Bromokryptyna (Parlodel)
Pierwszej generacji ergotaminowy agonista D2 dopaminy, Sandoz 1972 (Parlodel). Poprzednik kabergoliny; krótszy okres półtrwania (~3-12 h), więcej wegetatywnych skutków ubocznych (nudności, hipotensja). Sprzedawany też jako Cycloset (2009 FDA) na T2DM.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST BROMOKRYPTYNA (PARLODEL)?
Szczegółowy przegląd
Bromokryptyna (Parlodel) jest pierwszej generacji agonistą receptora D2 dopaminy o strukturze ergotaminowej, zsyntetyzowanym przez Sandoz (obecnie Novartis) w 1972 roku i zatwierdzonym przez FDA w 1978 roku na hiperprolaktynemię (Parlodel 2,5/5 mg). Ma dłuższą historię kliniczną niż kabergolina, i chociaż w dużej mierze została zastąpiona przez czystszą kabergolinę D2-selektywną, pozostała w arsenale AAS-PCT z trzech powodów: (1) Cena – generyk ~€3/opakowanie (vs kabergolina ~€25-40), szczególnie atrakcyjne na rynkach farmaceutycznych krajów rozwijających się; (2) Fallback nietolerancji kabergoliny (gdy występuje zaburzenie kontroli impulsów lub utrzymujące się nudności na kabergolinie); (3) Drugorzędna aplikacja korzyści metabolicznej – Cycloset (S2 Therapeutics, FDA 2009) jest specjalną formulacją quick-release mezylanu bromokryptyny do poprawy wrażliwości insulinowej w cukrzycy typu 2 (podstawy PMID Cincotta 1991/1996), która może być incydentalnie użyteczna u otyłego cyklera AAS. Profil mechanistyczny: agonista mieszany D1+D2 (vs kabergolina selektywna D2), stąd więcej wegetatywnych skutków ubocznych (nudności, hipotensja ortostatyczna, dyskinezja), krótszy okres półtrwania (~3-12 h, wymagający dawkowania 2-3× dziennie).
Mechanizm
Pierwszej generacji ergotaminowy mieszany agonista D1+D2 DA, supresja prolaktyny + drugorzędna poprawa wrażliwości insulinowej T2DM
Dawkowanie (AAS prolaktyna)
1,25-5 mg/dzień podzielone 2-3× (start 1,25 mg z jedzeniem, powolne miareczkowanie)
Okres półtrwania
~3-12 godzin
Początek działania
Redukcja prolaktyny 1-2 h, plateau 8-24 h
Status prawny
FDA + EMA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA allowed
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 8
- Nudności i wymioty (najczęstszy efekt, u większości pacjentów), zwłaszcza na początku titracji; łagodzone przyjmowaniem z posiłkiem i powolnym zwiększaniem dawki.
- Niedociśnienie ortostatyczne (posturalne), zawroty głowy, omdlenia, zwłaszcza po pierwszych dawkach; wstawaj powoli z pozycji siedzącej lub leżącej.
- Ból głowy, zmęczenie, zatkany nos i dyskomfort w jamie brzusznej, wegetatywne objawy działania ergotaminowo-dopaminergicznego.
- Zaburzenia kontroli impulsów (kompulsywny hazard, zakupy, hiperseksualność, napadowe objadanie się) oraz senność w ciągu dnia lub nagłe zaśnięcie, efekt klasy agonistów dopaminy.
- Objawy psychiatryczne przy wyższych dawkach: splątanie, halucynacje, dyskinezy (mimowolne ruchy), pobudzenie; zwykle zależne od dawki i odwracalne po odstawieniu.
- Skurcz naczyń obwodowych typu Raynauda, uczucie zimna i przebarwienia palców; rzadko ciężki, naczynioskurczowy efekt klasy ergotaminowej.
- Przy przewlekłym stosowaniu wysokich dawek (poziom protokołu parkinsonowskiego) powikłania zwłókniające: zwłóknienie zastawek serca, zwłóknienie zaotrzewnowe i opłucnowo-płucne; niskie przy dawkach PCT, ale roczna echokardiografia jest uzasadniona przy długim stosowaniu.
- Postać Cycloset (szybkouwalniająca 0,8 mg rano): łagodniejszy profil wegetatywny, ale nudności, zmęczenie i niedociśnienie nadal mogą wystąpić, zwłaszcza w połączeniu z lekami hipotensyjnymi.
Przeciwwskazania · 7
- Niekontrolowane nadciśnienie, nadciśnieniowe zaburzenia ciąży, eklampsja lub stan przedrzucawkowy w wywiadzie oraz ciężka choroba niedokrwienna serca, ponieważ skurcz naczyń wywołany ergotaminą jest niebezpieczny (z tego powodu wycofano wskazanie poporodowe).
- Nadwrażliwość na alkaloidy sporyszu (np. ergotamina, metyloergometryna, inne pochodne sporyszu) z powodu alergii krzyżowej.
- Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwpsychotycznymi (antagoniści D2) i innymi blokerami dopaminy (np. metoklopramid): wzajemne znoszenie działania, dlatego do leczenia wymiotów NIE wolno stosować metoklopramidu.
- Zaburzenia kontroli impulsów, niekontrolowana psychoza lub istotny wywiad psychiatryczny, ponieważ agonista dopaminy może je nasilić (ostrożnie także, jeśli ICD wystąpiło przy Cabergoline).
- Ciężka niewydolność wątroby lub nerek, ponieważ metabolizm CYP3A4 i klirens są zaburzone, a stężenie leku może wzrosnąć.
- Razem z silnymi inhibitorami CYP3A4 (antybiotyki makrolidowe, azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy): stężenie i toksyczność bromokryptyny wzrastają, wymagane zmniejszenie dawki lub unikanie.
- Ciąża i karmienie piersią: supresja prolaktyny hamuje laktację, a w ciąży stosować tylko przy ścisłym wskazaniu; może przywrócić płodność, więc może dojść do nieplanowanego poczęcia.
Powiązane Środki wydajnościowe
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Impact of menopause on outcomes in prolactinomas after dopamine agonist treatment withdrawal.
Santharam S, Fountas A, Tampourlou M
Evidence-based practice use of quick-release bromocriptine across the natural history of type 2 diabetes mellitus.
Schwartz SS, Zangeneh F
Bromocriptine in type 2 diabetes: a promising alternative, a systematic review and meta-analysis.
Dara T, Zabihi M, Hoseinzade F
Bromocriptine for diabetes – randomized controlled trial
Pijl H, Ohashi S, Matsuda M, et al.
Telegram
Masz pytanie o Bromokryptyna (Parlodel)?
Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.