Anastrozol (Arimidex)
Triazolowy niesteroidowy inhibitor aromatazy (AI). Zatwierdzony przez FDA (1995 AstraZeneca) dla pomenopauzalnego raka piersi ER+. Złoty standard kontroli E2 podczas cykli AAS, 0,25-1 mg EOD-2x/tydzień miareczkowany badaniami.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST ANASTROZOL (ARIMIDEX)?
Szczegółowy przegląd
Anastrozol (Arimidex) jest niesteroidowym inhibitorem aromatazy (AI) trzeciej generacji z grupy triazoli, opracowanym przez AstraZeneca (wówczas Zeneca) i zatwierdzonym przez FDA w 1995 roku do leczenia uzupełniającego pomenopauzalnego raka piersi ER+. Badanie ATAC (Buzdar 2002, PMID 12081816) wykazało około 97% supresję estradiolu w surowicy przy dawce 1 mg/dzień poprzez odwracalne kompetycyjne hamowanie enzymu – anastrozol wiąże się z grupą hemową CYP19-aromatazy, blokując konwersję androgenów do estrogenów. W kontekście AAS jest standardowym środkiem kontroli E2 podczas cykli opartych na testosteronie (Test/Tren/Mast/Dianabol): tygodniowe dawkowanie miareczkowane na podstawie badań, docelowy minimalny poziom E2 20-30 pg/mL mierzony testem LC-MS/MS o wysokiej czułości (NIE ECL – ECL przeszacowuje E2 przy niskich poziomach, dając fałszywie podwyższone wyniki, niepotrzebne dawkowanie anastrozolu i crashed E2). Anastrozol jest złotym standardem PCT-AAS wśród inhibitorów aromatazy: dobrze udokumentowany, stosunkowo łatwy do miareczkowania, umiarkowany wpływ na lipidy.
Mechanizm
Odwracalny niesteroidowy inhibitor CYP19-aromatazy, ~97% supresji E2 w surowicy przy 1 mg/dzień
Dawkowanie (AAS)
0,25-1 mg EOD-2x/tydzień miareczkowane badaniami (E2 trough 20-30 pg/mL LC-MS/MS)
Okres półtrwania
~50 godzin (pojedyncza dawka dzienna, stan stacjonarny dzień 7)
Początek działania
Redukcja E2 mierzalna 24-48 h, pełny efekt 5-7 dni
Status prawny
FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA S4.1 banned
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 7
- Ból stawów i mięśni (artralgia, mialgia), częsty efekt AI, zwłaszcza nadgarstki, kolana i dłonie, nasilony przy nadmiernie obniżonym E2
- Nadmierna supresja estrogenu (crashed E2): utrata libido, zaburzenia erekcji, apatia, obniżony nastrój, zaburzenia snu
- Niekorzystny profil lipidowy: spadek HDL (~10-20%) i wzrost LDL, długoterminowe ryzyko sercowo-naczyniowe, konieczne monitorowanie lipidów
- Obniżona gęstość kości (osteopenia, osteoporoza) i ryzyko złamań z powodu przewlekłego niedoboru E2, przy długim stosowaniu zalecane badanie DEXA
- Uderzenia gorąca i pocenie się, charakterystyczny objaw naczynioruchowy supresji estrogenu (częsty w badaniach klinicznych)
- Zmęczenie, ból głowy i nudności; rzadko łagodny, przejściowy wzrost ALT/AST (<2% przypadków, ciężka hepatotoksyczność skrajnie rzadka)
- Wysypka skórna i rzadko ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona opisane na etykiecie FDA), reakcje alergiczne
Przeciwwskazania · 7
- Ciąża i karmienie piersią to bezwzględne przeciwwskazania (FDA kategoria X) – ryzyko uszkodzenia płodu i poronienia, antykoncepcja obowiązkowa u kobiet w wieku rozrodczym
- Kobiety przed menopauzą: anastrozol jest nieskuteczny i niewskazany, gdyż aktywność aromatazy jajnikowej nie jest odpowiednio hamowana, powodując dysfunkcję hormonalną
- Znana nadwrażliwość na anastrozol lub którąkolwiek substancję pomocniczą (reakcja alergiczna)
- Ciężka niewydolność wątroby (Child-Pugh C): metabolizm CYP3A4/CYP1A2 jest upośledzony, brak danych klinicznych, unikać
- Istniejąca osteoporoza lub poważna utrata masy kostnej: przewlekła supresja E2 dodatkowo pogarsza gęstość kości i zwiększa ryzyko złamań
- Jednoczesne stosowanie tamoksyfenu lub środków zawierających estrogen: tamoksyfen obniża stężenie anastrozolu w osoczu, a estrogeny niwelują leczenie, należy unikać tego połączenia
- Znacząco niekorzystny stan sercowo-naczyniowy/lipidowy (choroba niedokrwienna serca, niekontrolowana dyslipidemia): AI może dodatkowo pogorszyć profil lipidowy, wskazane ścisłe monitorowanie lub unikanie
Powiązane Środki wydajnościowe
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Meta-analyses of phase 3 randomised controlled trials of third generation aromatase inhibitors versus tamoxifen as first-line endocrine therapy in postmenopausal women with hormone receptor-positive advanced breast cancer.
Robertson JFR, Paridaens RJ, Lichfield J, Bradbury I, Campbell C
Influence of letrozole and anastrozole on total body aromatization and plasma estrogen levels in postmenopausal breast cancer patients evaluated in a randomized, cross-over study.
Geisler J, Haynes B, Anker G, Dowsett M, Lønning PE
An integrated view of aromatase and its inhibition.
Miller WR, Anderson TJ, Evans DB
Aromatase inhibitor mechanism: review
Brueggemeier RW, Hackett JC, Diaz-Cruz ES.
Telegram
Masz pytanie o Anastrozol (Arimidex)?
Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.