Levothyroxine (T4, Synthroid)
Syntetyczna T4 (3,5,3',5'-tetrajodotyronina), Knoll/AbbVie 1955, zatwierdzona przez FDA gold-standard Rx na niedoczynność tarczycy (Synthroid). Prohormon – wątrobowa i nerkowa 5'-dejodynaza (D1/D2) konwertuje ją do aktywnej T3. Off-label w cyklach cutting używana rzadziej niż T3 (wolniejsze 7-dniowe t1/2, steady-state ~6 tygodni). WADA: dozwolona przy udokumentowanym rozpoznaniu niedoczynności tarczycy.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST LEVOTHYROXINE (T4, SYNTHROID)?
Szczegółowy przegląd
Levothyroxine (Synthroid) to syntetyczna forma endogennej T4 (3,5,3',5'-tetrajodotyroniny), prohormonalnej formy hormonu tarczycy. Otrzymała zatwierdzenie FDA w 1955 przez Knoll Pharmaceutical (obecnie AbbVie) pod marką Synthroid i, z 70-letnią literaturą kliniczną, jest jednym z top-5 najczęściej przepisywanych leków w USA od dwóch dekad. Gold-standard Rx na niedoczynność tarczycy według guideline'u Garber 2012 AACE/ATA (PMID 22293194) i Jonklaas 2014 ATA (PMID 25266247): cel TSH 0.5-2.5 mIU/L, dawka Rx 1.6 μg/kg/dobę (60-100 kg → 100-150 μg/dobę). T4 w tkankach obwodowych (wątroba, nerki, mięśnie, ośrodkowy układ nerwowy) jest konwertowana do aktywnej T3 przez enzymy 5'-dejodynazy D1/D2 (~80% obwodowej konwersji T4 → T3) i tylko pośrednio działa jako agonista jądrowych receptorów TR-α/β, ponieważ sama T4 ma niskie powinowactwo do receptora (~10x słabsze niż T3). Stosowanie off-label w cuttingu jest rzadsze niż T3: wolniejsza kinetyka on/off (7-dniowe t1/2 vs 24 godziny T3) daje steady-state ~6 tygodni i wolniejszy wzrost tempa metabolizmu. Stott 2017 TRUST NEJM (PMID 28121505), RCT starszych pacjentów z subkliniczną niedoczynnością tarczycy, nie wykazało korzyści objawowej z substytucji T4, ale tempo przepisywania w USA nie spadło. Na liście WADA T4 znajduje się w kategorii 'dozwolone' przy udokumentowanym rozpoznaniu niedoczynności tarczycy – off-label sportowe użycie w cuttingu NIE jest legitymne i stanowi potencjalne naruszenie WADA.
Mechanizm działania
Prohormon tarczycy, obwodowa konwersja D1/D2 do T3, pośredni agonista jądrowych receptorów TR-α/β
Dawkowanie
Kliniczne 1.6 μg/kg/dobę (100-150 μg/dobę); off-label cutting 200-300 μg/dobę (NIE zalecane)
Okres półtrwania
~7 dni (steady-state ~6 tygodni)
Początek działania
Wzrost tempa metabolizmu 1-2 tygodnie; steady-state 6 tygodni
Status prawny
FDA + EMA Rx (niedoczynność tarczycy), zarejestrowana w HU + PL. WADA: dozwolona przy udokumentowanym rozpoznaniu niedoczynności tarczycy, off-label cutting NIE legitymne.
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 8
- Jatrogenna nadczynnosc tarczycy przy przedawkowaniu: tachykardia, kolatanie serca, migotanie przedsionkow, nietolerancja ciepla, poty, utrata masy ciala, drzenie (FDA Synthroid SmPC; najsilniejsze przy dawkach nadfizjologicznych).
- Ryzyko migotania przedsionkow i zdarzen sercowo-naczyniowych, zwlaszcza u osob starszych i z choroba serca; dawki supresyjne (TSH <0,1) zwiekszaja AF 2–3x (Sawin 1994 PMID 8302057).
- Spadek gestosci kosci i ryzyko osteoporozy przy dlugotrwalym dawkowaniu supresyjnym TSH (>200 µg/dz., przewlekle TSH <0,1 mIU/L); wskazane monitorowanie DEXA (Faber 1994 PMID 8112375).
- Objawy osrodkowe przedawkowania: lek, drazliwosc, bezsennosc, niepokoj, bole glowy (czesc zespolu nadczynnosci).
- Zmniejszone wchlanianie i niestabilnosc dawki przy jednoczesnym przyjmowaniu wapnia, zelaza, IPP lub soi (~30–50% spadek); konieczny 4-godzinny odstep.
- Interakcja z warfaryna: T4 nasila dzialanie przeciwkrzepliwe, podwyzsza INR i ryzyko krwawienia; obowiazkowe monitorowanie INR.
- U diabetykow zwiekszone tempo metaboliczne moze podniesc zapotrzebowanie na insuline i leki przeciwcukrzycowe, mozliwa utrata kontroli glikemii.
- Rzadka cholestaza i <1% wzrost ALT; obciazenie watroby minimalne, choc nadczynnosc z przedawkowania obciaza posrednio (FDA Synthroid SmPC).
Przeciwwskazania · 7
- Niewyrownana niewydolnosc nadnerczy: substytucja T4 moze wywolac przelom nadnerczowy; najpierw wymagana glikokortykosteroidoterapia (bezwzgledne przeciwwskazanie).
- Nieleczona tyreotoksykoza / nadczynnosc tarczycy: T4 dodatkowo nasila nadmiar hormonow (bezwzgledne przeciwwskazanie).
- Swiezy zawal serca (<6 miesiecy): zwiekszone obciazenie serca przeciwwskazuje titracje dawki (bezwzgledne przeciwwskazanie).
- Aktywna tachyarytmia (migotanie przedsionkow, czestoskurcz komorowy): T4 jest arytmogenny; ostrozna titracja lub odroczenie.
- Stosowanie off-label w cyklu redukcyjnym sportowca bez udokumentowanej diagnozy niedoczynnosci: medycznie nieuzasadnione i potencjalne naruszenie WADA.
- Osoby starsze (>65) i z choroba wiencowa: wzgledna ostroznosc, niska dawka poczatkowa i powolna (12,5 µg/2 tyg.) titracja (Stott 2017 TRUST PMID 28121505).
- Przewlekle dawkowanie supresyjne TSH (>200 µg/dz.) przy osteoporozie lub niskiej gestosci kosci: wzgledne przeciwwskazanie z powodu utraty masy kostnej.
Powiązane Środki wydajnościowe
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Discontinuation of levothyroxine therapy in patients with subclinical hypothyroidism: a pilot randomized clinical trial.
Maraka S, Owen RR, Singh Ospina NM
A 2013 survey of clinical practice patterns in the management of primary hypothyroidism.
Burch HB, Burman KD, Cooper DS
Guidelines for the treatment of hypothyroidism (ATA)
Jonklaas J, Bianco AC, Bauer AJ et al.
Combined levothyroxine plus liothyronine compared with levothyroxine alone in primary hypothyroidism: a randomized controlled trial
Walsh JP, Shiels L, Lim EM et al.
Levothyroxine Formulations: Pharmacological and Clinical Implications of Generic Substitution.
Benvenga S, Carlé A
Telegram
Masz pytanie o Levothyroxine (T4, Synthroid)?
Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.