Raloxifene (Evista)
SERM benzotiofenowy, zatwierdzony przez FDA (1997 Lilly) dla osteoporozy pomenopauzalnej + chemoprewencji ER+ raka piersi. Niszowe użycie w kontekście AAS: cofanie istniejącej ginekomastii z silniejszą selektywnością piersi niż Nolvadex. NIE pierwotny SERM restartu HPTA.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST RALOXIFENE (EVISTA)?
Szczegółowy przegląd
Raloxifene (Evista) jest selektywnym modulatorem receptora estrogenowego (SERM) klasy benzotiofenowej, strukturalnie odmiennym od trifenyloetylenowych Nolvadexu/Clomidu. Eli Lilly uzyskał zatwierdzenie FDA w 1997 dla osteoporozy pomenopauzalnej (badanie MORE Cummings 1999 PMID 10580020), a w 2007 wskazanie rozszerzono na chemoprewencję inwazyjnego ER+ raka piersi u kobiet pomenopauzalnych wysokiego ryzyka (badanie STAR Vogel 2006 PMID 16754727 – Raloxifene vs Tamoxifen porównanie bezpośrednie: podobna skuteczność prewencji, niższe ryzyko VTE). Profil tkankowo-specyficzny: antagonista ER-α w tkance piersi + endometrium, agonista w kości. W kontekście AAS Raloxifene zajmuje pozycję niszową: COFANIE istniejącej ginekomastii (NIE restart osi HPTA) – Lawrence 2004 PMID 14744776 wykazał 50%+ redukcję pubertalnej tkanki ginekomastycznej w 6 miesięcy. Daje silniejszą antyestrogenną selektywność piersi niż Nolvadex, co tłumaczy jego ukierunkowane zastosowanie na pierś. Glukuronizacja jest pierwotną drogą metabolizmu (NIE CYP2D6 jak Tamoxifen), unikając interakcji z SSRI – to jedna z praktycznych zalet. Etykieta FDA Evista: czarna ramka ostrzeżenia przed żylną chorobą zakrzepowo-zatorową (VTE), 3-krotny wzrost względnego ryzyka vs placebo (dane MORE trial).
Mechanizm
SERM benzotiofenowy, antagonista ER-α w piersi+macicy, agonista w kości
Dawkowanie (cofanie ginekomastii AAS)
60 mg/dzień × 6-12 tygodni
Okres półtrwania
~27 h (dawka raz dziennie)
Początek działania
Regresja tkanki ginekomastii 6-12 tygodni
Status prawny
FDA + EMA Rx (osteo pomenopauzalna + prewencja raka piersi), WADA S4 (zabroniony)
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna) – ostrzeżenie w czarnej ramce na etykiecie FDA Evista, około 3-krotnie zwiększone ryzyko względne vs placebo, najwyższe w pierwszych 4 miesiącach.
- Uderzenia gorąca – częste (około 25-30%), zwłaszcza w pierwszych miesiącach leczenia, wynik antagonistycznego wobec estrogenu działania SERM.
- Skurcze łydek i skurcze mięśni – dobrze udokumentowany, częsty efekt uboczny w badaniach nad Evistą.
- Obrzęki obwodowe (zatrzymanie płynów, obrzęk nóg) – częsta dolegliwość.
- Objawy grypopodobne, ból stawów (artralgia) i pocenie się – należą do łagodniejszych, często zgłaszanych efektów ubocznych.
- Zwiększone ryzyko zgonu z powodu udaru udokumentowane u kobiet z potwierdzoną chorobą wieńcową lub wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym (badanie RUTH) – ogólna częstość udarów nie wzrosła, ale zgony tak.
Przeciwwskazania · 7
- Czynny lub przebyty epizod żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zakrzepica żyły siatkówki) – bezwzględne przeciwwskazanie według etykiety FDA Evista.
- Ciąża i kobiety mogące zajść w ciążę oraz karmienie piersią – kategoria ciążowa X, teratogenny, przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym.
- Przedłużone unieruchomienie (rekonwalescencja pooperacyjna, długa podróż, leżenie w łóżku) – ze względu na ryzyko ŻChZZ; należy odstawić co najmniej 72 godziny przed unieruchomieniem i nie wznawiać do pełnego odzyskania ruchomości.
- Rozpoznana choroba wieńcowa, przebyty udar lub wysokie ryzyko sercowo-naczyniowe – w badaniu RUTH wzrosło ryzyko zgonu z powodu udaru.
- Ciężka niewydolność wątroby – niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa, zalecana ostrożność lub unikanie.
- Ciężka niewydolność nerek – ograniczone dane, wymagane ostrożne stosowanie.
- Niewyjaśnione krwawienie z macicy lub nieprawidłowości endometrium – należy je zdiagnozować przed rozpoczęciem raloksyfenu.
Powiązane Środki wydajnościowe
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
The effect of raloxifene on risk of breast cancer in postmenopausal women: results from the MORE randomized trial. Multiple Outcomes of Raloxifene Evaluation.
Cummings SR, Eckert S, Krueger KA, Grady D, Powles TJ, Cauley JA, Norton L, Nickelsen T, Bjarnason NH, Morrow M, Lippman ME, Black D, Glusman JE, Costa A, Jordan VC
Effects of tamoxifen vs raloxifene on the risk of developing invasive breast cancer and other disease outcomes: the NSABP Study of Tamoxifen and Raloxifene (STAR) P-2 trial
Vogel VG, Costantino JP, Wickerham DL, et al.
Beneficial effects of raloxifene and tamoxifen in the treatment of pubertal gynecomastia.
Lawrence SE, Faught KA, Vethamuthu J, Lawson ML
Treatment of adolescents with gynecomastia.
Malozowski S, Stadel BV
Telegram
Masz pytanie o Raloxifene (Evista)?
Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.