5‑Amino‑1MQ
Designer methylquinoline NNMT-inhibitor (nicotinamide N-methyltransferase). PRECLINICAL-ONLY – Kraus 2014 Nature (PMID 24622204) NNMT-knockdown obese mouse-modell-evidence; Neelakantan 2018 (PMID 28425865) 5-amino-1MQ molecule-design first-publication. Humán-trial NEM létezik.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A 5-AMINO-1MQ?
Részletes áttekintés
A 5-Amino-1MQ (5-amino-1-methylquinolinium) egy designer methylquinoline-szerkezetű NNMT-inhibitor (nicotinamide N-methyltransferase, EC 2.1.1.1), amit a Washington University in St. Louis Neelakantan-csoport 2018-ban publikált molecule-design-paper-ben (Curr Top Med Chem PMID 28425865). Az NNMT-enzim a nicotinamide-ot N1-methylnicotinamide-dá metilálja S-adenosyl-methionine (SAM)-donor felhasználásával, ami szöveti energy-metabolism-substrate-pool-ra direkt hatással van. Az NNMT-overexpression obese white adipose tissue + hepatocita-kontextusban dokumentált (Hong 2015 Diabetologia PMID 25972232), ami a SAM-pool-depletion + 1-methylnicotinamide-akkumuláció miatt csökkenti a histon-metilációt és a poliamin-szintézist – ez a downstream-marker az obesity + insulin-resistance pathophysiology-jában. Kraus 2014 Nature (PMID 24622204) NNMT-knockdown obese mouse-modell-en metabolic-rate +30% emelkedést + insulin-sensitivity-emelkedést mért training-free körülmények között. A 5-Amino-1MQ ezt a knockdown-effekt-et próbálja farmakológiailag reprodukálni egy szelektív NNMT-binding-pocket-inhibitor-szel. KRITIKUS: HUMÁN-TRIAL NEM LÉTEZIK. A research-chemical underground market 2022-2023 óta árulja online '50-150 mg/cap 5-amino-1MQ' termékként, label-claim-discrepancy + HPLC-untested-content mellett. PRECLINICAL-ONLY status: a humán-PK, humán-bioavailability, humán-hatás-on-évidence + humán-safety-window NEM ismert. WADA NEM-listán explicit, DE 'S0 catch-all non-approved substance' kategória miatt potenciális versenysport-szankció érvényesíthető.
Hatásmechanizmus
NNMT-inhibitor (nicotinamide N-methyltransferase), designer methylquinoline-szerkezet – preclinical-only
Adagolás
Preclinical-only (mouse 50-200 mg/kg/nap PO extrapolated). HUMÁN-Rx-DOSE NINCS.
Felezési idő
ESTIMATED ~4-8 óra (NO humán-PK data, mouse-modell extrapolated)
Hatáskezdet
Preclinical mouse-modell: metabolic-rate-emelkedés 2-4 hét chronic-dose – humán NEM ismert
Jogi státusz
FDA never approved; EU EMA never approved; research-chemical underground market only. WADA NEM-explicit-listán, DE 'S0 catch-all non-approved substance' kategória potenciális szankció.
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 6
- Nincs ismert humán mellékhatás-profil – preklinikai-only NNMT-inhibitor, humán Phase I/II/III trial nem létezik, így a teljes biztonsági ablak (PK, NOAEL, LD50) ismeretlen.
- Research-chemical eredetből fakadó kockázat: label-claim-eltérés és HPLC-untested tartalom – a kiszerelt termék hibás dózist, szennyeződést vagy más molekulát tartalmazhat (analóg online termékeknél 25–30% nem felelt meg a címkének).
- Lehetséges gyomor-bélrendszeri panaszok orális (kapszulás) használatnál (kellemetlen érzés, hányinger), amit étkezéssel vagy több folyadékkal való bevétel mérsékelhet – nem klinikailag validált, beszámoló-szintű.
- Elméleti NAD+/metil-donor anyagcsere-zavar: az NNMT-gátlás megváltoztatja a SAM-pool és a celluláris NAD+ egyensúlyt – a hosszú távú metabolikus következmény emberben nem ismert.
- Ismeretlen hepatikus és renális hatás: a humán máj- és vesefüggő clearance nem feltérképezett, így a terhelés és a kumulációs kockázat nem becsülhető (preklinikai egér-adaton az ALT/AST nem emelkedett szignifikánsan, de ez emberre nem extrapolálható).
- Ismeretlen gyógyszer-interakciók: a NAD+/AMPK/metabolikus útvonalakat érintő szerekkel (pl. nikotinamid-ribozid, metformin) feltételezett átfedés van, de klinikai interakciós adat nincs.
Ellenjavallatok · 6
- Terhesség és szoptatás – abszolút kontraindikáció (nincs reprodukciós toxikológiai vagy teratogenitási adat emberre).
- Bármilyen humán konzumálási kontextus általában – preklinikai-only szer, biztonságos humán protokoll nem létezik; csak in-vitro/állatkísérleti kutatási célra.
- Meglévő májbetegség – relatív kontraindikáció (a humán hepatikus clearance ismeretlen, a terhelés nem becsülhető).
- Meglévő vesebetegség – relatív kontraindikáció (a humán renális elimináció és kumulációs kockázat nem ismert).
- Versenysport-aktív sportolók – a WADA 'S0 jóvá nem hagyott anyag' kategóriája miatt potenciális szankció (a szer FDA/EMA által soha nem engedélyezett); kerülendő.
- Kiskorúak – kategorikusan kerülendő (humán biztonsági adat hiánya, a fejlődő anyagcserére gyakorolt hatás ismeretlen).
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Genetic Nicotinamide N-Methyltransferase (Nnmt) Deficiency in Male Mice Improves Insulin Sensitivity in Diet-Induced Obesity.
Brachs S, Polack J, Brachs M, Jahn-Hofmann K, Elvert R, Pfenninger A, Bärenz F, Margerie D, Mai K, Spranger J, Kannt A
Identification of novel Piperazine based bisubstrate inhibitors of human nicotinamide N-methyltransferase (hNNMT) with potent enzyme inhibition.
Harikrishna AS, Kesavan V
Nicotinamide riboside is uniquely and orally bioavailable in mice and humans
Trammell SAJ, Schmidt MS, Weidemann BJ, Redpath P, Jaksch F, Dellinger RW, et al.
Nicotinamide N-methyltransferase: a methyltransferase regulating cellular metabolism through methyl donor balance
Hong S, Moreno-Navarrete JM, Wei X, Kikukawa Y, Tzameli I, Prasad D, Lee Y, Asara JM, Fernandez-Real JM, Maratos-Flier E, Pissios P.
Telegram
Kérdésed van a 5‑Amino‑1MQ‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.