865) pierwsza publikacja design molekuły 5-amino-1MQ. Human trials NIE istnieją.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST 5-AMINO-1MQ?
Szczegółowy przegląd
5-Amino-1MQ (5-amino-1-methylquinolinium) to designer methylquinoline-scaffold inhibitor NNMT (nicotinamide N-methyltransferase, EC 2.1.1.1), opublikowany w 2018 przez grupę Neelakantan z Washington University w St. Louis (Curr Top Med Chem PMID 28425865). Enzym NNMT metyluje nicotinamide do N1-methylnicotinamide używając S-adenozyl-metioniny (SAM) jako donora metylu, z bezpośrednim wpływem na tkankowe pule substratów metabolizmu energetycznego. Overekspresja NNMT jest udokumentowana w kontekstach otyłej tkanki tłuszczowej + hepatocytach (Hong 2015 Diabetologia PMID 25972232); wyczerpuje pulę SAM i akumuluje 1-methylnicotinamide, zmniejszając metylację histonów i syntezę poliamin – downstream marker patofizjologii otyłość + insulinooporność. Kraus 2014 Nature (PMID 24622204) raportowało NNMT-knockdown w modelach myszy otyłych dający +30% wzrost tempa metabolicznego + wzrost wrażliwości na insulinę bez treningu. 5-Amino-1MQ próbuje farmakologicznie reprodukować ten efekt knockdown selektywnym inhibitorem NNMT-binding pocket. KRYTYCZNE: HUMAN TRIALS NIE ISTNIEJĄ. Od 2022-2023 research-chemical underground market sprzedaje online produkty '50-150 mg/kapsuła 5-amino-1MQ' z label-claim discrepancy + HPLC-untested content. Status PRECLINICAL-ONLY: human PK, ludzka biodostępność, ludzka evidence skuteczności i ludzkie okno bezpieczeństwa NIE są znane. WADA NIE listuje wyraźnie, ale kategoria 'S0 catch-all non-approved substance' może potencjalnie się stosować.
Mechanizm
Inhibitor NNMT (nicotinamide N-methyltransferase), designer methylquinoline scaffold – tylko preclinical
Dawkowanie
Tylko preclinical (mysz 50-200 mg/kg/dziennie PO ekstrapolowane). BRAK human Rx dose.
Okres półtrwania
SZACOWANE ~4-8h (BRAK danych human PK, ekstrapolowane z modelu myszy)
Początek działania
Preclinical model myszy: wzrost tempa metabolicznego 2-4 tygodnie chronicznego dawkowania – ludzkie NIE znane
Status prawny
FDA never approved; UE EMA never approved; tylko research-chemical underground market. WADA NIE wyraźnie listowane, ale kategoria 'S0 catch-all non-approved substance' może się stosować.
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Brak ustalonego profilu działań niepożądanych u ludzi – inhibitor NNMT wyłącznie przedkliniczny, bez badań fazy I/II/III, więc całe okno bezpieczeństwa (PK, NOAEL, LD50) jest nieznane.
- Ryzyko związane z pochodzeniem research-chemical: niezgodność z deklaracją na etykiecie i brak weryfikacji HPLC – produkt może zawierać złą dawkę, zanieczyszczenia lub inną cząsteczkę (25–30% analogicznych produktów online nie odpowiadało etykiecie).
- Możliwe dolegliwości żołądkowo-jelitowe przy stosowaniu doustnym (kapsułki) (nudności, dyskomfort), które przyjmowanie z jedzeniem lub większą ilością płynów może złagodzić – brak walidacji klinicznej, jedynie poziom relacji użytkowników.
- Teoretyczne zaburzenie metabolizmu NAD+/donorów metylowych: hamowanie NNMT zmienia pulę SAM i równowagę NAD+ w komórkach – długoterminowe skutki metaboliczne u ludzi są nieznane.
- Nieznany wpływ na wątrobę i nerki: zależny od wątroby i nerek klirens u ludzi jest niescharakteryzowany, więc obciążenia narządów i ryzyka kumulacji nie da się oszacować (w danych przedklinicznych u myszy ALT/AST nie wzrosły istotnie, ale nie można tego ekstrapolować na ludzi).
- Nieznane interakcje lekowe: zakłada się nakładanie z lekami działającymi na szlaki NAD+/AMPK/metaboliczne (np. rybozyd nikotynamidu, metformina), ale brak klinicznych danych o interakcjach.
Przeciwwskazania · 6
- Ciąża i karmienie piersią – bezwzględne przeciwwskazanie (brak danych z toksykologii reprodukcyjnej i o teratogenności u ludzi).
- Wszelki kontekst spożycia przez ludzi w ogóle – środek wyłącznie przedkliniczny bez bezpiecznego protokołu dla ludzi; przeznaczony tylko do badań in-vitro/na zwierzętach.
- Istniejąca choroba wątroby – przeciwwskazanie względne (klirens wątrobowy u ludzi jest nieznany, obciążenia nie da się oszacować).
- Istniejąca choroba nerek – przeciwwskazanie względne (eliminacja nerkowa i ryzyko kumulacji u ludzi są nieznane).
- Sportowcy podlegający kontroli antydopingowej – potencjalna sankcja na mocy klauzuli WADA 'S0 substancja niezatwierdzona' (środek nigdy nie był zatwierdzony przez FDA/EMA); należy unikać.
- Osoby niepełnoletnie – kategorycznie należy unikać (brak danych o bezpieczeństwie u ludzi; wpływ na rozwijający się metabolizm nieznany).
Powiązane Środki wydajnościowe
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Genetic Nicotinamide N-Methyltransferase (Nnmt) Deficiency in Male Mice Improves Insulin Sensitivity in Diet-Induced Obesity.
Brachs S, Polack J, Brachs M, Jahn-Hofmann K, Elvert R, Pfenninger A, Bärenz F, Margerie D, Mai K, Spranger J, Kannt A
Identification of novel Piperazine based bisubstrate inhibitors of human nicotinamide N-methyltransferase (hNNMT) with potent enzyme inhibition.
Harikrishna AS, Kesavan V
Nicotinamide riboside is uniquely and orally bioavailable in mice and humans
Trammell SAJ, Schmidt MS, Weidemann BJ, Redpath P, Jaksch F, Dellinger RW, et al.
Nicotinamide N-methyltransferase: a methyltransferase regulating cellular metabolism through methyl donor balance
Hong S, Moreno-Navarrete JM, Wei X, Kikukawa Y, Tzameli I, Prasad D, Lee Y, Asara JM, Fernandez-Real JM, Maratos-Flier E, Pissios P.
Telegram
Masz pytanie o 5‑Amino‑1MQ?
Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.