Metribolone (Methyltrenbolone, R1881)

Szczegółowy przegląd

Metribolon (metylotrenbolon, R1881) to metylowana w pozycji 17-alfa wersja trenbolonu. Prowadzi podwójne życie i tych dwóch ról nie wolno mylić. W nauce istnieje jako R1881 i jest jednym z najważniejszych dostępnych narzędzi badawczych: od dziesięcioleci służy jako ligand referencyjny w oznaczeniach wiązania receptora androgenowego. Wybrano go do tej roli z tego samego powodu, dla którego jest atrakcyjny dla użytkowników: wiąże receptor androgenowy wyjątkowo silnie i stabilnie oraz nie rozkłada się szybko w warunkach oznaczenia. Praca Brinkmanna z 1986 roku dotycząca znakowania fotopowinowactwem i badanie powinowactwa wiązania Luderschmidta z 1987 roku dobrze ilustrują tę rolę: obie wykorzystują go jako narzędzie laboratoryjne, a nie badają jako terapię. Drugie życie to życie sterydu doustnego z czarnego rynku. Tu trzeba jasno powiedzieć to, co zwykle bywa zacierane: z metribolonem nigdy nie przeprowadzono terapeutycznego badania klinicznego u ludzi. Nie istnieje dokumentacja rejestracyjna, zalecenie dawkowania ani baza danych o bezpieczeństwie odnosząca się do stosowania u ludzi. To, co wiemy o nim u ludzi, pochodzi z dwóch źródeł: analityki kontroli antydopingowej (Thevis 2009) i ogólnej literatury o hipogonadyzmie wywołanym sterydami anabolicznymi (Rahnema 2014). Profil farmakologiczny jest jednak w pełni przewidywalny. Grupa 17-alfa-metylowa sprawia, że związek jest skuteczny doustnie, i ta sama grupa obciąża wątrobę: ten element strukturalny odpowiada również za hepatotoksyczność superdrolu i halotestinu. W połączeniu ze szkieletem trenbolonu daje to wyjątkowo silny androgen o minimalnym precedensie terapeutycznym i maksymalnym ryzyku wątrobowym.