Bromocriptine (Parlodel)
Első generációs ergot-D2-DA-agonista, Sandoz 1972 (Parlodel). Cabergoline elődje; rövidebb felezés (~3-12 h), több vegetatív mellékhatás (nausea, hypotensio). Cycloset (2009 FDA) T2DM-indikációval is.
A fenti linkek harmadik fél boltjaira mutató, jelölt affiliate-linkek. A MolekulaX nem értékesít és nem vizsgálja a termékminőséget.
MI AZ A BROMOCRIPTINE (PARLODEL)?
Részletes áttekintés
A Bromocriptine (Parlodel) az első generációs ergot-szerkezetű dopamin D2-receptor agonista, amelyet a Sandoz (ma Novartis) szintetizált 1972-ben, és 1978-ban kapott FDA-jóváhagyást hyperprolaktinémiára (Parlodel 2.5/5 mg). Hosszabb klinikai múlttal rendelkezik mint a Cabergoline, és bár nagyrészt szupersedáltatták a tisztább D2-szelektivitású Cabergoline-nel, három okból megmaradt az AAS-PCT-arzenálban: (1) Ár – generikum ~€3/box (vs Cabergoline ~€25-40), különösen emerging-markets gyógyszer-piacon vonzó; (2) Cabergoline-intolerancia fallback (Cabergoline-on impulse-control disorder vagy nausea-persisting esetén); (3) Metabolic-benefit szekunder application – a Cycloset (S2 Therapeutics, FDA 2009) Bromocriptine-mesylát-egy különleges quick-release formulációja Type-2-diabetes inzulin-szenzitivitás-javításra (Cincotta 1991/1996 PMIDs alapján), ami az obese AAS-cyclerön mellékesen jól jöhet. Mechanikus profil: D1+D2 mixed agonist (vs Cabergoline D2-szelektív), így több vegetatív side-effect (nausea, orthostatic hypotensio, dyskinesia), rövidebb felezés (~3-12 h, 2-3x napi dose szükséges).
Hatásmechanizmus
Első generációs ergot D1+D2-mixed DA-agonista, prolaktin-szuppresszió + szekunder T2DM-inzulin-szenzitivitás-javítás
Adagolás (AAS prolaktin)
1.25-5 mg/nap divided 2-3x (kezdés 1.25 mg étkezéssel, lassú-titrálás)
Felezési idő
~3-12 óra
Hatáskezdet
Prolaktin-csökkenés 1-2 óra, plateau 8-24 óra
Jogi státusz
FDA + EMA Rx, HU + PL törzskönyvezett, WADA allowed
Adat-konzol
Lab adatok
Biztonság
Mellékhatások, leállítási jelek, ellenjavallatok
Mellékhatások · 8
- Hányinger és hányás (a leggyakoribb, akár a betegek többségénél), különösen titrálás elején; étkezéssel és lassú dózisemeléssel mérsékelhető.
- Ortosztatikus (testhelyzeti) hypotensio, szédülés, ájulás, főleg az első dózisok után; lassan kelj fel ülő vagy fekvő helyzetből.
- Fejfájás, fáradtság, orrdugulás és hasi diszkomfort, az ergot-dopaminerg hatás vegetatív velejárói.
- Impulzuskontroll-zavarok (kényszeres játék, vásárlás, hiperszexualitás, falásrohamok), valamint nappali aluszékonyság vagy hirtelen elalvás, mint a dopaminagonisták osztályhatása.
- Pszichés tünetek magasabb dózison: konfúzió, hallucináció, dyskinesia (önkéntelen mozgások), izgatottság; rendszerint dózisfüggő és leállításra visszafordul.
- Raynaud-szerű perifériás vazospazmus, hidegérzés és ujjelszíneződés; ritkán súlyos, ergot-osztályspecifikus érösszehúzó hatás.
- Krónikus, magas dózisú használatnál (Parkinson-protokoll szint) fibrotikus szövődmények: szívbillentyű-fibrózis, retroperitoneális és tüdő-mellhártya fibrózis; PCT-dózison alacsony, de évenkénti echokardiográfia tartós használatnál indokolt.
- Cycloset (gyors felszabadulású 0,8 mg reggeli) forma: enyhébb vegetatív profil, de továbbra is hányinger, fáradtság és hypotensio előfordulhat, főleg vérnyomáscsökkentőkkel együtt.
Ellenjavallatok · 7
- Nem kontrollált magas vérnyomás, terhességi hypertonia, eclampsia vagy preeclampsia kórelőzmény, illetve súlyos ischaemiás szívbetegség, mert az ergot-vazospazmus veszélyes (a posztpartum indikációt épp emiatt visszavonták).
- Ergot-alkaloid túlérzékenység (pl. ergotamin, methylergometrin, más ergot-származékok) keresztallergia miatt.
- Antipszichotikumokkal (D2-antagonisták) és más dopaminblokkolókkal (pl. metoclopramid) való együttadás: kölcsönösen kioltó hatás, ezért az antiemézist NEM metoclopramiddal kell végezni.
- Impulzuskontroll-zavar, kontrollálatlan pszichózis vagy súlyos pszichiátriai kórelőzmény, mert a dopaminagonista súlyosbíthatja (Cabergoline-on jelentkező ICD esetén is óvatosan).
- Súlyos máj- vagy veseelégtelenség, mert a CYP3A4-metabolizmus és a kiürülés zavart, a hatóanyagszint megemelkedhet.
- Erős CYP3A4-gátlókkal (makrolid antibiotikumok, azol gombaellenes szerek, proteázgátlók) együtt: a bromocriptin szintje és toxicitása megnő, dóziscsökkentés vagy kerülés szükséges.
- Terhesség és szoptatás: a prolaktin elnyomása gátolja a tejtermelést, és terhességben csak szigorú indikációval használható; fertilitást helyreállíthat, ezért nem kívánt teherbeesés is felléphet.
Releváns Teljesítményfokozók
Hasonló terápiás kategóriában
Tanulmányok
Kapcsolódó kutatások és klinikai eredmények
Impact of menopause on outcomes in prolactinomas after dopamine agonist treatment withdrawal.
Santharam S, Fountas A, Tampourlou M
Evidence-based practice use of quick-release bromocriptine across the natural history of type 2 diabetes mellitus.
Schwartz SS, Zangeneh F
Bromocriptine in type 2 diabetes: a promising alternative, a systematic review and meta-analysis.
Dara T, Zabihi M, Hoseinzade F
Bromocriptine for diabetes – randomized controlled trial
Pijl H, Ohashi S, Matsuda M, et al.
Telegram
Kérdésed van a Bromocriptine (Parlodel)‑ről?
Lépj kapcsolatba egy tanácsadóval Telegramon. A teljesítményfokozó szerek harm-reduction megközelítéssel kerültek bemutatásra, peer-reviewed alapon.
Az itt található információ kizárólag edukatív és tudományos célt szolgál. A teljesítményfokozó szerek (AAS, prohormonok, stimulánsok, doppingok) használata Magyarországon és az EU legtöbb országában vény nélkül illegális, súlyos egészségi és jogi kockázattal jár. A WADA versenysportban tiltja őket. Ez NEM használati útmutató, NEM ösztönzünk semmilyen jogszerűtlen használatra. Ha mégis használsz ilyet, orvosi felügyelet és rendszeres bloodwork ELENGEDHETETLEN. Súlyos endokrin, kardiovaszkuláris, máj- és pszichés mellékhatások lehetségesek.