S4 (Andaryna, GTx‑007)
Niesterydowy SARM (Andaryna, GTx-007), GTx Inc 2005. UNIKALNY skutek uboczny: zależne od dawki ŻÓŁTE WIDZENIE i nocna ślepota (Marhefka 2004 PMID 15267281 – wiązanie opsynu siatkówki). Na rynku kulturystyki reputacja SARM 'fat-loss + cutting'. Zakazany WADA.
Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.
CZYM JEST S4 (ANDARYNA, GTX-007)?
Szczegółowy przegląd
S4 (Andaryna, GTx-007) to niesterydowy selektywny modulator receptora androgenowego (SARM) opracowany przez GTx Inc w 2005 (Gao 2005 PMID 16270235 in vivo characterization). Strukturalnie pochodna arylopropionamidu (NIE steryd), powinowactwo AR-binding ~70% poziomu testosteronu in vitro (Kim 2005 PMID 16080187). **Unikalny skutek uboczny**: Marhefka 2004 PMID 15267281 pokazał, że molekuła S4 wiąże się także z opsynami siatkówki (pigmenty wykrywające fotony) – zależne od dawki SKUTKI UBOCZNE: (1) **żółte widzenie** (yellow tint vision), klasycznie z akcentem na żółtawo-zielony, tłumienie niebieskiego; (2) **nocna ślepota** przy wysokich dawkach. Oba efekty są ODWRACALNE w ciągu 4-6 tygodni po odstawieniu S4. Rozwój kliniczny: Faza I 2007, Faza II 2008-2010 dla wskazań BPH (łagodny przerost prostaty) + kacheksja – wyniki Fazy II były poniżej umiarkowanego clinical-meaningfulness. Po 2010 GTx skupiło rozwój kliniczny na Ostarynie, S4 zostało deprioritized. Na rynku kulturystyki reputacja 'fat-loss + cutting SARM' (anegdotyczna niska retencja wody + umiarkowana supresja HPTA + wizualny skutek uboczny jako 'unikalny' identyfikator). Ryzyko hepatotoksyczności niższe niż RAD/LGD (krótszy okres półtrwania → szybszy klirens reakcyjnych metabolitów), ale NIE zerowe. Zakazany WADA przez cały rok (S1.2).
Mechanizm
Niesterydowy selektywny modulator AR + UNIKALNE wiązanie opsynu siatkówki (wizualny skutek uboczny)
Aktywność anaboliczna (Gao 2005)
W rat bioassay aktywność anaboliczna ~60-70% poziomu Test (in vivo)
Okres półtrwania
~4 h (doustnie, KRÓTKI – wymaga dawkowania 2-3x dziennie)
Onset
1-2 tygodnie
Status prawny
Nigdy nie był Rx (GTx deprioritized po Fazie II w 2010). UGL 'research chemical'. Zakazany WADA S1.2.
Konsola danych
Dane laboratoryjne
Bezpieczeństwo
Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania
Działania niepożądane · 7
- Zalezne od dawki zolte widzenie (yellow tint vision): percepcja swiatla niebieskiego slabnie, paleta kolorow przesuwa sie ku zolto-zielonej. Zglaszane przez okolo 30% uzytkownikow przy 50+ mg/dobe (wiazanie z opsyna siatkowki, Marhefka 2004).
- Slepota nocna przy wysokich dawkach (>75 mg/dobe) u okolo 10-20% uzytkownikow, z powodu zajecia opsyny precikow i pogorszonego widzenia przy slabym swietle. Odwracalna w ciagu 4-6 tygodni po odstawieniu.
- Supresja HPTA (obnizony endogenny testosteron, LH/FSH): lagodniejsza niz przy LGD-4033 lub RAD-140 ze wzgledu na krotki (~4 h) okres poltrwania, ale nie zerowa, PCT zwykle konieczne.
- Niekorzystna zmiana profilu lipidowego: spadek cholesterolu HDL, typowy dla klasy SARM. Zaburzenie lipidowe na S4 jest umiarkowane, ale wymaga monitorowania.
- Hepatotoksycznosc (uszkodzenie watroby): umiarkowana, lagodniejsza niz przy RAD/LGD dzieki szybszemu klirensowi reaktywnych metabolitow z krotkiego okresu poltrwania, ale nie zerowa, polekowe uszkodzenie watroby (DILI) zwiazane z SARM udokumentowano takze przy S4.
- Wirylizacja u kobiet przy wyzszych dawkach: obnizenie glosu, nasilony wzrost owlosienia, tradzik, zaburzenia miesiaczki. Niektore efekty androgenne (np. zmiany glosu) moga byc trwale.
- Ryzyko zwiazane z compliance i wahaniami dobowymi: krotki (~4 h) okres poltrwania wymaga 2-3 dawek dziennie, pominiete dawki powoduja niestabilne dzialanie i nieprzewidywalne pojawianie sie dzialan niepozadanych.
Przeciwwskazania · 7
- Istniejaca choroba oczu lub zaburzenie widzenia (jaskra, retinopatia, zajecie siatkowki/opsyny): bezwzgledne przeciwwskazanie ze wzgledu na zaburzenia widzenia wynikajace z wiazania S4 z opsyna siatkowki.
- Zawody, w ktorych widzenie nocne jest krytyczne (kierowca, pilot, operator maszyn): ryzyko slepoty nocnej i zoltego widzenia stwarza zagrozenie wypadkiem.
- Ciaza i karmienie piersia: dzialanie androgenne moze powodowac wirylizacje plodu, bezwzglednie unikac.
- Planowane ojcostwo lub istniejaca subplodnosc: supresja HPTA przejsciowo uposledza spermatogeneze, powrot moze trwac 2-3 miesiace.
- Istniejaca choroba watroby lub podwyzszone enzymy watrobowe: zwieksza ryzyko hepatotoksycznosci zwiazanej z SARM.
- Sport wyczynowy pod przepisami WADA: S4 jest zakazany przez caly rok (S1.2), wykrywalny w moczu przez 1-2 tygodnie, szybszy klirens nie daje schronienia.
- Dyslipidemia lub ryzyko sercowo-naczyniowe: spadek HDL pogarsza profil lipidowy, wskazane zwiekszone monitorowanie lub unikanie.
Powiązane Środki wydajnościowe
Ta sama kategoria terapeutyczna
Badania
Powiązane badania i wyniki kliniczne
Pharmacokinetics of S-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide in rats, a non-steroidal selective androgen receptor modulator.
Kearbey JD, Wu D, Gao W, Miller DD, Dalton JT
The para substituent of S-3-(phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamides is a major structural determinant of in vivo disposition and activity of selective androgen receptor modulators.
Kim J, Wu D, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT
Design, synthesis, and biological characterization of metabolically stable selective androgen receptor modulators.
Marhefka CA, Gao W, Chung K, Bell W, Wu D, Yang HM, Joseph JT, Bohl C, Mustafa S, Miller DD, Dalton JT
Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs)-Induced Liver Injury: A Case Report and Review of Literature.
Mohamed WT, Jahagirdar V, Fatima I, Ahmed MK, Goyal A, Sodeman T, Anwar N
LGD-4033 and a Case of Drug-Induced Liver Injury: Exploring the Clinical Implications of Off-Label Selective Androgen Receptor Modulator Use in Healthy Adults.
Labban H, Kwait B, Paracha A, Khan A, Singh M, Lopez R
Telegram
Masz pytanie o S4 (Andaryna, GTx‑007)?
Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.
Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.