Kabergolina (Dostinex)
Długo działający ergotaminowy agonista D2 dopaminy. Zatwierdzony przez EMA (1992 Pharmacia, obecnie Pfizer) na hiperprolaktynemię. W AAS: złoty standard kontroli prolaktyny przy 19-Nor/Tren, 0,25-0,5 mg 2x/tydzień miareczkowany badaniami. Długi t1/2 ~63 h.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST KABERGOLINA (DOSTINEX)?
Szczegółowy przegląd
Kabergolina (Dostinex) jest długo działającym selektywnym agonistą receptora D2 dopaminy o strukturze ergotaminowej, opracowanym przez Farmitalia Carlo Erba (później Pharmacia, obecnie Pfizer) i zatwierdzonym przez EMA w 1992 roku (FDA 1996) do leczenia hiperprolaktynemii i prolaktynomy. Wywiera działanie agonistyczne na receptory D2 laktotrofów przysadkowych, hamując wydzielanie prolaktyny – head-to-head trial Webster 1994 (PMID 8090165) wykazał, że kabergolina jest klinicznie bardziej skuteczna i lepiej tolerowana niż starsza bromokryptyna (~95% normalizacji prolaktyny vs ~75%). W kontekście AAS: sterydy 19-Nor (trenbolon, nandrolon, MENT) podwyższają poziom prolaktyny zarówno bezpośrednio, jak i pośrednio – trenbolon również agonizuje receptor progesteronu, podczas gdy nandrolon nasila wrażliwą na kabergolinę ścieżkę prolaktynergiczną. Objawy: Tren flu, laktacja (galaktorrhea), spadek libido, formowanie ginekomastii mediowane prolaktyną (NIE E2 – to typ wrażliwy na kabergolinę). Kabergolina jest klasycznym złotym standardem kontroli prolaktyny w cyklu 19-Nor/Tren: 0,25-0,5 mg 2x/tydzień (pon+czw) miareczkowane badaniami, cel prolaktyna <15 ng/mL.
Mechanizm
Długo działający ergotaminowy agonista D2 DA, supresja prolaktyny laktotrofów przysadki
Dawkowanie (AAS)
0,25-0,5 mg 2x/tydzień (pon+czw) miareczkowane badaniami
Okres półtrwania
~63-69 godzin (bardzo długi)
Początek działania
Redukcja prolaktyny mierzalna 3 h, plateau 48-72 h
Status prawny
EMA + FDA Rx, HU + PL zarejestrowany, WADA allowed (nie na liście)
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 7
- Nudności, wymioty i dolegliwości żołądkowe, zwłaszcza przy pierwszych dawkach; łagodzone przyjmowaniem po posiłku i powolnym zwiększaniem dawki.
- Niedociśnienie ortostatyczne (postawne), zawroty głowy i uczucie omdlenia, szczególnie na początku stosowania lub przy wstawaniu.
- Bóle głowy, zmęczenie i senność; rzadko nagłe napady zasypiania, dlatego prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn wymagają ostrożności.
- Zaburzenia kontroli impulsów (patologiczny hazard, hiperseksualność, kompulsywne zakupy lub jedzenie) – efekt klasy agonistów dopaminy, rzadszy przy kabergolinie, ale udokumentowany.
- Uszkodzenie zastawek serca (niedomykalność, zmiany włókniste) – efekt klasy pochodnych sporyszu, zależny od 5-HT2B, głównie przy długotrwałych wysokich (parkinsonowskich) dawkach; rzadki przy dawkach AAS, ale przy przewlekłym stosowaniu uzasadniona jest coroczna echokardiografia.
- Przedawkowanie lub zbyt agresywne zwiększanie dawki może obniżyć prolaktynę poniżej normy, powodując spadek libido, obniżenie nastroju i utrzymujące się zmęczenie ('prolactin crash').
- Zwłóknienie płuc, opłucnej i przestrzeni zaotrzewnowej (bliznowacenie tkanki łącznej) – rzadki, zależny od dawki i czasu efekt alkaloidów sporyszu przy przewlekłym stosowaniu.
Przeciwwskazania · 7
- Istniejąca choroba zastawek serca lub wcześniej udokumentowane zwłóknienie/niedomykalność zastawek – lek pochodny sporyszu jest wówczas przeciwwskazany.
- Nadwrażliwość lub alergia na alkaloidy sporyszu (np. reakcja krzyżowa z bromokryptyną, metysergidem).
- Ciąża i karmienie piersią: kabergolina hamuje laktację i może przywrócić owulację; przy planowanej ciąży tylko pod kontrolą, rozważyć antykoncepcję.
- Niekontrolowane ciężkie nadciśnienie lub nadciśnieniowe zaburzenia ciąży (stan przedrzucawkowy/rzucawka) – zwiększone ryzyko wzrostu ciśnienia i skurczu naczyń.
- Jednoczesne leczenie antypsychotyczne antagonistami D2 (haloperidol, rysperydon, olanzapina) – konflikt mechanizmów, efekty wzajemnie się znoszą.
- Ciężka niewydolność wątroby – zmniejszony metabolizm CYP3A4 prowadzi do wyższych stężeń leku i większego ryzyka działań niepożądanych.
- Zwłóknienie płuc, opłucnej lub przestrzeni zaotrzewnowej w wywiadzie – leki sporyszowe mogą je nasilić.
Powiązane Środki wydajnościowe
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Retrospective comparison of cabergoline and bromocriptine effects in hyperprolactinemia: a single center experience.
Arduc A, Gokay F, Isik S, Ozuguz U, Akbaba G, Tutuncu Y, Berker D, Guler S
Risks of Cardiac Valve Regurgitation and Heart Failure Associated with Ergot- and Non-Ergot-Derived Dopamine Agonist Use in Patients with Parkinson's Disease: A Systematic Review of Observational Studies.
Tran T, Brophy JM, Suissa S, Renoux C
Effects of acute prolactin manipulation on sexual drive and function in males.
Krüger TH, Haake P, Haverkamp J, Krämer M, Exton MS, Saller B, Mann K, Hartmann U, Schedlowski M
Impulse control disorders in Parkinson disease: a cross-sectional study of 3090 patients (DOMINION study)
Weintraub D, Koester J, Potenza MN, et al.
Telegram
Masz pytanie o Kabergolina (Dostinex)?
Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.