MK‑2866 (Ostaryna, Enobosarm)
Niesterydowy SARM (Enobosarm), GTx Inc 2007. SARM z NAJWIĘKSZĄ ilością danych z badań klinicznych: Faza II cachexia (Dalton 2011 PMID 21833506, 159 pacjentów), Faza III POWER cancer-cachexia (Crawford 2016 PMID 26944362). Najpopularniejszy SARM na rynku kulturystyki, marketing UGL pod etykietą 'łagodny pierwszy SARM'. Zakazany WADA S1.2.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST MK-2866 (OSTARYNA, ENOBOSARM)?
Szczegółowy przegląd
Ostaryna (MK-2866, Enobosarm, GTx-024, S-22) to niesterydowy selektywny modulator receptora androgenowego (SARM) opracowany przez GTx Inc. (Memphis, USA) w 2007. Strukturalnie pochodna arylopropionamidu (NIE steryd), powinowactwo AR-binding ~30-40% poziomu testosteronu in vitro (Bhasin 2012 PMID 22573713). Rozwój kliniczny: NAJBARDZIEJ klinicznie testowana cząsteczka klasy SARM – Faza I 2007-2010, Faza II 2010-2012 cancer-cachexia (Dalton 2011 PMID 21833506 – 159 pacjentów, 16 tygodni, 1-3 mg/dzień, wynik: 1,3 kg wzrost lean body mass @ 3 mg vs placebo), Faza III POWER 1+2 badania 2013-2016 non-small-cell lung cancer cachexia (Crawford 2016 PMID 26944362 – NCT01355484/NCT01355497, ~600 pacjentów, 3 mg/dzień, wynik: lean body mass + physical function co-primary endpoint STATYSTYCZNIE NIE osiągnął progu clinical-meaningfulness → Faza III FAILED). GTx wstrzymało rozwój kliniczny dla wskazania cachexia po 2016, później skupiło się na urinary incontinence (Asahi, Faza II, 2018) + breast cancer (ER+ adjunct, Faza II, 2017), ale zatwierdzenie FDA nadal oczekuje. Na rynku kulturystyki NAJPOPULARNIEJSZY SARM, marketing UGL jako 'łagodny pierwszy SARM' (niższa supresja HPTA niż RAD/LGD, bardziej umiarkowana hepatotoksyczność). Przypadki hepatotoksyczności udokumentowane (4+ znanych przypadków, Vilaca 2018 PMID 30171122 review), ale rzadsze niż RAD/LGD. Zakazany WADA przez cały rok (S1.2 – inne środki anaboliczne) od 2008 – częsty cel od 2013.
Mechanizm
Niesterydowy selektywny modulator AR (arylopropionamid). Silny agonista AR w mięśniu, umiarkowany w prostacie.
Aktywność anaboliczna (Dalton 2011)
1,3 kg wzrost lean body mass @ 3 mg/dzień, 16 tygodni, pacjenci z kacheksją nowotworową.
Okres półtrwania
~24 h (doustnie)
Onset
2-4 tygodnie
Status prawny
Nigdy nie zatwierdzony przez FDA (Faza III POWER failed 2016). UGL 'research chemical'. Zakazany WADA S1.2.
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 7
- Supresja HPTA: obniżenie testosteronu, LH i FSH. Przy klinicznej dawce 3 mg/dobę Total T spadał o ~23% (Dalton 2011); przy dawkach UGL (20-30 mg/dobę) supresja może być całkowita, ze spadkiem libido i ospałością.
- Niekorzystny profil lipidowy: HDL ("dobry" cholesterol) spada o ~20-30%, co jest efektem klasowym SARM. Dłuższe lub wysokie dawkowanie pogarsza profil ryzyka sercowo-naczyniowego.
- Hepatotoksyczność (polekowe uszkodzenie wątroby, DILI): co najmniej 4+ udokumentowane przypadki uszkodzenia hepatocelularnego (Vilaca 2018). W badaniach ALT/AST wzrastało umiarkowanie (~1,5-2x); gorzej przy dawkach UGL. Mechanizm: reaktywny metabolit zależny od CYP3A4 (Solomon 2019).
- Efekty androgenne: wypadanie włosów (łysienie androgenowe) u osób predysponowanych genetycznie oraz trądzik. Łagodniejsze niż przy bardziej androgennych SARM (np. RAD-140), ale obecne.
- Wirylizacja u kobiet: przy wyższych dawkach maskulinizacja (obniżenie głosu, nasilone owłosienie, przerost łechtaczki), częściowo nieodwracalna. Obniżenie głosu jest trwałe.
- Bezsenność i ospałość: zaburzenia snu i zmęczenie są często zgłaszane, częściowo wtórne do supresji HPTA.
- Powolna eliminacja z powodu długiego okresu półtrwania (~24 h): jeśli pojawi się działanie niepożądane, związku nie da się szybko odstawić, efekt utrzymuje się przez dni.
Przeciwwskazania · 7
- Ciąża i karmienie piersią: bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko androgenizacji płodu i wirylizacji płodu żeńskiego.
- Istniejąca dysfunkcja wątroby lub podwyższone enzymy wątrobowe: unikać ze względu na udokumentowane przypadki DILI.
- Jednoczesne spożywanie alkoholu lub innych środków hepatotoksycznych (np. inne doustne SARM, sterydy 17-alfa-alkilowane): kumulatywne obciążenie wątroby.
- Planowane ojcostwo / okno płodności: z powodu supresji HPTA i pogorszenia parametrów nasienia; pełna regeneracja trwa 2-4 miesiące.
- Sportowcy wyczynowi: zakazany przez WADA przez cały rok (S1.2 "inne środki anaboliczne"), okno wykrywalności w moczu 2-4 tygodnie. Najczęstsza przyczyna zawieszeń dopingowych w latach 2015-2020.
- Niezdiagnozowane lub wrażliwe na androgeny stany (np. choroby prostaty, nowotwory hormonozależne): unikać bez oceny lekarskiej.
- Istniejąca dyslipidemia lub ryzyko sercowo-naczyniowe: spadek HDL dodatkowo pogarsza profil lipidowy.
Powiązane Środki wydajnościowe
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial.
Dalton JT, Barnette KG, Bohl CE, Hancock ML, Rodriguez D, Dodson ST, Morton RA, Steiner MS
Study Design and Rationale for the Phase 3 Clinical Development Program of Enobosarm, a Selective Androgen Receptor Modulator, for the Prevention and Treatment of Muscle Wasting in Cancer Patients (POWER Trials).
Crawford J, Prado CM, Johnston MA, Zimmers TA, Penna F
Selective androgen receptor modulator use and related adverse events including drug-induced liver injury: Analysis of suspected cases.
Leciejewska N, Jędrejko K, Gómez-Renaud VM, Manríquez-Núñez J, Muszyńska B, Pokrywka A
LGD-4033 and a Case of Drug-Induced Liver Injury: Exploring the Clinical Implications of Off-Label Selective Androgen Receptor Modulator Use in Healthy Adults.
Labban H, Kwait B, Paracha A, Khan A, Singh M, Lopez R
Selective Androgen Receptor Modulators in Women: What Do We Know, and What Is Still Missing.
Vasilev V, Georgieva K, Kraeva M
Telegram
Masz pytanie o MK‑2866 (Ostaryna, Enobosarm)?
Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.