RU58841 (PSK‑3841 / HMR‑3841)
Peryferyjny niesteroidowy antagonista AR (NIE inhibitor 5α-reduktazy) – projektant Roussel-Uclaf 1992. Topikalna chemia badawcza AGA. Faza II zakończona 1996 z powodu feminizacji systemowej. Twierdzenie nowoczesnych formuł UGL o działaniu tylko lokalnym ma skąpe dane wspierające.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST RU58841 (PSK-3841 / HMR-3841)?
Szczegółowy przegląd
**WAŻNE wyjaśnienie mechanizmu**: RU58841 (PSK-3841 / HMR-3841) **NIE** jest inhibitorem 5α-reduktazy (jak finasteryd/dutasteryd), ale **obwodowym antagonistą receptora androgenowego (AR)**. Zaprojektowany przez laboratorium Roussel-Uclaf w 1992 (Sawaya 1997 PMID 9224249) do topikalnego leczenia łysienia androgenowego (AGA): związek kompetycyjnie wiąże AR w tkance mieszka włosowego skóry głowy, blokując downstream efekt sygnalizacji androgenowej DHT (i testosteronu) – **NIE hamuje konwersji DHT, ale neutralizuje efekt DHT na poziomie mieszka włosowego**. Próby kliniczne Phase II zakończono w 1996 przez producenta przemysłowego (Hoechst Marion Roussel, później Sanofi-Aventis), po wystąpieniu efektów feminizujących (formacja ginekomastii, dysfunkcja seksualna) w populacjach testowych po absorpcji systemowej. Nowoczesne formulacje UGL (5% roztwór w etanolu/glikolu propylenowym) opierają twierdzenie o działaniu tylko lokalnym – poprzez szybką inaktywację esterazy surowicy – na skąpych danych in vivo z przeciwstawnymi raportami przypadków efektów systemowych. Tier 2 (poziom badawczy, Faza II zakończona, tylko UGL). Designer-purple accent `#a78bfa` według specyfikacji § 3.3. **NIE** jest mechanizmem substratu 5AR – klasyfikowany pod sub-section 5AR ze względu na konwencję grupowania przypadków użycia (cel profilaktyki wypadania włosów AAS wspólny z finasterydem/dutasterydem).
Mechanizm
Peryferyjny niesteroidowy antagonista AR (NIE inhibitor 5AR!) – blokada wiązania AR mieszka włosowego skóry głowy
Dawkowanie (tylko-badawcze)
5% roztwór w etanolu/glikolu propylenowym, 0,5-1 mL raz dziennie aplikacja na skórę głowy
Okres półtrwania
Topikalna minimalna absorpcja systemowa (twierdzenie), efekt ~24 h
Początek działania
Blokada AR skóry głowy natychmiastowa, stabilizacja włosów 3-6 miesięcy (dane in vivo skąpe)
Status prawny
BRAK zatwierdzenia FDA/EMA, BRAK Rx HU/PL, tylko vendor chemii badawczej, WADA banned (powiązany ze środkiem anabolicznym S1)
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 6
- Ogólnoustrojowe efekty feminizujące przy istotnym wchłanianiu: ginekomastia, spadek libido, zaburzenia erekcji, pogorszenie jakości nasienia (udokumentowana przyczyna przerwania badania fazy II w 1996 r.).
- Miejscowe podrażnienie skóry głowy, świąd, zaczerwienienie i kontaktowe zapalenie skóry, głównie od nośnika etanol/glikol propylenowy (najczęstszy, dobrze udokumentowany efekt miejscowy).
- BRAK danych dotyczących długoterminowego (6+ miesięcy) bezpieczeństwa: ryzyko endokrynne i reprodukcyjne przewlekłego wchłaniania jest nieznane, ponieważ rozwój kliniczny zatrzymał się na fazie II.
- Ryzyko związane z pochodzeniem UGL/research-chemical: czystość często <90%, niestabilny roztwór (moc <50% po 6 miesiącach w temperaturze pokojowej), alergia od zanieczyszczenia nośnika – rzeczywista zawartość substancji czynnej nie jest gwarantowana.
- Ogólnoustrojowa blokada AR może hamować efekt anaboliczny równoległego cyklu AAS lub SARM, jeśli związek się wchłania (antagonizm na poziomie receptora, nie konflikt mechanizmu).
- Objawy nastroju: protokół monitorowania fazy II wyraźnie śledził IIEF-5 (funkcje seksualne) i PHQ-9 (depresja), co wskazuje na możliwe dolegliwości psychiczne obok dysfunkcji seksualnej.
Przeciwwskazania · 7
- Kontakt z ciężarną partnerką: przy wchłanianiu ogólnoustrojowym antagonista AR mógłby teoretycznie zaburzać rozwój płciowy płodu męskiego – unikać, gdy partnerka jest w ciąży lub planuje ciążę.
- Planowanie płodności / aktywne staranie się o dziecko: niezalecane dla użytkowników planujących dzieci ze względu na udokumentowane pogorszenie jakości nasienia i dysfunkcję seksualną.
- Niewskazane do stosowania profilaktycznego u osób bez predyspozycji do AGA: przy statusie research-chemical i braku dowodów bezpieczeństwa bilans korzyści i ryzyka jest nie do obrony.
- Tylko miejscowo: NIGDY nie przyjmować doustnie – związek przeznaczony jest wyłącznie na skórę głowy; połknięcie drastycznie zwiększa ryzyko ogólnoustrojowej blokady AR i efektów feminizujących.
- Długoterminowe przewlekłe stosowanie (>12 miesięcy): brak danych bezpieczeństwa in vivo, a faza II została zatrzymana właśnie z powodu efektów ogólnoustrojowych – przewlekłe stosowanie nie jest poparte dowodami.
- Zabronione dla sportowców wyczynowych: zakazane przez WADA w kategorii S1 (Inne środki anaboliczne) jako modulator AR, w okresie startowym i poza nim.
- Uszkodzona/zapalna skóra głowy lub wrażliwość na etanol/glikol propylenowy: nośnik może wywołać kontaktowe zapalenie skóry i zwiększa wchłanianie ogólnoustrojowe przy uszkodzonej barierze skórnej.
Powiązane Środki wydajnościowe
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Evaluation of RU58841 as an anti-androgen in prostate PC3 cells and a topical anti-alopecia agent in the bald scalp of stumptailed macaques.
Pan HJ, Wilding G, Uno H, Inui S, Goldsmith L, Messing E, Chang C
A controlled study of the effects of RU58841, a non-steroidal antiandrogen, on human hair production by balding scalp grafts in nude mice.
De Brouwer B, Tételin C, Leroy T, Bonfils A, Van Neste D
RU 58841-myristate--prodrug development for topical treatment of acne and androgenetic alopecia.
Münster U, Nakamura C, Haberland A, Jores K, Mehnert W, Rummel S, Schaller M, Korting HC, Zouboulis ChC, Blume-Peytavi U, Schäfer-Korting M
5-Alpha reductase inhibitors in androgenetic alopecia: Shifting paradigms, current concepts, comparative efficacy, and safety.
Dhurat R, Sharma A, Rudnicka L, Kanti V, Vañó-Galván S, Pirmez R, Sinclair R, Doolan B, Tosti A
Telegram
Masz pytanie o RU58841 (PSK‑3841 / HMR‑3841)?
Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.