MK‑677 (Ibutamoren)

Szczegółowy przegląd

MK-677 (ibutamoren, mezylan ibutamorenu) to doustnie aktywny, niepeptydowy agonista receptora greliny (GHSR-1a). Działa na poziomie podwzgórza i przysadki: zwiększa amplitudę pulsów hormonu wzrostu, a przez to stężenie IGF-1 w osoczu, zachowując w dużej mierze fizjologiczny wzorzec pulsacyjny. To ostatnie stanowi istotną różnicę wobec egzogennego hormonu wzrostu, gdzie stałe stężenie tłumi wydzielanie własne. Warto jasno powiedzieć, czym ten związek NIE jest: MK-677 nie jest selektywnym modulatorem receptora androgenowego. Nie wiąże receptora androgenowego, nie tłumi osi podwzgórze-przysadka-jądra i nie wymaga terapii po cyklu. Umieszczanie go obok SARM wynika z kategoryzacji sklepowej, a nie z farmakologii. Dowody u ludzi opierają się na czterech badaniach. Murphy 1998 wykazał w krótkim modelu restrykcji kalorycznej, że związek odwraca utratę azotu wywołaną dietą. Murphy 1999 wykazał wzrost markerów obrotu kostnego u osób starszych. Najważniejsze jest badanie Nass 2008: dwuletnie, kontrolowane placebo, u 65 zdrowych osób starszych. Przy 25 mg dziennie GH i IGF-1 wróciły do zakresu młodych dorosłych, a beztłuszczowa masa ciała wzrosła o około 1,1 kg, ALE glikemia na czczo i insulinooporność uległy pogorszeniu, które nie ustąpiło w trakcie badania. Sevigny 2008 nie wykazał korzyści klinicznej u 563 pacjentów z chorobą Alzheimera; to badanie jest cenne przede wszystkim jako baza danych o bezpieczeństwie. Obraz całości: realny, mierzalny efekt na skład ciała, którego ceną jest pogarszający się metabolizm węglowodanów. Dla osoby stosującej ten związek monitorowanie glikemii nie jest opcją, lecz warunkiem stosowania.