GW‑501516 (Cardarine)
Agonista PPARδ kandydat GlaxoSmithKline (NIE wiązanie AR). GSK 2007 wewnętrzne 2-letnie badanie kancerogenności na Sprague-Dawley rat (tumory jelit + hepatocelularne, zależne od dawki) → Faza II zakończona (Sprenger 2010 PMID 20189836). RESEARCH-ONLY chemical, nie używaj; WADA S4.5 zakazany od 2009.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST GW-501516 (CARDARINE)?
Szczegółowy przegląd
GW-501516 (Cardarine, GW1516) to selektywny agonista PPARδ rozwijany przez GlaxoSmithKline (GSK) w późnych latach 90. w ramach pipeline'u wskazań Rx dyslipidemia + zespół metaboliczny. PPARδ (peroxisome proliferator-activated receptor delta) to receptor jądrowy ekspresjonowany w mięśniu szkieletowym + hepatocytach + komórkach endotelialnych; jego aktywacja upreguluje oksydację kwasów tłuszczowych + utilizację glukozy, generując preclinical 'exercise-mimetic' hype (Geiger 2008 Cell PMID 18674809, Narkar 2008 Cell PMID 18674806 – replikowane evidence base w modelach myszy). NIE wiązanie AR (NIE SARM, NIE steryd). Program kliniczny został zakończony w 2007: wewnętrzne 2-letnie badanie kancerogenności na Sprague-Dawley rat GSK wykazało zależne od dawki tworzenie tumorów jelit + hepatocelularnych na każdym testowanym poziomie dawki (Sprenger 2010 J Lipid Res PMID 20189836 opublikowało kontekst terminacji Fazy II). Dane 2-letniej kancerogenności z humán-trial NIE są dostępne – komitety research-ethics blokują long-term human Phase III na podstawie danych z rat. WADA S4.5 zakazany od 2009 (USADA banlist update). FDA Consumer Warning 2013 również ostrzega pod kategorią SARMs-pokrewne, ponieważ research-chemical underground market nadal sprzedaje to online jako 'cardarine 10-20 mg/kapsuła' z label-claim discrepancy. RESEARCH-ONLY chemical – nie używaj; od czasu terminacji Fazy II + WADA ban, klinicznie negatywny risk-benefit ratio.
Mechanizm
Selektywny agonista PPARδ (NIE wiązanie AR, NIE SARM, NIE steryd)
Dawkowanie
Tylko research-context 10-20 mg/dziennie PO (FDA never approved, BRAK human Rx dose)
Okres półtrwania
~24h (z danych preclinical, ograniczona human PK)
Początek działania
Preclinical: shift profilu lipidowego 2-4 tygodnie (ekstrapolowane z modelu myszy)
Status prawny
FDA never approved (Faza II zakończona 2007); UE EMA never approved; tylko research-chemical underground market. WADA S4.5 zakazany od 2009.
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Potencjał rakotwórczy (najpoważniejszy): w 2-letnim badaniu na szczurach Sprague-Dawley (GSK) zależne od dawki, wielonarządowe powstawanie nowotworów (jelito, wątroba, pęcherz, skóra, język) przy każdej testowanej dawce. Brak danych u ludzi, ale to spowodowało przerwanie fazy II.
- Brak danych o bezpieczeństwie u ludzi: program kliniczny zatrzymano w 2007 r., nie ma danych o długoterminowej toksyczności ani latencji nowotworów u ludzi. Stosunek korzyści do ryzyka jest klinicznie ujemny; to substancja wyłącznie badawcza.
- Możliwe obciążenie wątroby: ze względu na przedkliniczne powstawanie nowotworów wątrobokomórkowych i hepatyczną aktywację PPARδ, podwyższenie enzymów wątrobowych (ALT/AST/GGT) jest prawdopodobne, choć nieudokumentowane u ludzi.
- Wzmożona potliwość: najczęściej zgłaszana (anegdotyczna) niepoważna dolegliwość w relacjach użytkowników; doświadczenie społeczności, nie dowód kliniczny.
- Ryzyko jakości i czystości: brak źródła aptecznego, tylko szary rynek odczynników badawczych. Deklarowana zawartość często nie odpowiada rzeczywistości (w analogach pokrewnych SARM badanie RCT wykazało, że ~27% produktów nie zawierało deklarowanej substancji); zanieczyszczone partie to realne zagrożenie.
- Sankcja sportowa (WADA): zakazany od 2009 r. (S4.5, modulatory hormonalne i metaboliczne). Akredytowany test moczu LC-MS/MS wykrywa go przez 2-4 tygodnie; wynik dodatni oznacza dyskwalifikację.
Przeciwwskazania · 6
- Spożycie przez ludzi w ogóle: ze względu na 2-letnią wielonarządową rakotwórczość u szczurów i przerwany program kliniczny nie istnieje bezpieczny protokół dla ludzi; substancja wyłącznie badawcza. Nie stosować.
- Jakikolwiek wywiad nowotworowy lub aktywna choroba nowotworowa: bezwzględne przeciwwskazanie ze względu na zależne od dawki przedkliniczne powstawanie nowotworów.
- Istniejąca choroba wątroby: bezwzględne przeciwwskazanie ze względu na przedkliniczne powstawanie nowotworów wątrobokomórkowych i hepatyczną aktywację PPARδ.
- Ciąża i karmienie piersią: brak danych o bezpieczeństwie reprodukcyjnym u ludzi; przeciwwskazane ze względu na sygnał rakotwórczy i ryzyko dla rozwijającego się organizmu.
- Sportowcy wyczynowi (w trakcie i poza zawodami): substancja zakazana WADA S4.5 od 2009 r., wykrywalna w akredytowanym teście moczu.
- Jednoczesne spożycie alkoholu lub innych środków hepatotoksycznych (np. doustnych steroidów 17-alfa-alkilowanych): obciążenie wątroby się sumuje, należy unikać.
Powiązane Środki wydajnościowe
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics.
Narkar VA, Downes M, Yu RT, Embler E, Wang YX, Banayo E, Mihaylova MM, Nelson MC, Zou Y, Juguilon H, Kang H, Shaw RJ, Evans RM
Regulation of muscle fiber type and running endurance by PPARdelta.
Wang YX, Zhang CL, Yu RT, Cho HK, Nelson MC, Bayuga-Ocampo CR, Ham J, Kang H, Evans RM
Induction of metastatic gastric cancer by peroxisome proliferator-activated receptorδ activation.
Pollock CB, Rodriguez O, Martin PL, Albanese C, Li X, Kopelovich L, Glazer RI
Dual acting and pan-PPAR activators as potential anti-diabetic therapies.
Heald M, Cawthorne MA
WADA prohibited list update – S4.5 hormone and metabolic modulators (GW501516 ban 2009)
WADA / USADA banlist update.
Telegram
Masz pytanie o GW‑501516 (Cardarine)?
Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.