Przejdź do treści
PrzedkliniczneZwiązek badawczy

Sibutramine (Meridia, Reductil)

Lek hamujący apetyt, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Zarejestrowany w 1997 roku, wycofany na całym świecie w 2010 roku po wynikach sercowo-naczyniowych badania SCOUT. Dziś ma znaczenie głównie jako niezadeklarowane zafałszowanie preparatów.

Dostępne w
DEUSPOWER logo
DEUSPOWERStrona produktu

Powyższe linki to oznaczone linki afiliacyjne do sklepów osób trzecich. MolekulaX nie sprzedaje i nie weryfikuje jakości produktów.

Sibutramine (Meridia, Reductil) vial

CZYM JEST SIBUTRAMINE (MERIDIA, REDUCTIL)?

Szczegółowy przegląd

Sybutramina to inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, sprzedawany od 1997 roku jako Meridia (USA) i Reductil (Europa) w leczeniu otyłości. Efekt jest realny: przez zwiększenie uczucia sytości powoduje mierzalny spadek masy ciała. Punktem zwrotnym było badanie SCOUT (Sibutramine Cardiovascular OUTcomes), obejmujące 10 744 pacjentów z nadwagą i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Pierwotnym celem było wykazanie korzyści sercowo-naczyniowej z utraty masy ciała. Wynik okazał się przeciwny: w grupie sybutraminy niezakończone zgonem zawały serca i udary występowały częściej niż przy placebo. Europejska Agencja Leków wycofała lek w styczniu 2010 roku, a FDA w październiku 2010 roku. Warto dokładnie zrozumieć, co wykazał SCOUT, ponieważ bywa to błędnie cytowane. Analiza Catersona z 2012 roku wykazała, że sama UTRZYMANA, zamierzona utrata masy ciała zmniejszała liczbę zdarzeń sercowo-naczyniowych. Szkoda nie wynikała zatem z chudnięcia, lecz z samego leku: z podnoszącego ciśnienie i tętno działania noradrenergicznego, w grupie pacjentów, których serca już tego nie tolerowały. Dziś praktyczne znaczenie sybutraminy nie polega na stosowaniu na receptę, lecz na tym, że jest najczęściej identyfikowanym niezadeklarowanym zafałszowaniem „ziołowych" i „naturalnych" preparatów odchudzających na świecie. W takiej sytuacji użytkownik nie wie, że ją przyjmuje, i nie ma szans uniknąć przeciwwskazań ani interakcji lekowych. To główny powód istnienia tej strony.

Mechanizm

Hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, zwiększone uczucie sytości.

Dlaczego wycofano

SCOUT (10 744 pacjentów): więcej niezakończonych zgonem zawałów i udarów niż przy placebo.

Data wycofania

EMA styczeń 2010, FDA październik 2010. Nigdzie nie jest już sprzedawany jako zarejestrowany lek.

Znaczenie dzisiaj

Najczęstsze niezadeklarowane zafałszowanie „ziołowych" preparatów odchudzających.

Okres półtrwania

Aktywne metabolity ~14-16 h, stąd dawkowanie raz dziennie.

Konsola danych

Dane laboratoryjne

/lab/molecular-data.jsonLIVE
> Androgenny:AnabolicznyNie dotyczy: związek nie ma działania androgennego.
> Powinowactwo ARInhibitor transporterów serotoniny i noradrenaliny, o słabs…
> Aktywny okres półtrwania~14-16 h (aktív metabolitok)
> Okno wykrywaniaWykrywalna w moczu metodą spektrometrii mas. Zakazana w okresie startowym (WADA S6).
> AromatyzacjaNIE. Sybutramina nie jest steroidem, nie jest substratem aromatazy i nie ma działania hormonalnego.
> HepatotoksycznośćNISKA. Sybutramina nie jest związkiem 17-alfa-alkilowanym, a uszkodzenie wątroby nie należy do jej charakterystycznych zagrożeń. Czynnikiem ograniczającym bezpieczeństwo jest układ krążenia, a nie wątroba: ciśnienie i tętno, a nie ALT/AST.

Bezpieczeństwo

Działania niepożądane, kiedy przerwać, przeciwwskazania

Działania niepożądane · 5

  • Wzrost ciśnienia tętniczego i tętna: bezpośrednia konsekwencja działania noradrenergicznego i dokładnie to, co doprowadziło do wycofania rejestracji.
  • Zwiększona liczba zdarzeń sercowo-naczyniowych: w badaniu SCOUT niezakończone zgonem zawały serca i udary występowały częściej niż przy placebo.
  • Ryzyko zespołu serotoninowego: w połączeniu z SSRI, SNRI, tryptanem lub inhibitorem MAO może zagrażać życiu.
  • Bezsenność, suchość w ustach, zaparcia, lęk i drażliwość: najczęstsze, zależne od dawki dolegliwości.
  • Niezadeklarowana obecność w preparatach odchudzających: użytkownicy często nie wiedzą, że go przyjmują, co uniemożliwia zabezpieczenie się przed interakcjami i ryzykiem sercowym.

Przeciwwskazania · 5

  • Jakakolwiek rozpoznana choroba sercowo-naczyniowa: choroba wieńcowa, przebyty zawał lub udar, niewydolność serca, zaburzenia rytmu. SCOUT wykazał szkodliwość dokładnie w tej populacji.
  • Nieleczone lub źle kontrolowane nadciśnienie tętnicze.
  • Jednoczesne leczenie serotoninergiczne (SSRI, SNRI, tryptan, inhibitor MAO, tramadol): ryzyko zespołu serotoninowego.
  • Ciąża i karmienie piersią, a także nadczynność tarczycy i jaskra z wąskim kątem.
  • Sport wyczynowy objęty kontrolą: WADA zakazuje stymulantów w okresie startowym (S6).

Powiązane Środki wydajnościowe

Ta sama kategoria terapeutyczna

Badania

Powiązane badania i wyniki kliniczne

Telegram

Masz pytanie o Sibutramine (Meridia, Reductil)?

Skontaktuj się z doradcą na Telegramie. Środki wydajnościowe są przedstawione z podejściem redukcji szkód, w oparciu o dowody recenzowane.

Spersonalizowana konsultacja

Chcesz szczegółową rozmowę dopasowaną do Twoich danych?

Wypełnij formularz przygotowawczy (Twoje cele, dane treningowe i zdrowotne), a doradca przygotuje się na jego podstawie, aby udzielić naprawdę spersonalizowanych wskazówek.

Wypełnij formularz

ok. 5–7 min · formularz przygotowawczy · poufne · zgodne z RODO

Redakcja MolekulaX·Zweryfikowane źródłowo · PubMed · FDA · EMA

Informacje tu zawarte służą wyłącznie celom edukacyjnym i naukowym. Stosowanie środków wydajnościowych (AAS, prohormony, stymulanty, doping) bez recepty jest nielegalne w Polsce i większości krajów UE i niesie poważne ryzyko zdrowotne i prawne. WADA zakazuje ich w sporcie wyczynowym. To NIE jest instrukcja stosowania, nie zachęcamy do nielegalnego użycia. Jeśli mimo to stosujesz, nadzór medyczny i regularne badania krwi są NIEZBĘDNE. Możliwe są poważne skutki endokrynne, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne.