Anastrozol (Arimidex)
Triazole-class non-szteroidal aromatáz-gátló (AI). FDA-jóváhagyott (1995 AstraZeneca) postmenopauzális ER+ emlőkarcinómára. AAS-ciklus E2-control golden-standard, 0.25-1 mg EOD-2x/hét bloodwork-titrálva.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A ANASTROZOL (ARIMIDEX)?
Részletes áttekintés
Az Anastrozol (Arimidex) egy harmadik generációs non-szteroidal triazole-családba tartozó aromatáz-gátló (AI), amelyet az AstraZeneca (akkor Zeneca) fejlesztett ki, és 1995-ben kapott FDA-jóváhagyást postmenopauzális ER+ emlőkarcinóma adjuváns kezelésére. Az ATAC trial (Buzdar 2002, PMID 12081816) bizonyította, hogy 1 mg/nap dózisban kb. 97% szérum-ösztradiol-szuppressziót okoz az enzim-szubsztrát kompetitív gátlása útján – a CYP19-aromatáz hem-csoportjához reverzibilisen kötődik, blokkolva az androgén → ösztrogén konverziót. AAS-ciklus kontextusban a testosterone-base ciklusok (Test/Tren/Mast/Dianabol) standard E2-kontroll-gyógyszere: a heti dose-t bloodwork-vezérelt titrálással állítjuk be, az E2-trough célérték 20-30 pg/mL LC-MS/MS sensitive-assay-en mérve (NEM ECL – az ECL-mérés alacsony E2-szinten felülbecsüli az értéket, így gyakran fals magas eredményt ad → felesleges Anastrozol-dose, crashed E2). Az Anastrozol az AAS-PCT-világban az aromatáz-gátlók golden-standard-ja: jól dokumentált, viszonylag könnyen titrálható, mérsékelt lipid-hatású.
Hatásmechanizmus
Reverzibilis non-szteroidal CYP19-aromatáz inhibitor, ~97% szérum-E2-szuppresszió 1 mg/nap dózison
Adagolás (AAS)
0.25-1 mg EOD-2x/hét bloodwork-titrálva (E2-trough 20-30 pg/mL LC-MS/MS)
Felezési idő
~50 óra (single daily dose, steady-state day 7)
Hatáskezdet
E2-csökkenés mérhető 24-48 órán belül, full effect 5-7 nap
Jogi státusz
FDA + EMA Rx, HU + PL törzskönyvezett, WADA S4.1 banned
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 7
- Ízületi és izomfájdalom (arthralgia, myalgia), gyakori AI-mellékhatás, főleg csukló, térd, kéz, túlszuppresszált E2 esetén kifejezett
- Túlzott ösztrogén-szuppresszió („crashed E2"): libidóvesztés, erekciós zavar, levertség, depressziós hangulat, alvászavar
- Kedvezőtlen lipidprofil: HDL-csökkenés (~10-20%) és LDL-emelkedés, kardiovaszkuláris kockázat hosszú távon, lipid-monitorozás szükséges
- Csökkent csontsűrűség (oszteopenia, oszteoporózis) és törésrizikó krónikus E2-deficit miatt, hosszú használaton DEXA-monitorozás javasolt
- Hőhullámok és verejtékezés, az ösztrogén-szuppresszió jellegzetes vazomotoros tünete (gyakori a klinikai vizsgálatokban)
- Fáradtság, fejfájás és hányinger; ritkán enyhe, átmeneti ALT/AST-emelkedés (<2% incidencia, súlyos hepatotoxicitás extrém ritka)
- Bőrkiütés és ritkán súlyos bőrreakciók (erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma az FDA-címkén leírva), allergiás reakciók
Ellenjavallatok · 7
- Terhesség és szoptatás abszolút ellenjavallt (FDA Pregnancy Category X) – magzati károsodás és vetélés kockázata, fogamzóképes nőknél fogamzásgátlás kötelező
- Premenopauzális nők: az Anastrozol hatástalan és nem javallt, mivel a petefészek-aromatáz aktivitása nem szuppresszálható megfelelően, hormonális diszfunkciót okoz
- Az anastrozollal vagy bármely segédanyaggal szembeni ismert túlérzékenység (allergiás reakció)
- Súlyos májelégtelenség (Child-Pugh C): a CYP3A4/CYP1A2-metabolizmus károsodott, klinikai adat hiányzik, kerülendő
- Meglévő oszteoporózis vagy súlyos csontritkulás: a krónikus E2-szuppresszió tovább rontja a csontsűrűséget és növeli a törésrizikót
- Tamoxifen vagy ösztrogéntartalmú szerek egyidejű alkalmazása: a tamoxifen csökkenti az anastrozol plazmaszintjét, az ösztrogének pedig hatástalanítják a kezelést, együttadás kerülendő
- Súlyosan kedvezőtlen kardiovaszkuláris/lipid-állapot (ischaemiás szívbetegség, kontrollálatlan diszlipidémia): az AI tovább ronthatja a lipidprofilt, szoros monitorozás vagy kerülés indokolt
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Meta-analyses of phase 3 randomised controlled trials of third generation aromatase inhibitors versus tamoxifen as first-line endocrine therapy in postmenopausal women with hormone receptor-positive advanced breast cancer.
Robertson JFR, Paridaens RJ, Lichfield J, Bradbury I, Campbell C
Influence of letrozole and anastrozole on total body aromatization and plasma estrogen levels in postmenopausal breast cancer patients evaluated in a randomized, cross-over study.
Geisler J, Haynes B, Anker G, Dowsett M, Lønning PE
An integrated view of aromatase and its inhibition.
Miller WR, Anderson TJ, Evans DB
Aromatase inhibitor mechanism: review
Brueggemeier RW, Hackett JC, Diaz-Cruz ES.
Telegram
Kérdésed van a Anastrozol (Arimidex)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.