Enclomiphene (Androxal)
Czysty trans-izomer klomifenu – kandydat Repros Therapeutics z badania Phase III hipogonadyzmu 2014-2016. Czystszy profil SERM niż Clomid (bez zuklomifenu), ALE FDA CRL 2016 → nie zatwierdzony. Dostępne przez US-compounding + UE research-pharm.
CZYM JEST ENCLOMIPHENE (ANDROXAL)?
Szczegółowy przegląd
Enclomiphene (Androxal) jest czystym trans-izomerem cytrynianu klomifenu (Clomidu) – eliminując połówkę zuklomifenu, która jest główną przyczyną zaburzeń nastroju Clomidu. Opracowane przez Repros Therapeutics w latach 2007-2014 do doustnego leczenia wtórnego hipogonadyzmu u mężczyzn, badania Phase III ZA-301 + ZA-302 (Wiehle 2014 PMID 24913480, Wiehle 2018 PMID 30015376) wykazały skuteczność przy dawce 12,5-25 mg/dzień (T <300 ng/dL → T >450 ng/dL) + zachowanie spermatogenezy. Pierwotny punkt końcowy Phase III (T >450 ng/dL) osiągnięty w obu ramionach – niskiej i wysokiej dawki; jednak FDA Complete Response Letter (CRL) z 2016 zażądał dodatkowych danych skuteczności + bezpieczeństwa, a Repros – z powodu trudności finansowych – nigdy nie złożył ponownie (bankructwo 2018). W 2026 Enclomiphene NIE jest zatwierdzony przez FDA; dostępność przez US-compounding pharmacy + UE research-pharmacy, formulacje UGL liquid także istnieją. Znaczenie kliniczne dla PCT po AAS: czystszy profil nastroju niż Clomid, zachowuje spermatogenezę (vs zastępcza terapia testosteronem która ją tłumi). Off-label alternatywa TRT w wtórnym hipogonadyzmie męskim (cel zachowania płodności).
Mechanizm
Czysty trans-izomer klomifenu, antagonista ER-α w przysadce, BEZ efektu nastrojowego zuklomifenu
Dawkowanie (PCT lub hipogonadyzm)
12,5-25 mg/dzień, rano
Okres półtrwania
~5 dni (czystszy niż mieszany t1/2 Clomidu)
Początek działania
Wzrost LH 24-72 h, odbudowa Test 2-4 tygodnie
Status prawny
NIE zatwierdzony przez FDA (CRL 2016), US-compounding + UE research-pharm + UGL
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 7
- Zaburzenia widzenia: niewyraźne widzenie, błyski światła (fotopsje), olśnienia. Znany efekt klasy SERM wynikający z modulacji ER w siatkówce – rzadszy i łagodniejszy niż przy Clomidzie, lecz utrzymujące się objawy wymagają natychmiastowego odstawienia.
- Podwyższony estradiol (E2): zwiększone LH podnosi testosteron jądrowy i poprzez aromatyzację może podnieść E2, objawiając się zatrzymaniem wody, wahaniami nastroju i rzadko ginekomastią.
- Ból głowy: najczęściej zgłaszane działanie niepożądane w badaniach III fazy, zwykle łagodny i przemijający.
- Wahania nastroju, drażliwość: znacznie rzadsze i łagodniejsze niż przy Clomidzie (brak izomeru zuklomifenu), ale nie w pełni wyeliminowane – labilność emocjonalna i drażliwość mogą wystąpić.
- Nudności i dolegliwości żołądkowo-jelitowe: dyskomfort przewodu pokarmowego może wystąpić i jest łagodzony przyjmowaniem dawki z porannym posiłkiem.
- Ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej: modulacja receptora estrogenowego niesie efekt prozakrzepowy w całej klasie SERM; istnieje ryzyko zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, zwłaszcza przy czynnikach predysponujących.
- Nieznany długoterminowy profil bezpieczeństwa: list FDA (Complete Response Letter, 2016) wydano właśnie z powodu braku długoterminowych danych sercowo-naczyniowych, kostnych i prostaty; bezpieczeństwo przewlekłego stosowania (>3 miesiące) nie jest udowodnione.
Przeciwwskazania · 6
- Ciąża i teratogenność: związki klomifenu są przeciwwskazane w ciąży (kategoria X); wymagana wzmożona ostrożność, jeśli partnerka może zajść w ciążę. Ryzyko uszkodzenia płodu u kobiet.
- Przebyta lub czynna choroba zakrzepowo-zatorowa: unikać przy zakrzepicy żył głębokich, zatorowości płucnej, udarze w wywiadzie lub znanej trombofilii ze względu na prozakrzepowe działanie SERM.
- Czynna lub ciężka choroba wątroby: względne przeciwwskazanie przy czynnej dysfunkcji wątroby ze względu na metabolizm wątrobowy; konieczne monitorowanie funkcji wątroby.
- Nowotwór hormonozależny: unikać przy guzach estrogeno- lub androgenozależnych (np. rak prostaty) lub niezdiagnozowanym nieprawidłowym krwawieniu z dróg rodnych.
- Pierwotny (hipergonadotropowy) hipogonadyzm: skuteczność zależy od sprawnej osi HPTA i czynnych jąder; nieskuteczny i niewskazany w pierwotnej niewydolności jąder (wysokie LH/FSH).
- Sportowcy wyczynowi: znajduje się na liście zakazanej WADA S4 (modulatory hormonalne i metaboliczne, SERM), zabroniony w i poza zawodami u mężczyzn.
Powiązane Środki wydajnościowe
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Enclomiphene citrate stimulates testosterone production while preventing oligospermia: a randomized phase II clinical trial comparing topical testosterone.
Wiehle RD, Fontenot GK, Wike J, Hsu K, Nieschlag E, Saadabadi A
Oral enclomiphene citrate raises testosterone and preserves sperm counts in obese hypogonadal men, unlike topical testosterone: restoration instead of replacement.
Kim ED, McCullough A, Kaminetsky J
Oral enclomiphene citrate stimulates the endogenous production of testosterone and sperm counts in men with low testosterone: comparison with testosterone gel.
Kaminetsky J, Werner M, Fontenot G, Wiehle RD
Anabolic steroid-induced hypogonadism: diagnosis and treatment.
Rahnema CD, Lipshultz LI, Crosnoe LE, Kovac JR, Kim ED
Telegram
Masz pytanie o Enclomiphene (Androxal)?
Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.