RAD‑140 (Testolon)
Niesterydowy SARM (selektywny modulator receptora androgenowego) opracowany przez Radius Health w 2010. Faza II badania klinicznego dla raka piersi + kacheksja (Flores 2020 PMID 32472247). Silny budowniczy mięśni z selektywnością AR (mięsień > prostata), ALE 2017-2020 raporty przypadków hepatotoksyczności na użytkowaniu UGL (Hilal 2020 PMID 32492288). Zakazany WADA.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST RAD-140 (TESTOLON)?
Szczegółowy przegląd
RAD-140 (Testolon) to niesterydowy selektywny modulator receptora androgenowego (SARM) opracowany przez Radius Health Inc. (Boston, USA) w 2010 (Miller 2011 PMID 21953468 in vivo characterization). Strukturalnie NIE steryd – pochodna anilidu, powinowactwo AR-binding ~80% poziomu testosteronu in vitro (Bhasin 2012 PMID 22573713 SARM review), ALE z selektywnym powinowactwem tkankowym: silny agonista AR w mięśniu + kości, słabsza aktywność AR prostaty → 'selektywność androgenna'. Rozwój kliniczny: Faza I 2013-2015 (zdrowi męscy badani), Faza II 2017-2020 dla kacheksji związanej z rakiem piersi + ER+ przerzutowym rakiem piersi leczenie kombinowane (badanie RAD140-001, Flores 2020 PMID 32472247). Na rynku kulturystyki najsłynniejszy SARM, marketing UGL pod etykietą 'doustny zamiennik Test' (mylący – prawdziwy SARM, ale ~5-10x silny przy niektórych anegdotycznych dawkach). W 2017-2020 POJAWIŁO się SZEŚĆ udokumentowanych raportów hepatotoksyczności (Hilal 2020 PMID 32492288 – 47y mężczyzna, RAD-140 + LGD-4033 stack po 9 tygodniach rozwijający piorunujące DILI), Barbara 2020 PMID 33068441 – 53y kobieta hepatocellular injury), Solomon 2019 PMID 31077635 – SARM-induced hepatotoxicity review). Wprowadzenie kliniczne do dziś NIE nastąpiło (wyniki Fazy II były poniżej clinical-meaningfulness). Zakazany WADA przez cały rok (S1.2 – inne środki anaboliczne).
Mechanizm
Niesterydowy selektywny modulator AR (anilid). Silny agonista AR w mięśniu + kości, słabszy w prostacie.
Aktywność anaboliczna (Miller 2011)
~80% poziom testosteronu in vivo aktywność AR mięśnia, ~30% aktywność prostaty → współczynnik selektywności ~2,5x
Okres półtrwania
~16-20 h (doustnie)
Onset
1-2 tygodnie (anegdotyczny wzrost siły)
Status prawny
Nigdy nie był Rx (Faza II wstrzymana). Rynek UGL 'research chemical'. USA Schedule III analog w niektórych stanach od 2018. Zakazany WADA.
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 7
- Hepatotoksyczność (polekowe uszkodzenie watroby, DILI): jako doustny SARM ma udokumentowane przypadki wzrostu ALT/AST >10x, zoltaczke cholestatyczna/watrobowokomorkowa, a w ciezkich przypadkach ostra niewydolnosc watroby.
- Supresja HPTA: silne tlumienie wlasnej produkcji testosteronu, LH i FSH (~80% po 6-8 tygodniach), co moze powodowac zmeczenie, spadek libido i zanik jader.
- Niekorzystna zmiana lipidow: znaczny spadek cholesterolu HDL (dobrego) o ~30-50%, co podnosi dlugoterminowe ryzyko sercowo-naczyniowe.
- Obnizona plodnosc: przejsciowe zahamowanie spermatogenezy; pelne przywrocenie HPTA moze trwac 3-6 miesiecy po cyklu.
- Zaburzenia nastroju i snu: anegdotycznie zwiekszona agresja, drazliwosc i bezsennosc, o silnie indywidualnym nasileniu.
- Efekty androgenowe: przerzedzenie wlosow/lysienie androgenowe u predysponowanych, zwiekszone wydzielanie loju i tradzik.
- Powolne wydalanie: przy okresie polowicznego rozpadu ~16-20 godzin zwiazku nie da sie szybko usunac w razie dzialan niepozadanych, a efekt moze utrzymywac sie przez kilka dni.
Przeciwwskazania · 7
- Jakakolwiek istniejaca choroba watroby lub juz podwyzszone ALT/AST/bilirubina: bezwzgledne przeciwwskazanie ze wzgledu na udokumentowane ryzyko DILI.
- Jednoczesne spozywanie alkoholu lub innych srodkow hepatotoksycznych (inne doustne SARM, sterydy 17-alfa-alkilowane, wysokie dawki paracetamolu): kumulatywne obciazenie watroby.
- Ciaza i karmienie piersia: ryzyko wirylizacji plodu z powodu dzialania androgenowego, bezwzgledne przeciwwskazanie.
- Kobiety, zwlaszcza przy wyzszych dawkach: ryzyko nieodwracalnej wirylizacji (obnizenie glosu, hirsutyzm, przerost lechtaczki).
- Planowane ojcostwo w najblizszym czasie: supresja HPTA i przywrocenie spermatogenezy moga trwac do 3-6 miesiecy.
- Istniejaca dyslipidemia lub choroba sercowo-naczyniowa: obnizenie HDL dodatkowo pogarsza profil lipidowy i ryzyko CV.
- Sportowcy wyczynowi: zakazany przez WADA caly rok (S1.2 inne srodki anaboliczne), z oknem wykrywalnosci w moczu 3-6 tygodni.
Powiązane Środki wydajnościowe
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
An orally active selective androgen receptor modulator is efficacious on bone, muscle, and sex function with reduced impact on prostate.
Miner JN, Chang W, Chapman MS, Finn PD, Hong MH, López FJ, Marschke KB, Rosen J, Schrader W, Turner R, Van Oeveren A, Viveros H, Zhi L, Negro-Vilar A
A First-in-Human Phase 1 Study of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- Metastatic Breast Cancer.
LoRusso P, Hamilton E, Ma C, Vidula N, Bagley RG, Troy S, Annett M, Yu Z, Conlan MG, Weise A
RAD-140 Drug-Induced Liver Injury.
Leung K, Yaramada P, Goyal P, Cai CX, Thung I, Hammami MB
LGD-4033 and a Case of Drug-Induced Liver Injury: Exploring the Clinical Implications of Off-Label Selective Androgen Receptor Modulator Use in Healthy Adults.
Labban H, Kwait B, Paracha A, Khan A, Singh M, Lopez R
Selective Androgen Receptor Modulators in Women: What Do We Know, and What Is Still Missing.
Vasilev V, Georgieva K, Kraeva M
Telegram
Masz pytanie o RAD‑140 (Testolon)?
Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.