Gestrinon (Dimetrose, Nemestran)
Pochodna 13β-etylo-17α-etynylo-19-nor-androsta-trienu. Roussel-Uclaf 1986 Rx na endometriozę (Dimetrose w Europie, Nemestran globalnie). Anti-progestin/progestin mixed-activity + słaby androgen. W kontekście kulturystyki rzadki, UGL czasem marketinguje jako SARM-podobny – rzeczywista aktywność anaboliczna słaba.
CZYM JEST GESTRINON (DIMETROSE, NEMESTRAN)?
Szczegółowy przegląd
Gestrinon (Dimetrose, Nemestran, R-2323) to pochodna sterydowa 19-nor (13β-etylo-17α-etynylo-gon-4,9,11-trien-17β-ol-3-on), opracowana przez Roussel-Uclaf (Francja) w latach 80. do leczenia endometriozy – wprowadzenie kliniczne na poziomie EMA w 1986 w Europie (Tamaya 1986 PMID 3719842 Faza II + Coutinho 1991 PMID 1929670 duże randomizowane badanie). Mechanizm jest złożony: mixed profil agonista-antagonista receptora progesteronowego (PR) (FAS-podobny atypowy modulator PR) + słaby agonizm receptora androgenowego (AR) + słaby antagonizm receptora estrogenowego (ER) + pośrednia supresja GnRH. Jako Rx na endometriozę: 2,5 mg doustnie dwa razy w tygodniu przez 6 miesięcy, atrofia endometrium + brak miesiączki + objawowa poprawa w 70-80% (Fedele 1989 PMID 2660361). Znacznie wycofał się z rynku UE od lat 2010 (z powodu nowszych środków endometriozy – agonistów GnRH + Dienogestu), ale nadal Rx w niektórych krajach (Brazylia, Włochy). W kontekście kulturystyki Gestrinon był krótko w latach 90.-2000. marketingowany jako adjuwant anty-aromatazo-podobny, lub czasem jako 'doustny zamiennik SARM' na rynku UGL – ALE rzeczywiste testy aktywności anabolicznej (rat ventral prostate + levator ani) pokazały słabą siłę; korzyści kliniczne w kulturystyce są bardziej anegdotyczne niż udokumentowane. Zakazany WADA przez cały rok (S1.1.a – kategoria środków anabolicznych). Klasyfikowany w ramie 19-Nor z powodu strukturalnego usunięcia 19-węglowego metylu + aktywności progestagennej. Cross-related: nie jest cross-framed entry, to wpis pojedynczego compounda z klasyfikacją 19-Nor.
Mechanizm
Mixed PR agonista-antagonista + słaby AR + słaby ER antagonista + supresja GnRH
Anaboliczny:Androgenny
Słaby (niski w klasycznym rat bioassay, ~10-20% Test)
Okres półtrwania
~24 h (doustnie)
Onset
2-4 tygodnie (Rx endometriozy poprawa objawowa 4-6 tygodni)
Status prawny
Rx endometriozy w Europie (Dimetrose) historycznie; wycofany w kilku krajach dziś. Zakazany WADA S1.1.a.
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 8
- Działania androgenne: trądzik, przetłuszczająca się skóra i hirsutyzm (nadmierne owłosienie), najczęstsze działania niepożądane w badaniach klinicznych dotyczących endometriozy.
- Wirylizacja u kobiet: może wystąpić nieodwracalne obniżenie barwy głosu i powiększenie łechtaczki, zwłaszcza przy długotrwałym lub wysokodawkowym stosowaniu.
- Niekorzystny profil lipidowy: obniżenie HDL (dobrego cholesterolu), typowe dla steroidów 17alfa-etynylowych, zwiększające ryzyko sercowo-naczyniowe.
- Podwyższenie enzymów wątrobowych: ALT/AST mogą wzrosnąć umiarkowanie (około 1,5-3x) nawet przy dawkach terapeutycznych, z powodu spowolnionego metabolizmu wątrobowego przez podstawnik 17alfa-etynylowy.
- Brak miesiączki i zaburzenia menstruacyjne: supresja podwzgórza i zanik endometrium powodują rzadsze lub zatrzymane miesiączki; mogą też wystąpić plamienia śródcykliczne.
- Objawy żołądkowo-jelitowe: nudności i dyskomfort w jamie brzusznej występują u około 20% pacjentów w badaniach klinicznych.
- Zatrzymanie płynów, przyrost masy ciała i obrzęki obwodowe jako skutek aktywności androgenno-progestagennej.
- Objawy nastroju i OUN: zmiany nastroju, depresja, ból głowy i okazjonalne uderzenia gorąca z powodu supresji hormonalnej.
Przeciwwskazania · 7
- Ciąża i karmienie piersią: bezwzględne przeciwwskazanie, ponieważ lek jest teratogenny i może wirylizować rozwój płciowy płodu; u kobiet w wieku rozrodczym wymagana jest niezawodna, niehormonalna antykoncepcja.
- Ciężka dysfunkcja wątroby lub czynna choroba wątroby: przeciwwskazane z powodu obciążenia wątroby przez podstawnik 17alfa-etynylowy.
- Wysokie ryzyko sercowo-naczyniowe: przeciwwskazane w chorobach sercowo-naczyniowych, niekontrolowanym nadciśnieniu lub przebytej chorobie zakrzepowo-zatorowej z powodu obniżenia HDL i zatrzymania płynów.
- Ciężka dysfunkcja nerek: zatrzymanie płynów może nasilić istniejącą chorobę nerek.
- Sport wyczynowy: zakazany przez WADA przez cały rok (kategoria S1.1.a środków anabolicznych), metabolity wykrywalne w moczu przez 7-14 dni, dlatego bezwzględnie unikać u sportowców.
- Nowotwory hormonozależne lub niezdiagnozowane nieprawidłowe krwawienia z dróg rodnych: wymagają oceny przed zastosowaniem ze względu na aktywność hormonalną.
- Jednoczesna antykoncepcja hormonalna: gestrinon może zmniejszać jej skuteczność, dlatego jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.
Powiązane Środki wydajnościowe
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Progesterone receptor modulators for endometriosis.
Fu J, Song H, Zhou M, Zhu H, Wang Y, Chen H, Huang W
Gonadotropin-releasing hormone analogues for endometriosis.
Veth VB, van de Kar MM, Duffy JM, van Wely M, Mijatovic V, Maas JW
Effectiveness and Safety of Postoperative Medical Treatments Following Fertility-Preserving Surgery for Endometriosis: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomised Controlled Trials.
Xiong Y, Huang W, Wang C
Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement
Pope HG Jr, Wood RI, Rogol A, Nyberg F, Bowers L, Bhasin S.
Telegram
Masz pytanie o Gestrinon (Dimetrose, Nemestran)?
Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.